Взаємодія 2,3-дигідро-1Н-1,5-бензодіазепінонів-2 з епіхлоргідрином

Derivatives of 1,5-benzodiazepines show various pharmacological activity. The presence of several reactive centers predetermines the possibility of reactions of 1,5-benzodiazepines both with electrophilic and nucleophilic reagents of various types. In addition, these compounds are suitable objects for the synthesis of new tricyclic systems containing a diazepinic cycle. In the article, the interaction of 4-phenyl- and 4-methyl-2,3-dihydro-1Н-1,5-benzodiazepine-2-ones with epichlorhydrin under various conditions is reported. It has been shown that under strongly basic conditions the reactions proceed at the nitrogen atom N1 and N1-glycidyl-1,5- benzodiazepine-2-ones are obtained. The yields of products were 71-79%. Under soft basic conditions the reactions either did not proceed at all or were accompanied by the formation of side-products.Известно, что производные 1,5-бензодиазепинов проявляют разнообразную фармакологическую активность. Изучено взаимодействие 4-фенил- и 4-метил-2,3-дигидро-1Н-1,5-бензодиазепинонов-2 с эпихлоргидрином в различных условиях. Установлено, что при применении жёстких основных систем реакции протекают по ато-му азота N1 с образованием N1-глицидил-1,5-бензодиазепинонов-2. При применении мягких основных систем реакции либо совсем не протекали, либо сопровождались образованием ряда побочных продуктов. Выходы целевых продуктов составили 71–79%.Відомо, що похідні 1,5-бензодіазепінів проявляють різноманітну фармакологічну активність. Вивчено взаємодію 4-феніл- і 4-метил-2,3-дигідро-1Н-1,5-бензодіазепінонів-2 з епіхлоргідрином у різних умовах. Установлено, що в разі застосування жорстких основних систем реакції проходять за атомом азоту N1 з утворенням N1-гліцидил-1,5-бензодіазепінонів-2. У випадку застосування м’яких основних систем реакції або зовсім не відбуваються,  або  супроводжуються утворенням низки побічних  продуктів. Виходи цільових продуктів склали 71–79%

Взаимодействие 2,3-дигидро-1Н-1,5-бензодиазепинонов-2 с эпихлоргидрином

Известно, что производные 1,5-бензодиазепинов проявляют разнообразную фармакологическую активность. Изучено взаимодействие 4-фенил- и 4-метил-2,3-дигидро-1Н-1,5-бензодиазепинонов-2 с эпихлоргидрином в различных условиях. Установлено, что при применении жёстких основных систем реакции протекают по ато-му азота N1 с образованием N1-глицидил-1,5-бензодиазепинонов-2. При применении мягких основных систем реакции либо совсем не протекали, либо сопровождались образованием ряда побочных продуктов. Выходы целевых продуктов составили 71–79%.</p