Molecular Orbital Theory of the Electronic Structure of Organic Compounds I. Dioxodiazacycloalkanes

The stability of some heterocyclic compounds derived from the condensation of succinic and glutaric anhydrides with aliphatic diamines is compared using calculated values for the total energies. Further, some results derived from the electronic population analysis and the available experimental data are used to give information about the corresponding electronic structure. The CNDO/2 and INDO methods have been used for the calculations.Publicado on line en 2014.Facultad de Ciencias Exacta

Synthesis and antineoplastic activity of 1-(4-toluensulfonyl)-4-arylsemicarbazides

Se sintetizó una serie de 1-(4-toluensulfoni1)-4-arilsemicarbazida estructuralmente relacionadas con la familia del Sulofenur. Estos compuestos fueron evaluados como antineoplásicos por el N.C.I. (USA). Un derivado con sustituyente nitro, VI, fue activo contra una variedad de tumores humanos. Se ensayó la afinidad por el ADN perfeccionando un método espectrofotométrico ya conocido. Todos estos compuestos demostraron carecer de afinidad hacia ADN de timo bovino. Las propiedades redox del compuesto VI se estudiaron mediante voltametría cíclica.A series of 1-(4-toluensulfonyl)-4-arylsemicarbazide stnicturaily related to the Sulofenur family was synthesized and evaluated as antineoplastic at the N.C.I. (USA). One derivative carrying a nitro group, VI, was active against a variety of human tumors. DNA binding was assayed employing an improved UV method and all compounds exhibited no affinity to calf thymus DNA. Redox properties of compound VI were also studied by cyclic voltammetry.Colegio de Farmacéuticos de la Provincia de Buenos Aire

Synthesis and antineoplastic activity of 1-(4-toluensulfonyl)-4-arylsemicarbazides

Se sintetizó una serie de 1-(4-toluensulfoni1)-4-arilsemicarbazida estructuralmente relacionadas con la familia del Sulofenur. Estos compuestos fueron evaluados como antineoplásicos por el N.C.I. (USA). Un derivado con sustituyente nitro, VI, fue activo contra una variedad de tumores humanos. Se ensayó la afinidad por el ADN perfeccionando un método espectrofotométrico ya conocido. Todos estos compuestos demostraron carecer de afinidad hacia ADN de timo bovino. Las propiedades redox del compuesto VI se estudiaron mediante voltametría cíclica.A series of 1-(4-toluensulfonyl)-4-arylsemicarbazide stnicturaily related to the Sulofenur family was synthesized and evaluated as antineoplastic at the N.C.I. (USA). One derivative carrying a nitro group, VI, was active against a variety of human tumors. DNA binding was assayed employing an improved UV method and all compounds exhibited no affinity to calf thymus DNA. Redox properties of compound VI were also studied by cyclic voltammetry.Colegio de Farmacéuticos de la Provincia de Buenos Aire

Bis-naphthylamine and aminomethylamine and aminomethyl-naphtalene derivatives: synthesis, DNA affinity and antineoplastic activity assays

Se han sintetizado dos compuestos bis-naftalénicos derivados de l-naftilamina unidos por cadenas polimetilénicas y otros tres dotados estructuralmente con un sólo núcleo de naftaleno, evalúandose el grado de afinidad de éstos por el ADN en solución mediante espectroscopía UV y determinándose su actividad antineoplásica en líneas celulares humanas. Esto permitió dilucidar si la actividad biológica es propia de la molécula di-aromática simétrica o bien si se manifiesta aún en moléculas asimétricas dotadas de una cadena lateral aminoalquílica o similar. Las moléculas simétricas demostraron tener mayor actividad antineopiásica que las moléculas asimétricas, aunque la que posee cadena lateral de p-nitrofeniléter presentó baja acción citotóxica con respecto a su poder citostático, atribuyéndose su comportamiento a la presencia del grupo nitro como sustituyente.Two bis-naphthaiene compounds, having a polymethylene linking chain derived from l-naphthylamine and three compounds with only a naphthalene nucleus have been synthesised. DNA binding of these compounds by UV spectroscopy and antineoplastic activity on human cellular lines were evaiuated to determine if the biological activity is due to symmetrical or unsymmetrical structure. The symmetrical compounds were more active on certain cellular lines than the unsymmetrical ones. One of them, with a side chain of p-nitrophenylether, showed lower citotoxic than citostatic effect, which could be attributed to the presence of a nitro group as substituent.Colegio de Farmacéuticos de la Provincia de Buenos Aire

