Buprenorfina – opioid o unikalnych właściwościach

Opioid analgesics are the basis for the treatment of moderate and severe pain, regardless of its etiology. Opioids used in clinical practice differ significantly in terms of pharmacological properties.The differences allowto adjust individual medicine, what increases both the effectiveness and the safety of treatment. Buprenorphine is an opioid analgesic with special properties that are still not fully understood. The medicine is widely used to treat both acute and chronic pain, both in non-cancer pain and cancer patients, also as a substitution therapy for drug addicts. A unique, different from other opioids, pharmacological and clinical profile of buprenorphine has been demonstrated in numerous experimental and clinical studies, conducted in various chronic pain syndromes. The most important clinical aspects relate to the safety profile of buprenorphine and include ceiling effect for respiratory depression, low risk of constipation, less effect on the CNS in comparison to other strong opioids, little or no immunosuppressive effect, inhibition of hyperalgesia, no accumulation in renal impairment, and minimal risk of drug-drug interactions. These aspects make buprenorphine valuable therapeutic option in chronic pain treatment. In the paper the authors discuss the most relevant aspects for clinician: pharmacodynamics, pharmacokinetics, safety profile of buprenorphine and its effectiveness in the variety of chronic pain syndromes and in other chronic diseases.Analgetyki opioidowe stanowią podstawę leczenia bólu o umiarkowanym i silnym natężeniu, niezależnie od jego etiologii. Opioidy stosowane w praktyce klinicznej różnią się między sobą w istotny sposób właściwościami farmakologicznymi, a różnice te pozwalają na indywidualny dobór leku dla danego pacjenta, co zwiększa zarówno skuteczność, jak i bezpieczeństwo leczenia. Buprenorfina jest analgetykiem opioidowym o szczególnych, i nadal nie w pełni poznanych właściwościach. Lek jest szeroko stosowany zarówno w leczeniu bólu ostrego i przewlekłego, w bólu nienowotworowym, jak i u chorych na nowotwory, a także w terapii substytucyjnej u osób uzależnionych od opioidów. Unikalny, odmienny od innych opioidów, profil farmakologiczny buprenorfiny został potwierdzony w licznych badaniach eksperymentalnych i klinicznych, w leczeniu bólu przewlekłego o różnej etiologii. Najistotniejsze aspekty kliniczne dotyczą profilu bezpieczeństwa buprenorfiny i obejmują efekt pułapowy dla depresji oddechowej, niskie ryzyko wywołania zaparcia stolca, mniejsze niż w przypadku innych opioidów niekorzystne działania ośrodkowe, brak działania immunosupresyjnego, hamowanie hiperalgezji, brak kumulacji w niewydolności nerek i niewielkie ryzyko interakcji lekowych. Powyższe własności leku powodują, iż buprenorfina stanowi atrakcyjną opcję terapeutyczną w leczeniu bólu przewlekłego. W pracy przedstawiono najistotniejsze z punktu widzenia klinicysty aspekty farmakodynamiki, farmakokinetyki, profil bezpieczeństwa buprenorfiny i jej skuteczność w różnorodnych zespołach bólu przewlekłego i możliwość stosowania w innych, przewlekłych schorzeniach

Identification of epidural space in the sacral spine by means of a thermolesion needle and an radiofrequency (RF) generator - a preliminary report

