Гепатопротекторна активність похідних 1,2,4-тріазол-3-тіону, які містять за с5 атомом вуглецю гідрокси(феніл)метильний замісник

Topicality. Actually it is very important to create highly effective but relatively inexpensive medications for the prevention and treatment the digestive system diseases. It would be appropriate to mention that we carried out an analysis of studies and examined hepatoprotective effects of 1,2,4-triazole derivatives, high rates of hepatoprotective effects were detected. Therefore, the search for hepatoprotectors in the series of 1,2,4-triazole derivatives has not only theoretical but also practical significance.Aim. To study the first synthesized derivatives of 1,2,4-triazole-3-thione, containing substituents on C5 by carbon atom in conditions of tetrachormethane hepatitis.Materials and methods. To model toxic hepatitis, a hepatotoxic xenobiotic, carbon tetrachloride, was used. The study of liver biochemical indicators was carried out in 24 hours later after the last injection of carbon tetrachloride. The ability of test compounds to restore the integrity of hepatocyte membranes was determined by anti-cytolytic effect (Alanine Aminotransferase (ALT), Aspartate Aminotransferase (AST) activity decrease). According to the results of the study, it was found that among 43 test compounds, 5 are able to prevent survival at 85.71 %.Results and discussion. Thus, among the substances studied, compound 2c, which contributed 85.71 % of the survival of the experimental animals and decrease 33.43 % in ALT and 34.33 % in AST. In this case a very weak inverse dependence of the above was observed (r = -0.31).Conclusions. As a result, some chemical structure patterns of the hepatoprotective action of 1,2,4-triazole derivatives were established, so the survival of the experimental animals decreased with the introduction of a phenyl substituent of the starting thiones with N4.Актуальность. Актуальность создания лекарственных средств с высокой эффективностью и низкой стоимостью для профилактики и лечения заболеваний пищеварительной системы является бесспорной. Нами проведен анализ ряда работ, в которых проводились исследования гепатопротекторного действия производных 1,2,4-триазола, и поэтому поиск гепатопротекторов в ряду производных 1,2,4-триазола имеет не только теоретическую, но и практическую значимость.Цель работы. Целью нашей работы было исследование впервые синтезированных производных 1,2,4-триазол-3-тиона, содержащих по С5 атому углерода заместители в условиях тетрахлорметанового гепатита.Материалы и методы. Для моделирования токсического гепатита был использован гепатотоксический ксенобиотик – тетрахлорметан. Изучение биохимических показателей состояния печени проводили через 24 ч после последнего введения тетрахлорметана. Способность исследуемых соединений к восстановлению целостности мембран гепатоцитов определяли по антицитолитическому действию (снижение активности аланинаминотрансферазы (АлАТ), аспартатаминотрансферазы (АсАТ)).Результаты и их обсуждение. По результатам исследования было установлено, что среди 43 исследуемых соединений 5 способны содействовать выживанию на уровне 85,71 %. Таким образом, среди исследуемых веществ эффективным следует считать соединение 2c, которое способствовало 85,71 % выживаемости подопытных животных и снижению уровня АлАТ на 33,33 % и АсАТ на 34,33 % соответственно. При этом наблюдалась очень слабая обратная зависимость вышеуказанных показателей (r = -0,31).Выводы. В ходе исследования установлены некоторые закономерности химического строения, зависящие от гепатопротекторного действия производных 1,2,4-триазола; так выживаемость подопытных животных снижалась при введении с N4 атомом азота фенильного заместителя исходных тионов.Актуальність створення лікарських засобів з високою ефективністю і низькою вартістю для профілактики і лікування захворювань травневої системи є безперечною. Нами проведено аналіз ряду робіт, в яких проводилися дослідження гепатопротекторної дії похідних 1,2,4-тріазолу, і проявляли високі показники гепатозахисної дії. Тому пошук гепатопротекторів в ряду похідних 1,2,4-тріазолу має не тільки теоретичну, а й практичну значимість.Метою нашої роботи було дослідження вперше синтезованих похідних 1,2,4-тріазол-3-тіонів, що містять по С5 атому вуглецю замісники в умовах тетрахорметанового гепатиту.Для моделювання токсичного гепатиту був використаний гепатотоксичний ксенобіотик – Тетрахлорметан. Вивчення біохімічних показників стану печінки проводили через 24 години після останнього введення тетрахлорметана. Здатність досліджуваних сполук до відновлення цілісності мембран гепатоцитів визначали по антіцітолітічному дії (зниження активності аланінамінотрансферази (АлАТ), аспартатмінотрансферази (АСТ)).За результатами дослідження було встановлено, що серед 43 досліджуваних сполуки 5 здатні попереджати виживання на рівні 85,71%.Таким чином серед досліджуваних речовин ефективною слід вважати сполуку 2c, яка сприяло 85,71% виживання піддослідних тварин і зниження рівня АлАТ на 33,33% і АсАТ на 34,33% відповідно. При цьому спостерігалася дуже слабка зворотня залежність вищевказаних показників (r = – 0.31).В ході дослідження встановлено деякі закономірності хімічної будови від гепатопротекторної дії похідних 1,2,4-тріазолу, так виживаність піддослідних тварин знижувалася при введенні з N4 атомому азоту фенильного замісника вихідних тіонів