Bis-naphthylamine and aminomethylamine and aminomethyl-naphtalene derivatives: synthesis, DNA affinity and antineoplastic activity assays

Se han sintetizado dos compuestos bis-naftalénicos derivados de l-naftilamina unidos por cadenas polimetilénicas y otros tres dotados estructuralmente con un sólo núcleo de naftaleno, evalúandose el grado de afinidad de éstos por el ADN en solución mediante espectroscopía UV y determinándose su actividad antineoplásica en líneas celulares humanas. Esto permitió dilucidar si la actividad biológica es propia de la molécula di-aromática simétrica o bien si se manifiesta aún en moléculas asimétricas dotadas de una cadena lateral aminoalquílica o similar. Las moléculas simétricas demostraron tener mayor actividad antineopiásica que las moléculas asimétricas, aunque la que posee cadena lateral de p-nitrofeniléter presentó baja acción citotóxica con respecto a su poder citostático, atribuyéndose su comportamiento a la presencia del grupo nitro como sustituyente.Two bis-naphthaiene compounds, having a polymethylene linking chain derived from l-naphthylamine and three compounds with only a naphthalene nucleus have been synthesised. DNA binding of these compounds by UV spectroscopy and antineoplastic activity on human cellular lines were evaiuated to determine if the biological activity is due to symmetrical or unsymmetrical structure. The symmetrical compounds were more active on certain cellular lines than the unsymmetrical ones. One of them, with a side chain of p-nitrophenylether, showed lower citotoxic than citostatic effect, which could be attributed to the presence of a nitro group as substituent.Colegio de Farmacéuticos de la Provincia de Buenos Aire

A study of stability of Oxazepam in pharmaceutical solid form by High Perfornance Liquid Chornatography (HPLC)

Para la determinación de oxazepan y productos de degradación en comprimidos, se utilizó una columna de fase reversa (C18) metanol-agua como fase móvil y detección a 230 nm. Como estándar interno se usó flunitrazepan. El coeficiente de variación para el método analítico fue de 1.75% (n = 5). La curva de calibración de oxazepan fue lineal entre 5 y 250 ng y el ensayo de recuperación para n = 3 fue de 100,5%. Los límites de detección oscilaron entre 2 y 3 ng según el compuesto. Se llevó a cabo un estudio de estabilidad para el oxazepan droga sometido a efectos de degradación térmica, ácida, alcalina y luz UV. Los productos de degradación se individualizaron por HPLC v TLC por comparación con muestras auténticas. Se realizó el estudio de ia estabilidad térmica y natural de esta droga en comprimidos.A reversed phase column (C18) with methanol-water as mobile phase and detection at 2.30 nm was employed for the determination of oxazepan and degradation products in tablets formulations. Flunitrazepam was used as I.S. The mean coefficient variation for the entire analytical method was 1.75%(n = 3). A working calibration curve over a concentration range of S to 250 ng of oxazepam was obtained and the recovery was 100.5% (n = 3). Limits of detection varied from 2 to 3 ng according to the compounds. A stability study of bulk oxazepam under thermal, acidic, alkaline and UV light conditions was performed. Degradation products were characterized by HPLC and TLC by comparing them to authentic samples. Natural and thermal staibility of tablets were carried out.Colegio de Farmacéuticos de la Provincia de Buenos Aire