Synthèse et évaluation de l’activité pharmacologique de la 4-phényl-1,5- benzodiazépin-2-one et ses dérivés

La synthèse et l’étude de la réactivité de la 4-phényl-1,5-benzodiazépin-2-one nous a permis d’obtenir deux dérivés : la 4-phényl-1,3,4,5-tétrahydro-1,5-benzodiazépin-2-one et la 4-phényl-1,5-benzodiazépin-2-thiole. Ces produits ont fait l’objet d’une étude toxicologique et nous avons aussi exploré leur activité sur le système nerveux central, notamment l’action analgésique, grâce à un test spécifique. Après analyse de nos résultats, nous avons constaté que les composés testés s’avèrent atoxiques à des doses thérapeutiques, avec une DL50 supérieure à 1000 mg/kg par voie intrapéritonéale, et exercent une action analgésique modérée, surtout pour les composés 1 et 3 vis-à-vis de l’acide acétylsalicylique. Le produit 2 a une action analgésique moins importante.© 2010 International Formulae Group. All rights reserved.Mots clés : 1,5-benzodiazépine, synthèse, activités pharmacologiques, toxicité aiguë, activité analgésique

Synthèse et Etude pharmacologique de la 4-phényl-l, 5-benzodiazépin-2-one et ses dérivés

L'étude de l’activité pharmacologique de la 4-phényl-1,5-benzodiazépin-2-one, 4-phényl-1,3,4,5-tétrahydro-1,5-benzodiazépin-2-one, 4-phényl-1,5-benzodiazépin-2-thiole synthétisées dans notre Laboratoire montrent que ces produits ne sont pas toxiques aux doses thérapeutiques et qu'ils sont doués d'effets sédatif, myorelaxant, anxiolytique mais, ne présentent pas d’effet hypnotique, ni cataleptique. Cependant, ces trois produits de synthèse potentialisent à des degrés différents l'effet hypnotique du Nesdonal.Mots clés: 1,5-benzodiazépine, synthèse, toxicité aiguë, activité psychotrope.The study of the pharmacological activity of the 4-phényl-1,5-benzodiazépin-2-one, 4-phényl-1,3,4,5-tétrahydro-1,5-benzodiazépin-2-one, 4-phényl-1,5-benzodiazépin-2-thiol synthesized in our laboratory showed that these products are not toxic at therapeutic doses and possess sedative, muscle relaxant, anxiolytic effects, but do not present any hypnotic, or catalepsy effect. However, these three products potentiate synthesis to different degrees of the hypnotic effect Nesdonal

Évaluation de l’activité anxiolytique de la 4-phenyl-1,5-benzodiazepin-2-one

Les effets pharmacologiques de la 4-phenyl-1,5-benzodiazepin-2-one ont été examinés chez des souris par des tests comportementaux classiques (Test de planche à trous, Test de labyrinthe et Test de la tigetournante) et comparés par rapport aux produits dont le potentiel anxiogenique ou anxiolytique sont connus. L’analyse de nos résultats a montré que la 4-phenyl-1,5-benzodiazepin-2-one et le diazépam ont augmenté le temps passé dans les bras ouverts, tandis que la picrotoxin a entraîné la diminution de ce temps. Considérant les résultats de l’évaluation de l’activité locomotrice, du comportement exploratoire et du comportement des animaux sur la tige tournante, le diazépam et la 4-phenyl-1,5-benzodiazepin-2-one ont influencé de façon significative ces derniers par rapport à la picrotoxin et au véhicule. Ces données suggèrent que la 4-phenyl-1,5- benzodiazepin-2-one possède une activité anxiolytique.Mots clés: 4-phenyl-1,5-benzodiazepin-2-one, activité anxiolytique, test de planche à trous, test de labyrinthe, test de la tige roulante

Synthèse, étude toxicologique et activité psychotrope de nouvelles arylidènpyridazin-3-ones N-substituées

Les dérivés oxygénés de la pyridazine sont connus en thérapeutique pour la richesse de leurs potentiels pharmacologiques : antihypertenseur et cardiotonique. Des propriétés antibactériennes sont également mentionnées dans la littérature. De ces considérations, résulte l’idée de synthétiser et d’étudier de nouvelles séries d’arylidènpyridazin-3-ones substituées sur le plan toxicologique, et d’explorer leur activité psychotrope. L'étude de l’activité pharmacologique a démontré que ces produits ne sont pas toxiques aux doses thérapeutiques et qu'ils sont doués d'effets sédatif, myorelaxant, anxiolytique mais, ne présentent pas d’effet hypnotique, ni cataleptique. Cependant, ces trois produits de synthèse potentialisent à des degrés différents l'effet hypnotique du diazepam. Synthesis, toxicological study and psychotropic activity of new arylidenpyridazin-3-ones N-substituted. The oxygenated derivatives of pyridazin are known into therapeutic for the richness of their pharmacological potentials: antihypertensive and cardiotonic. Properties antibacteriennes are also mentioned in the literature. From these considerations, results the idea to synthesize and study new series of arylidenpyridazin-3-ones N-substituted on the toxicological level, but also, to explore their possible activity on the central nervous system, in particular the psychotropic activity. The study of the pharmacological activity has shown that these products are not toxic at therapeutic doses and possess sedative, muscle relaxant, anxiolytic effects, but do not present any hypnotic, or catalepsy effect. However, these three products potentiate synthesis to different degrees of the hypnotic effect diazepam.&nbsp