Synthesis of Aza-Heterocycles

Le but de ce travail a été de développer la synthèse de divers hétérocycles aminés originaux d'une façon nouvelle et robuste afin de pouvoir préparer des bibliothèques plus ou moins large de composés en un minimum d'étapes et avec un bon niveau de pureté. Plusieurs approches ont été envisagées, en particulier des synthèses utilisant des réactifs sur support solides et des conditions réactionnelles compatibles avec une large variété de groupes fonctionnels..

Covalent cell surface functionalization of human fetal osteoblasts for tissue engineering.

The chemical functionalization of cell-surface proteins of human primary fetal bone cells with hydrophilic bioorthogonal intermediates was investigated. Toward this goal, chemical pathways were developed for click reaction-mediated coupling of alkyne derivatives with cellular azido-expressing proteins. The incorporation via a tetraethylene glycol linker of a dipeptide and a reporter biotin allowed the proof of concept for the introduction of cell-specific peptide ligands and to follow the reaction in living cells. Tuning the conditions of the click reaction resulted in chemical functionalization of living human fetal osteoblasts with excellent cell survival