Co-processed excipients for direct compression tablets

A presente revisão bibliográfica tem como objetivo delinear o panorama dos adjuvantes para compressão direta existentes no mercado denominados de excipientes co-processados. Estes materiais são elaborados a partir da combinação de dois ou mais excipientes através de um processamento farmacotécnico originando um produto com propriedades funcionais diferenciadas sem provocar, contudo modificações químicas nas suas estruturas originais. O desenvolvimento de excipientes co-processados responde a recente tendência da fabricação de comprimidos por compressão direta devido as suas vantagens materiais e econômicas. Atualmente existe disponíveis no mercado inúmeras variedades de diluentes co-processados, como Cellactose®, Starlac®, Ludipress®, MicroceLac® e Prosolv® capazes de melhorar as propriedades mecânicas dos princípios ativos viabilizando a compressão direta de fármacos que até então não atendiam aos estreitos requisitos deste processo.The present review aims to outline a panorama of directly compressible adjuvants available in the market named co-processed excipients. These materials are elaborate by combining two or more established excipients through a galenic process producing a unique functional product without chemical changes. The development of co-processed excipients has been carried out in consequence of the recent tendency of tablets manufacture by direct compression owing to its materials and economic advantages. Currently, exist available in the market several sorts of co-processed adjuvants, such as Cellactose®, Starlac®, Ludipress®, MicroceLac® and Prosolv®. These co-processed products are able to improve mechanical properties of active ingredients and make possible a direct compression of drugs that until now do not satisfy the exigencies of this process.Colegio de Farmacéuticos de la Provincia de Buenos Aire

Preliminary assay of biological activity and acute toxicity of Vitex gardneriana Schauer (Verbenaceae)

O presente trabalho investigou pela primeira vez a atividade biológica e a toxicidade aguda de Vitex gardneriana Schauer, planta de utilização popular encontrada no sertão nordestino do Brasil. A toxicidade aguda, determinada por via oral e intraperitoneal, e diferentes atividades farmacológicas (antimicrobiana, anti-inflamatória, analgésica e hipnótica) foram pesquisadas utilizando soluções aquosas dos extratos brutos das cascas do caule e das folhas. Não se detectou sinais de toxicidade em nenhuma das doses testadas (250-2000 mg/kg). Foram encontrados relevantes efeitos farmacológicos nos extratos das folhas, que apresentaram ações anti-edematogênicas, antinociceptivas e sedantes. Os resultados encontrados corroboram a utilização popular de V. gardneriana e sugerem um excelente potencial terapêutico.The biological activity and the acute toxicity of Vitex gardneriana Schauer, a medicinal plant with popular use, were investigated. Acute toxicity after oral and intraperitoneal administration, antimicrobial, anti-inflammatory, analgesic and hypnotic tests were carried out using leaves and stem bark aqueous extracts. No signs of toxicity were found in the dosage range tested (250-2000 mg/kg). Important pharmacological effects were found for leaves extract, which presented anti-edematogenic, anti-nociceptive and sedative actions. These results corroborate the popular use of V. gardneriana and point out a promising therapeutic potential.Colegio de Farmacéuticos de la Provincia de Buenos Aire

Preliminary assay of biological activity and acute toxicity of Vitex gardneriana Schauer (Verbenaceae)

O presente trabalho investigou pela primeira vez a atividade biológica e a toxicidade aguda de Vitex gardneriana Schauer, planta de utilização popular encontrada no sertão nordestino do Brasil. A toxicidade aguda, determinada por via oral e intraperitoneal, e diferentes atividades farmacológicas (antimicrobiana, anti-inflamatória, analgésica e hipnótica) foram pesquisadas utilizando soluções aquosas dos extratos brutos das cascas do caule e das folhas. Não se detectou sinais de toxicidade em nenhuma das doses testadas (250-2000 mg/kg). Foram encontrados relevantes efeitos farmacológicos nos extratos das folhas, que apresentaram ações anti-edematogênicas, antinociceptivas e sedantes. Os resultados encontrados corroboram a utilização popular de V. gardneriana e sugerem um excelente potencial terapêutico.The biological activity and the acute toxicity of Vitex gardneriana Schauer, a medicinal plant with popular use, were investigated. Acute toxicity after oral and intraperitoneal administration, antimicrobial, anti-inflammatory, analgesic and hypnotic tests were carried out using leaves and stem bark aqueous extracts. No signs of toxicity were found in the dosage range tested (250-2000 mg/kg). Important pharmacological effects were found for leaves extract, which presented anti-edematogenic, anti-nociceptive and sedative actions. These results corroborate the popular use of V. gardneriana and point out a promising therapeutic potential.Colegio de Farmacéuticos de la Provincia de Buenos Aire

Validation of analytical method and development of dissolution test for the antineoplastic beta-lapachone

A B-lapachona (BLAP) é um fármaco antitumoral recentemente avaliado em ensaios clínicos com promissores resultados preliminares. O objetivo deste estudo foi validar um método espectrofotométrico para a rotina de doseamento de BLAP e aplicá-lo no desenvolvimento de um teste de dissolução para formas farmacêuticas sólidas contendo BLAP. Foi desenvolvido um método analítico robusto, linear, preciso e exato, validado de acordo com as normas oficiais. O método demonstrou seletividade em presença de excipientes farmacêuticos e apresentou limites de detecção e quantificação adequados para quantificação do fármaco em baixas concentrações, necessário para cinéticas de dissolução e validações de limpeza. O método de dissolução proposto nas condições SINK foi seletivo frente a formulações com diferentes perfis de dissolução.B-lapachone (BLAP) is a novel anticancer drug, recently evaluated on clinical trials with promising preliminary results. The aim of the present study was to validate a spectrophotometric method for the routine assay of BLAP and apply to the development of a dissolution test for BLAP solid dosage form. A robust, linear, precise and accurate analytical method was validated according to official requirements. The method demonstrated selectivity against pharmaceutical excipients and presented suitable detection and quantification limits for drug quantification in low concentrations, as required for dissolution kinetics and cleaning validation. The dissolution method proposed in SINK conditions was selective against formulation with different dissolution profiles.Colegio de Farmacéuticos de la Provincia de Buenos Aire