Caudal epidural injections are one of the commonly used interventions in managing chronic low back pain. The caudal approach to epidural space was first reported by Sicard in 1901. Injection of steroids to treat low back pain was introduced in 1952. Corticosteroids delivered into epidural space demonstrate higher local concentrations over an inflamed nerve root and will be more effective than a steroid administered either orally or by intramuscular injection. The clinical effectiveness evaluations fill the literature with various types of reports including randomised clinical trials, prospective trials, retrospective studies, case reports, and meta-analyses. Evidence from all types of evaluations with regard to clinical outcomes and cost-effectiveness of caudal epidural injections is encouraging. Reports of the effectiveness of all types of epidural steroids vary from 18% to 90%. One of the reasons for this discrepancy is the difficulty in accurate identification of caudal epidural space and inaccurate needle placement when performed without imaging guidance in a substantial number of patients. Caudal epidural injection is a safe, effective technique when performed with due care. In many centres this procedure is performed under fluoroscopic or ultrasound guidance. In our study we used stimulation with a radiofreqency needle to identify caudal epidural space for low back pain treatment (30 patients).Caudal epidural injections are one of the commonly used interventions in managing chronic low back pain. The caudal approach to epidural space was first reported by Sicard in 1901. Injection of steroids to treat low back pain was introduced in 1952. Corticosteroids delivered into epidural space demonstrate higher local concentrations over an inflamed nerve root and will be more effective than a steroid administered either orally or by intramuscular injection. The clinical effectiveness evaluations fill the literature with various types of reports including randomised clinical trials, prospective trials, retrospective studies, case reports, and meta-analyses. Evidence from all types of evaluations with regard to clinical outcomes and cost-effectiveness of caudal epidural injections is encouraging. Reports of the effectiveness of all types of epidural steroids vary from 18% to 90%. One of the reasons for this discrepancy is the difficulty in accurate identification of caudal epidural space and inaccurate needle placement when performed without imaging guidance in a substantial number of patients. Caudal epidural injection is a safe, effective technique when performed with due care. In many centres this procedure is performed under fluoroscopic or ultrasound guidance. In our study we used stimulation with a radiofreqency needle to identify caudal epidural space for low back pain treatment (30 patients)

Neuropatia po chemioterapii leczona tapentadolem — opis przypadku

Neuropathic pain is a pain caused by damage or disease affecting the somatosensory nervous system (peripheral or central). There may be various origins of NP, such as infection, trauma, metabolic disorders, chemotherapy, surgery and/or neural compression. Patients usually report a continuous burning pain, which may be accompanied by paroxysms of lancinating or electrical pain — spontaneous or secondary to small stimuli. Pain may occur as response to a painful stimulus (hyperalgesia), or in response to non-painful stimuli (allodynia). Neuropathic pain is difficult to treat because of different symptoms and mechanisms involved in its occurrence. Although opioid analgesics can be an effective treatment option in many cases of severe chronic pain, in many cases of neuropathic pain conditions using them alone may not be fully effective. Opioids are usually considered as a second or third line treatment option in neuropathic pain. In many cases an effective treatment cannot be achieved due to poor tolerability of it or side effects. Tapentadol prolonged release, a centrally acting analgesic with 2 mechanisms of action, μ-opioid receptor agonist and noradrenaline reuptake inhibitor, provides strong and reliable analgesia across a range of indications, including nociceptive, neuropathic, and mixed types of chronic pain, and is associated with an improved tolerability profile relative to classic opioid analgesics. The purpose of this article was to demonstrate clinical efficacy of tapentadol PR in association to pregabalin for the treatment of neuropathic pain caused by oxaliplatin chemotherapy.Ból neuropatyczny jest to ból spowodowany uszkodzeniem lub chorobą somatosensorycznej części układu nerwowego (obwodowego lub ośrodkowego). Jego przyczyny mogą być różne: infekcja, uraz, zaburzenia metaboliczne, chemioterapia, zabieg chirurgiczny, ucisk na struktury nerwowe. Pacjenci zazwyczaj odczuwają stały palący ból, któremu mogą towarzyszyć gwałtowne zaostrzenia w postaci napadowego, przeszywającego bólu pojawiającego się spontanicznie bądź w reakcji na niewielki bodziec wyzwalający. Ból może być wyzwalany w odpowiedzi na stymulację bólową (hiperalgezja) lub bodziec niebólowy (alodynia). Ból neuropatyczny jest trudny do leczenia ze względu na różnorodne objawy i mechanizmy zaangażowane w jego powstawanie. Chociaż analgetyki opioidowe mogą być skutecznym narzędziem terapeutycznym w przypadku bólu przewlekłego o dużym nasileniu, to ich zastosowanie w leczeniu bólu neuropatycznego może nie być w pełni skuteczne. Zastosowanie opioidów w leczeniu bólu neuropatycznego zazwyczaj jest rozważane jako terapia drugiego lub trzeciego wyboru. W wielu przypadkach nie udaje się uzyskać skuteczności terapeutycznej ze względu na ich złą tolerancję i występujące po ich zastosowaniu działania niepożądane. Tapentadol o przedłużonym uwalnianiu, lek o działaniu ośrodkowym o podwójnym mechanizmie działania (agonista receptora μ-opioidowego i inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny), zapewnia silne i skuteczne działanie przeciwbólowe w wielu wskazaniach, zarówno w bólu nocyceptywnym, jak i w neuropatycznym, a także w bólu przewlekłym o złożonym charakterze. Jest lekiem o lepszym profilu tolerancji w leczeniu bólu przewlekłego w stosunku do klasycznych opioidów. Celem niniejszej pracy jest wykazanie klinicznej skuteczności tapentadolu o przedłużonym uwalnianiu w połączeniu z pregabaliną w leczeniu bólu neuropatycznego po chemioterapii z zastosowaniem oksaliplatyny

