Efeitos cardiovasculares de linalol livre ou complexado à β-ciclodextrina: um foco para ação anti-hipertensiva

Introdução: O monoterpeno linalol (LIN) apresenta várias atividades farmacológicas, inclusive como anti-hipertensivo, porém, apresenta problemas de solubilidade devido ao seu caráter lipofílico. Dessa forma, estratégias de estabilização e melhoria de parâmetros farmacocinéticos e farmacodinâmicos vem sendo estudadas, como a formação de complexos de inclusão com ciclodextrinas (CDs). Objetivo: O objetivo desta revisão é reunir informações sobre os efeitos cardiovasculares do LIN e avaliar a possibilidade do uso de CDs para melhorar as propriedades biológicas do LIN. Metodologia: Esta revisão de literatura abrangeu artigos no período entre 1998 e 2022, coletadas nas bases de dados PUBMED, SciELO, LILACS e MEDLINE. Resultados: Em ratos normotensos, o LIN induziu hipotensão associada à taquicardia, enquanto em ratos hipertensos, reduziu a pressão arterial sem alterar a frequência cardíaca. O LIN tem ação direta sobre a vasculatura promovendo relaxamento vascular e melhora da função cardíaca. Interessantemente, a complexação de LIN com β-CDs melhorou a atividade anti-hipertensiva do monoterpeno. Conclusão: Foi evidenciado nesta revisão o potencial farmacológico do LIN como agente hipotensor, relaxante vascular e anti-hipertensivo. Além disso, há evidências que é possível melhorar o efeito anti-hipertensivo do LIN com a utilização de sistemas de inclusão com CDs, porém, estudos adicionais sobre este tema deverão ser realizados.Introduction: The monoterpene linalool (LIN) has several pharmacological activities, including as an antihypertensive, but it has solubility problems due to its lipophilic character. Thus, stabilization strategies and improvement of pharmacokinetic and pharmacodynamic parameters have been studied, such as the formation of inclusion complexes with cyclodextrins (CDs). Objective: The purpose of this review is to gather information about the cardiovascular effects of LIN and to evaluate the possibility of using CDs to improve the biological properties of LIN. Methodology: This literature review covered articles between 1998 and 2022, collected in the PUBMED, SciELO, LILACS and MEDLINE databases. Results: In normotensive rats, LIN induced hypotension associated with tachycardia while in hypertensive rats, it reduced blood pressure without changing heart rate. LIN has a direct action on the vasculature promoting vasorelaxation and improving cardiac function. Interestingly, complexation of LIN with β-CDs improved the antihypertensive activity of the monoterpene. Conclusion: It was evidenced in this review the pharmacological potential of LIN as a hypotensive, vasorelaxant and antihypertensive agent. Furthermore, there is evidence that it is possible to improve the antihypertensive effect of LIN with the use of inclusion systems with CDs, but additional studies on this topic should be carried out