Development and evaluation of amoxicillin formulations by direct compression: Influence of the adjuvants on physicomechanical and biopharmaceutical properties of the tablets

Formulaciones de amoxicilina 500 mg fueron desarrolladas por el método de compresión directa utilizando planeamiento factorial 23. Ocho formulaciones diferentes fueron planeadas y analizadas considerando tres niveles: el tipo de celulosa microcristalina (Avicel® PH-102 o Avicel® PH-200), la presencia o ausencia de lactosa liofilizada y la presencia o ausencia de agente superdesintegrante, croscarmelosa sódica. Los parámetros utilizados para la evaluación de los comprimidos fueron: peso medio, espesor y diámetro, friabilidad, concentración de amoxicilina (ensayo iodométrico), tiempo de desintegración y perfil de disolución. Una formulación adecuada de comprimidos de amoxicilina 500 mg deberían conetener en su composición celulosa microcristalina tipo Avicel® PH-102 y el agente superdesintegrante croscarmelosa sódica (Ac-di-sol® SD-711).The amoxicillin 500 mg formulations were developed by direct compression using a 23 factorial design. Eight different formulations were carried out and they were analyzed considering three levels: the type of microcrystalline cellulose (Avicel® PH-102 or Avicel® PH-200), the presence or absence of spray-dried lactose, and the presence or absence of the superdisintegrant agent, croscarmellose sodium. Average weight, thickness and diameter, hardness, friability, amoxicillin concentration (iodometric assay), disintegration time, and dissolution profile were the parameters used for the tablets evaluation. Considering all evaluated parameters, a suitable amoxicillin 500 mg tablet formulation should present the microcrystalline cellulose type Avicel® PH-102 and the superdisintegrant agent, croscarmellose sodium (Ac-disol ® SD-711), in its composition.Colegio de Farmacéuticos de la Provincia de Buenos Aire

Development and evaluation of amoxicillin formulations by direct compression: Influence of the adjuvants on physicomechanical and biopharmaceutical properties of the tablets

Formulaciones de amoxicilina 500 mg fueron desarrolladas por el método de compresión directa utilizando planeamiento factorial 23. Ocho formulaciones diferentes fueron planeadas y analizadas considerando tres niveles: el tipo de celulosa microcristalina (Avicel® PH-102 o Avicel® PH-200), la presencia o ausencia de lactosa liofilizada y la presencia o ausencia de agente superdesintegrante, croscarmelosa sódica. Los parámetros utilizados para la evaluación de los comprimidos fueron: peso medio, espesor y diámetro, friabilidad, concentración de amoxicilina (ensayo iodométrico), tiempo de desintegración y perfil de disolución. Una formulación adecuada de comprimidos de amoxicilina 500 mg deberían conetener en su composición celulosa microcristalina tipo Avicel® PH-102 y el agente superdesintegrante croscarmelosa sódica (Ac-di-sol® SD-711).The amoxicillin 500 mg formulations were developed by direct compression using a 23 factorial design. Eight different formulations were carried out and they were analyzed considering three levels: the type of microcrystalline cellulose (Avicel® PH-102 or Avicel® PH-200), the presence or absence of spray-dried lactose, and the presence or absence of the superdisintegrant agent, croscarmellose sodium. Average weight, thickness and diameter, hardness, friability, amoxicillin concentration (iodometric assay), disintegration time, and dissolution profile were the parameters used for the tablets evaluation. Considering all evaluated parameters, a suitable amoxicillin 500 mg tablet formulation should present the microcrystalline cellulose type Avicel® PH-102 and the superdisintegrant agent, croscarmellose sodium (Ac-disol ® SD-711), in its composition.Colegio de Farmacéuticos de la Provincia de Buenos Aire

Nanopartículas contendo dexametasona: propriedades físico-químicas e atividade antiinflamatória

O principal objetivo deste trabalho foi desenvolver e caracterizar formulações de nanopartículas contendo dexametasona e avaliar a atividade antiinflamatória em ratos. As nanopartículas foram preparadas pelo método da nanoprecipitação, utilizando o poli(ácido lático) e a poli(e -caprolactona)como polímeros, e a dexametasona, como fármaco modelo, tanto na sua forma livre, quanto de éster acetato. A atividade antiinflamatória das formulações foi avaliada através de duas metodologias: a inibição da formação do granuloma e a inibição do edema de pata de rato induzido por carragenina. A eficiência de incorporação foi em torno de 80% e as formulações contendo acetato de dexametasona apresentaram-se instáveis. A associação do fármaco às nanopartículas melhorou a sua atividade farmacológica em relação a formulação comercial.The purpose of this study was to develop and characterize formulations of nanoparticles containing dexamethasone and to evaluate their anti-inflammatory activity in rats. Nanoparticles were prepared according to the procedure of nanoprecipitation, using poly (DL-lactide) and poly (E-caprolactone) and dexamethasone, both in its base form and as acetate ester. The anti-inflammatory activity of the formulations was evaluated using two in vivo methodologies: inhibition of pellet cotton granuloma formation and of acute edema produced by injection of carragenin. The drug entrapment efficiency was about 80% and the formulations containing dexamethasone acetate was unstable. The association of this drug with nanoparticles improve its pharmacological activity in comparison to a commercial formulation.Colegio de Farmacéuticos de la Provincia de Buenos Aire

