7 research outputs found

    Cyclopropanation of carbon-carbon double bonds in ring d of ergot alkaloids

    Get PDF
    Some ergot alkaloid derivatives containing a double bond in ring D have been reacted with diazomethane/palladium diacetate reagent to result in formation of a fused cyclopropane ring. This procedure proved to be generally applicable for cyclopropanation of Ergot alkaloids

    Ergolinvázas alkaloidok és analogonjaik enantioszelektív szintézise = Enantioselective total synthesis of ergot alkaloids and analogues

    Get PDF
    A (+)-lizergsav és az alpha-ergokriptin totálszintézisének kidolgozása (J. Org. Chem. 2004, Helv. Chim. Acta, 2005, 2 cikk a Magy. Kém. Folyóiratban, 2006; szabadalmi oltalom, 2004). Négy ergolinvázas klavin-alkaloid [(+)-szetoklavin, (+)-izoszetoklavin,és (-)-9,10-dihidroizoszetoklavin és (-)-dihidroszetoklavin] szintézise (+)-8-oxo-ergolénből kiindulva (Heterocycles, 2006). A lizergsav észterek új típusú dimerizációjának megfigyelése és részletes vizsgálata (Heterocycles, 2007). D-nor-ergolinvázas vegyületek szintézise, az eddig egyetlen elő nem állított klavin alkaloid, a (+/-)-cikloklavin totálszintézise (Tetrahedron, 2008). | Total synthesis of (+)-lysergic acid and alpha-ergocryptine (J. Org. Chem., 2004; Helv. Chim. Acta, 2005 and two publications in Magy. Kém. Folyóirat, 2006). Starting from (+)-8-oxo-ergolene synthesis of four clavine alkaloids [(+)-setoclavine, (+)-isosetoclavine, (-)-dihydroisosetoclavine and (-)-dihydrosetoclavine] has been elaborated (Heterocycles, 2006). Observation and detailed study of a new epimerization process of lysergic acid esters. Determination of the mechanism (Heterocycles, 2007). Synthesis of 8-substituted (cyano, alkoxycarbonyl, hydroxymethyl and methyl)-D-norergolenes. Total synthesis of the last so far not synthesized clavine alkaloid, (+/-)-cycloclavine (Tetrahedron, 2008)

    A végtagi vénás adaptáció mechanizmusai tartós orthosztatikus és inverz-orthosztatikus gravitációs terheléshez egészséges és kórós körülmények között = Mechanism of adaptation to long-term orthostatic and inverse-orthostatic gravitation loading in the extremity veins

    Get PDF
    Bizonyítékok sorát tártuk fel annak igazolására ill. megerősítésére, hogy orthosztatikus jellegű krónikus gravitációs terhelésre - esetenként inverz-orthosztatikus (mikrogravitás modell) is - patkány alsó végtagi vénák mindhárom rétege adaptációs jellegű microvesiculáris, myogen ill. innervációs változásokkal válaszol. E kísérletes eredmények egy részét, pl. a vénás endothelium micro-vesiculáris és a media myogen válaszai vonatkozásában, már humán érvizsgálatokkal is sikerült megerősíteni. Emberi kutatásokra fejlesztett új, non-invazív módszerünkkel alapvető információkat nyertünk számos nagyvéna disztenzibilitásának testhelyzet-, nyomás-, régió- és korfüggő sajátosságairól egészséges és beteg (postthrombotikus) egyének vonatkozásában. Mivel a vérkeringési rendszer gravitációs alkalmazkodó képességének megítélésében meghatározó fontos az artériás vérnyomás viselkedése, kombinált tilt-telemetriás módszereket és protokollokat fejlesztettünk ki rövid- és hosszú-távú orthosztatikus, valamint inverz-orthosztatikus kardiovaszkuláris hatások jellemzőinek ill. mechanizmusainak tanulmányozására éber patkányokban. Meglepetésre, mindkét testhelyzetben artériás hipertenzió a válasz, amely sympathicus efferens függő és specifikus gravitációs hatásokhoz kötött (nemspecifikus stressz effektusát kizártuk). Igazoltuk, hogy e válasz vestibulo-sympathicus reflex, amely néhány nap alatt adaptálódik a tilt pozícióhoz. Publikált munkák száma összesen 83, ebből 22 eredeti nemzetközi (IF: 23,531). | Experimental evidence has been provided to show that all three layers of rat hind limb veins respond to chronic orthostatic or inverse-orthostatic body position (ground-base model of microgravity) with adaptive microvesicular, myogenic, and neural changes. A part of these results (microvesicular properties of the venous endothelium, enhanced myogenic response) has been verified in human studies too. Using a new method developed by us for human investigations, information has been collected to characterize the distensibility of different healthy and diseased (postthrombotic) large veins in respect of body position, blood pressure, body region, and age. Taking into consideration, that arterial pressure response to gravitation stress is decisive in the ability of the organism to adapt, we developed combined techniques and protocols using telemetry, tilt-cages with appropriate rat models for studying the nature and mechanism of short- and long-term cardiovascular reactions to orthostatic and inverse-orthostatic effects. Interestingly, both of these body positions resulted in hypertension which proved to be dependent on intact sympathetic innervation and was connected with gravitation effects. Non-specific stress was excluded. It has been proven that vestibulo-sympathetic reflex activation plays a role in these blood pressure responses which adapt to the tilt-positions in a few days. Total number of publications: 83 with 22 original papers in international journals (IF: 23.531)

    Kinolizidinvázas alkaloidok totálszintézise

    Get PDF
    corecore