Neuropathic pain after chemotherapy treated with tapentadol : a case report

Neuropathic pain is a pain caused by damage or disease affecting the somatosensory nervous system (peripheral or central). There may be various origins of NP, such as infection, trauma, metabolic disorders, chemotherapy, surgery and/or neural compression. Patients usually report a continuous burning pain, which may be accompanied by paroxysms of lancinating or electrical pain - spontaneous or secondary to small stimuli. Pain may occur as response to a painful stimulus (hyperalgesia), or in response to non-painful stimuli (allodynia). Neuropathic pain is difficult to treat because of different symptoms and mechanisms involved in its occurrence. Although opioid analgesics can be an effective treatment option in many cases of severe chronic pain, in many cases of neuropathic pain conditions using them alone may not be fully effective. Opioids are usually considered as a second or third line treatment option in neuropathic pain. In many cases an effective treatment cannot be achieved due to poor tolerability of it or side effects. Tapentadol prolonged release, a centrally acting analgesic with 2 mechanisms of action, μ-opioid receptor agonist and noradrenaline reuptake inhibitor, provides strong and reliable analgesia across a range of indications, including nociceptive, neuropathic, and mixed types of chronic pain, and is associated with an improved tolerability profile relative to classic opioid analgesics. The purpose of this article was to demonstrate clinical efficacy of tapentadol PR in association to pregabalin for the treatment of neuropathic pain caused by oxaliplatin chemotherapy

Czy bezpośrednia przezczaszkowa stymulacja prądowa (tDCS) może zmniejszać ból?

The neuromodulating techniques are promising additional methods in chronic pain treatment, specially for the patients with chronic pain resistant to other methods of treatment. Difficulties in effective pain therapy may be caused by the cortical reorganization in the central nervous system in chronic pain patients. Methods used to alter central nervous system functioning, can be the useful tool for the treatment patients with chronic pain. According to the recent years publications, transcranial direct current stimulation (tDCS) can be effective as a method of treatment in some chronic pain conditions. Physiological researches performed during tDCS stimulation indicates a multidirectional mode of action of it. In this technique the weak current, causing only a moderate change in the polarity and excitability of the cortex laying under the stimulating electrode is being used. Positive, anodal stimulation increased the level of excitation, cathodal stimulation causes inhibition of the excitation. Some evidences confirmed possibility of action tDCS by mi-opioid system, by voltage gated sodium channel, dopamine receptors (D2), serotonin receptors (5-HT). After tDCS stimulation of the NMDA receptor activation was observed. The efficacy of transcranial direct current stimulation was confirmed in studies in patients with central pain after stroke, pain after spinal cord injury, visceral pain, migraine headaches, complex regional pain syndrome (CRPS), fibromyalgia, phantom pain. In this pain conditions series of tDCS stimulation with 2 mA current over motor cortex resulted in significant decreased in pain. There is some information about efficacy of tDCS in acute pain treatment. In the published studies no serious adverse events were described after tDCS stimulation.Metody neuromodulacji są obiecującym uzupełnieniem leczenia bólu przewlekłego, szczególnie w przypadku dolegliwości bólowych, opornych na inne metody leczenia. Trudności w terapii mogą wynikać z reorganizacji w obrębie kory mózgu odpowiedzialnej za powstawanie bólu. Metody, które pozwalają modyfikować funkcjonowanie ośrodkowego układu nerwowego, mogą stanowić przydatne narzędzie w leczeniu bólu. Jak wynika z licznych publikacji, zastosowanie przezczaszkowej stymulacji prądowej (tDCS) w leczeniu różnych zespołów bólu przewlekłego przynosi obiecujące wyniki. Badania fizjologiczne przeprowadzone w czasie stymulacji wskazują na wielokierunkowy mechanizm działania tDCS. W technice tej wykorzystywany jest słaby prąd stały, powodujący jedynie polaryzację i umiarkowaną zmianę stopnia wzbudzenia kory położonej pod miejscem przyłożenia elektrody stymulującej. Dodatnia stymulacja anodowa zwiększa poziom wzbudzenia, a stymulacja katodowa powoduje hamowanie wzbudzenia. Potwierdzono możliwość oddziaływania tDCS poprzez system opioidergiczny, poprzez napięciowo zależne kanały sodowe, receptory dopaminergiczne D2, receptory serotoninergiczne (5-HT). Zaobserwowano także, że po stymulacji przezczaszkowej dochodzi do aktywacji receptora NMDA. Skuteczność przezczaszkowej stymulacji prądowej potwierdzono miedzy innymi w badaniach prowadzonych u pacjentów z bólem ośrodkowym po udarze, po urazie rdzenia kręgowego, bólu trzewnym, zespołach bólu wielomiejscowego (CRPS), migrenowym bólu głowy, fibromialgii, bólu fantomowym. W zespołach tych stosowanie stymulacji prądem o natężeniu 2 mA w okolicy kory motorycznej powodowało istotne zmniejszenie natężenia bólu po wykonanej serii zabiegów. Podejmowane są także próby zastosowania tDCS w leczeniu bólu ostrego. W publikowanych badaniach dotyczących tej metody leczenia nie obserwowano żadnych poważnych objawów niepożądanych