Physico-chemical stability evaluation of a non-ionic cream (base) included on national formulary

O Formulário Nacional (FN) é o código oficial brasileiro onde estão inscritas formulações farmacêuticas oficiais, e tem como objetivo a padronização dos medicamentos e cosméticos nele inscritos, com o intuito de assegurar a qualidade dos mesmos. Entre as bases de uso dermatológico constante na referida obra, o creme não iônico destaca-se pela facilidade em incorporar princípios ativos farmacêuticos e cosméticos, sendo amplamente utilizado como veículo, em diversas formulações. Partindo-se do pressuposto de que as formulações inscritas no FN devem ter estabilidade assegurada, o presente trabalho teve como objetivo avaliar a estabilidade e as características físico-químicas desta base. Este estudo foi iniciado com o preparo do creme seguindo metodologia preconizada no FN. As amostras foram analisadas com respeito às propriedades organolépticas, variação de pH, viscosidade, espalhabilidade e distribuição do tamanho de partículas, durante 12 semanas. Foi observado neste experimento que o produto apresentou comportamento pseudoplástico. Apesar de a viscosidade ter sido alterada comparando-se os valores iniciais e finais e, estas alterações provocaram mudanças significativas nos valores de espalhabilidade, a mesma continuou apresentando boa estabilidade, caracterizando-se como um veículo apropriado para incorporação de fármacos.The National Formulary (NF) is the Brazilian official code where are contained official pharmaceutical formulations in order to standardize related drugs and cosmetics, assuring their quality. Among the indexed dermatological bases, non-ionic cream stands out because of its ease to incorpore pharmaceutical and cosmetic active principles, widely being used as vehicle in several formulations. Considering that listed formulations must have guaranteed stability, the present study purposed to assess stability and physico-chemical characteristics of this base. This study started with the cream preparation according to NF methodology. Samples were evaluated about organoleptic properties, pH variation, viscosity, spreadability and distribution of particle sizes during twelve weeks. In this study, it was noticed that the product showed a good pseudoplastic behavior. Except for the viscosity that was altered compared to starting and ending values and it brought about significative changes on spreadability values, the base showed good stability and seemed to be an appropriate vehicle for drug incorporations.Colegio de Farmacéuticos de la Provincia de Buenos Aire

Physico-chemical stability evaluation of a non-ionic cream (base) included on national formulary

O Formulário Nacional (FN) é o código oficial brasileiro onde estão inscritas formulações farmacêuticas oficiais, e tem como objetivo a padronização dos medicamentos e cosméticos nele inscritos, com o intuito de assegurar a qualidade dos mesmos. Entre as bases de uso dermatológico constante na referida obra, o creme não iônico destaca-se pela facilidade em incorporar princípios ativos farmacêuticos e cosméticos, sendo amplamente utilizado como veículo, em diversas formulações. Partindo-se do pressuposto de que as formulações inscritas no FN devem ter estabilidade assegurada, o presente trabalho teve como objetivo avaliar a estabilidade e as características físico-químicas desta base. Este estudo foi iniciado com o preparo do creme seguindo metodologia preconizada no FN. As amostras foram analisadas com respeito às propriedades organolépticas, variação de pH, viscosidade, espalhabilidade e distribuição do tamanho de partículas, durante 12 semanas. Foi observado neste experimento que o produto apresentou comportamento pseudoplástico. Apesar de a viscosidade ter sido alterada comparando-se os valores iniciais e finais e, estas alterações provocaram mudanças significativas nos valores de espalhabilidade, a mesma continuou apresentando boa estabilidade, caracterizando-se como um veículo apropriado para incorporação de fármacos.The National Formulary (NF) is the Brazilian official code where are contained official pharmaceutical formulations in order to standardize related drugs and cosmetics, assuring their quality. Among the indexed dermatological bases, non-ionic cream stands out because of its ease to incorpore pharmaceutical and cosmetic active principles, widely being used as vehicle in several formulations. Considering that listed formulations must have guaranteed stability, the present study purposed to assess stability and physico-chemical characteristics of this base. This study started with the cream preparation according to NF methodology. Samples were evaluated about organoleptic properties, pH variation, viscosity, spreadability and distribution of particle sizes during twelve weeks. In this study, it was noticed that the product showed a good pseudoplastic behavior. Except for the viscosity that was altered compared to starting and ending values and it brought about significative changes on spreadability values, the base showed good stability and seemed to be an appropriate vehicle for drug incorporations.Colegio de Farmacéuticos de la Provincia de Buenos Aire