Khảo sát hoạt tính sinh học một hợp chất flavonoid glucoside phân lập từ cao ethyl acetate hoa mai vàng (Ochna integerrima (Lour.) Merr.)

Từ hoa mai vàng, một dihydroflavonol glucoside đã được phân lập và khảo sát các hoạt tính sinh học. Cao ethyl acetate (cao EA) của hoa mai vàng có hoạt tính sinh học rất tốt như là chất kháng oxy hóa với IC50 là 2,27 µg/mL, (gấp 2 lần chất đối chứng acid ascorbic) và ức chế enzyme α-glucosidase với giá trị IC50 = 0,22±0.05 µg/mL (mạnh hơn 800 lần chất đối chứng Acarbose). Cao EA ức chế một chủng vi khuẩn Gram dươngC50 = 136,0±3,09 µg/mL). Cấu trúc hóa học của hợp chất phân lập từ cao EA được làm sáng tỏ bằng phân tích phổ nghiệm NMR và HR-MS và so sánh với các bài báo đã xuất bản, là 6-γ,γ-dimethylallyldihydrokaempferol 3-O-β-D-glucopyranoside. Tìm hiểu tổng quan xác nhận đây là một hợp chất mới trong chi Ochna. Hợp chất thể hiện tính kháng oxy hóa tốt (IC50 = 7,34 µg/mL), nhưng lại yếu trong ức chế vi sinh vật và enzyme acetylcholineesterase (IC50 > 256 µg/mL). Trong thử nghiệm trên enzyme acetylcholinesterase gây bệnh Alzheimer, cao EA có nồng độ ức chế tốt hơn của hợp chất (IC50-EA-extract = 128,00±9,67 µg/mL)..

Tổng hợp, tiếp cận dược lý và đánh giá khả năng ức chế enzyme histone deacetylase 8 (HDAC8) in silico của một số dẫn xuất tương tự belinostat

Thuốc điều trị ung thư hiện nay đang được sự quan tâm của các nhà nghiên cứu khoa học và enzyme histone deacetylase (HDAC) được đánh giá là một đích phân tử quan trọng nhất. Năm 2014, belinostat (Beleodaq) được FDA phê duyệt là một chất ức chế mạnh HDAC. Belinostat đã được chứng minh là một phương pháp điều trị các khối u rắn và khối u ác tính huyết học trong các thử nghiệm lâm sàng. Dựa trên hoạt tính mạnh của belinostat, hai dẫn xuất tương tự Belinostat đã được tổng hợp thành công thông qua phản ứng Wittig với mục đích tạo ra các dẫn xuất mới có tiềm năng ức chế chọn lọc HDAC góp phần điều trị ung thư. Bằng cách giữ nguyên phần cầu nối carbon và nhóm chức hydroxamic, thay khung phenyl của belinostat bằng các dẫn xuất amine mang các nhóm thế R khác nhau. Các dẫn xuất được khảo sát khả năng ức chế HDAC8 dựa trên phương pháp in silico

Sử dụng đất phèn tiềm tàng nung hấp phụ lân trong nước thải sau túi ủ biogas

Nghiên cứu sử dụng vật liệu đất phèn tiềm tàng nung hấp phụ lân trong nước thải sau túi ủ biogas được thực hiện trong điều kiện phòng thí nghiệm. Hai thí nghiệm đều được bố trí ngẫu nhiên, 5 lần lặp lại: thí nghiệm 1 sử dụng loại đất phèn nung trong điều kiện có oxy và thí nghiệm 2 sử dụng đất phèn nung trong điều kiện không oxy. Khối lượng đất của mỗi loại được sử dụng gồm: 0 g, 5 g, 7,5 g, 10 g, 12,5 g và 15 g. Thời gian phản ứng ở cả hai thí nghiệm là 30 phút. Kết quả nghiên cứu cho thấy, đất phèn tiềm tàng nung không có oxy, hiệu suất hấp phụ khá cao, đạt 98,96% ở nghiệm thức 7,5 g. Trong khi đất phèn tiềm tàng nung có oxy cũng đạt hiệu suất cao nhất ở nghiệm thức 7,5 g đất, nhưng có hiệu suất hấp phụ thấp hơn (86,92 %) so với đất nung không oxy. Kết luận, có thể sử dụng đất phèn tiềm tàng nung trong điều kiện không oxy để hấp phụ lân trong nước thải biogas là tốt nhất

Thiết kế, tổng hợp và đánh giá khả năng ức chế enzyme histone deacetylase (HDAC) in silico của một số dẫn xuất tương tự belinostat

Belinostat là thuốc có khả năng ức chế enzyme HDAC khá tốt, được sử dụng điều trị các khối u ác tính về huyết học và khối u rắn. Trong nghiên cứu này, các dẫn xuất tương tự belinostat đã được tổng hợp thành công qua quy trình đơn giản và hiệu quả, phù hợp với quy mô phòng thí nghiệm tại Việt Nam. Quy trình trải qua 6 bước: i) Tạo m-nitrobenzaldehyde sử dụng tác nhân KNO3/H2SO4; ii) Phản ứng Wittig sử dụng chất thân hạch ylide; iii) Khử nhóm –NO2 thành –NH2; iv) Phản ứng tạo sulfonyl; v) Phản ứng thế thân hạch với các amine; và vi) Phản ứng tạo thành hydroxamate với tác nhân NH2OH. Kết quả các dẫn xuất đã được tổng hợp thành công với hiệu suất toàn phần tương đối cao, cấu trúc được xác định dựa trên các phương pháp phổ nghiệm bao gồm 1H-NMR và MS và đánh giá khả năng ức chế HDAC bằng phương pháp in silico

Ảnh hưởng của quá trình xử lý nhiệt đến hàm lượng polyphenol, flavonoid, vitamin C, acid gallic và khả năng chống oxy hóa của dịch ép nước dâu Hạ Châu (Baccaurea ramiflora Lour.)

Quá trình xử lý nhiệt được áp dụng trong nghiên cứu dịch ép làm từ trái dâu Hạ Châu. Các chỉ tiêu chất lượng và phương pháp kiểm trong các công đoạn xử lý nhiệt là polyphenol tổng số (thuốc thử Folin-Ciocalteu), flavonoid tổng số (tạo phức AlCl3), vitamin C và acid gallic (sắc ký lỏng cao áp HPLC) và khả năng chống oxy hóa (DPPH) thể hiện qua hoạt tính kháng oxy hóa (giá trị EC50 mg/mL). Kết quả nghiên cứu đã chọn được điều kiện chần, đun sơ bộ và chế độ thanh trùng được chọn lần lượt là 90oC-90 giây, 85oC-2 phút, 90oC-1,5 phút ứng với chất lượng của dịch ép dâu theo thứ tự các chỉ tiêu quan sát là 244,57 mgGAE/L, 193,47 mgQE/L, 115,97 mg/L, 17,62 mg/L và 383,95 mg/mL (EC50). Kết quả nghiên cứu có thể áp dụng cho quy trình chế biến nước giải khát làm từ trái dâu góp phần đa dạng hóa sản phẩm từ dâu