FORMAS FARMACÊUTICAS SEMISSÓLIDAS A BASE DE PAPAÍNA – AVALIAÇÃO PRELIMINAR DA ESTABILIDADE, CONTAMINAÇÃO MICROBIOLÓGICA E ATIVIDADE ENZIMÁTICA

Géis (usando carbômero) e cremes (usando base autoemulsionante aniônica), contendo 2% (p/p), 6% (p/p) e 10% (p/p) de papaína, são utilizados para fins de cicatrização e desbridamento de ferimentos. Com estas formulações, armazenadas em dois ambientes (5-10 ºC e 30-35 ºC), durante 4 meses, foram realizadas análises (pH, análise organoléptica, espalhabilidade, análise microbiológica, teste de centrifugação e atividade enzimática) para avaliar estabilidade, contaminação por micro-organismos e ação proteolítica. Os resultados mostraram que, para ambas as formas farmacêuticas, em temperaturas mais elevadas, houve maior rapidez na perda da atividade enzimática. Géis com altas concentrações de papaína (10% p/p) são inviáveis, pois apresentaram espalhabilidade anormais. Os cremes com papaína, em todas as concentrações, apresentaram separação de fases pelo teste de centrifugação, mostrando instabilidade termodinâmica. Os cremes (6% p/p e 10% p/p) apresentaram decréscimo intenso e rápido (entre 24 horas a 1 semana após preparo) da atividade enzimática, inviabilizando seu uso por períodos prolongados. Resultados de pH e contaminação microbiológica não foram determinantes para reprovação das formulações.  Sendo assim, o gel a 2% (p/p) foi a única formulação que não apresentou problemas críticos de estabilidade e perda de atividade enzimática, se for mantido entre 5-10 ºC

Avaliação da estabilidade e da atividade enzimática de soluções de papaína utilizadas no desbridamento e cicatrização de feridas

Soluções de papaína (2% m/v, 6% m/v e 10% m/v), utilizadas no desbridamento e cicatrização de feridas, foram preparadas sem e com adjuvantes farmacotécnicos (propilenoglicol, EDTA dissódico e metilparabeno) e foram estocadas em ambientes com diferentes temperaturas (5-10 ºC e 30-35 oC). Análises organolépticas, de pH, contaminação microbiológica e atividade enzimática (método de coagulação do leite) foram realizadas durante o período de estocagem. Os resultados mostraram que aspectos organolépticos e pH não são guias confiáveis para monitorar as variações de atividade enzimática nas soluções. Não houve problemas em relação à contaminação microbiológica das soluções durante o período de avaliação. Ambientes de estocagem com temperaturas mais baixas conseguem manter elevadas as atividades enzimáticas das soluções. Não se observou aumento proporcional entre a atividade enzimática máxima das soluções sem adjuvantes e a concentração de papaína presente nas formulações. Inicialmente as soluções de papaína sem adjuvantes exibiram de três a cinco vezes maiores suas atividades enzimáticas, mas houve rápido decaimento. Deste modo, deve-se utilizá-las nos curativos, na forma de preparações extemporâneas. Por outro lado, as atividades enzimáticas das soluções com adjuvantes se mantem por maior período, após preparo