Non-invasive transcutaneous Supraorbital Neurostimulation (tSNS) using Cefaly® device in prevention of primary headaches

Headaches are one of the most common pain syndromes experienced by adult patients. International Classification of Headache Disorders identifies about 300 different entities. Primary headaches (migraine, tension-type headache, trigeminal autonomic cephalalgias, other primary headaches) has the common occurrence. Although effective treatment of these disorders is possible, it is inefficient or poorly tolerated in some patients. Neuromodulation methods, being element of multimodal treatment, provide an additional treatment option in pharmacotherapy-refractory patients. Both invasive and non-invasive stimulation methods are used. The non-invasive techniques is transcutaneous nerve stimulation using Cefaly® device. In this study, Cefaly® was used as prevention treatment in patients with pharmacotherapy-refractory headaches. This device is indicated for the prophylactic treatment of episodic primary headaches. A total of 91-patients (30 without and 61 with tSNS) were enrolled in the study, including 60-patients with migraine and 31-patients with other primary headaches. Ten courses of non-invasive peripheral (supraorbitral/supratrochlear) nerves stimulation were delivered to 57-patients; in the remaining 4 patients, the treatment was abandoned due to poor tolerance. Patients were observed for 30 days after stimulation treatment. Compared to the pre-treatment period, the reduction in the intensity of pain was observed in both the migraine group and patients with other types of headaches; this included the number of pain episodes being reduced by half, with simultaneous reduction in average pain intensity and duration of individual pain episodes. The subjective assessment of pain reduction was in the range of 40–47%. Based on our data we recommend tSNS as useful tool in the prophylaxis of primary headaches, including migraine

Peripheral mechanisms of neuropathic pain : the role of neuronal and non-neuronal interactions and their implications for topical treatment of neuropathic pain

Neuropathic pain in humans arises as a consequence of injury or disease of somatosensory nervous system at peripheral or central level. Peripheral neuropathic pain is more common than central neuropathic pain, and is supposed to result from peripheral mechanisms, following nerve injury. The animal models of neuropathic pain show extensive functional and structural changes occurring in neuronal and non-neuronal cells in response to peripheral nerve injury. These pathological changes following damage lead to peripheral sensitization development, and subsequently to central sensitization initiation with spinal and supraspinal mechanism involved. The aim of this narrative review paper is to discuss the mechanisms engaged in peripheral neuropathic pain generation and maintenance, with special focus on the role of glial, immune, and epithelial cells in peripheral nociception. Based on the preclinical and clinical studies, interactions between neuronal and non-neuronal cells have been described, pointing out at the molecular/cellular underlying mechanisms of neuropathic pain, which might be potentially targeted by topical treatments in clinical practice. The modulation of the complex neuro-immuno-cutaneous interactions in the periphery represents a strategy for the development of new topical analgesics and their utilization in clinical settings