Transformation of plant substrates by fungi

The results of chemical and thermal analysis of substrates based on the post-extraction residue of balsam poplar (Populus balsamifera L.) buds before and after bioconversion by Fp5-15 Fomitopsis pinicola fungi were compared. The thermal characteristics obtained using thermogravimetry (TG/DTG) methods are presented. The stages of thermal decomposition, their temperature intervals and the temperatures of the maxima on the DTG curves, as well as the weight loss of the samples, have been established. Studies have shown that under the action of the enzyme complex of fungi, easily and difficultly hydrolysable polysaccharides are utilized, and lignin substances also undergo changes

Conjugates of Chitosan with β-Cyclodextrins as Promising Carriers for the Delivery of Levofloxacin: Spectral and Microbiological Studies

In this work, we synthesized chitosan 5 kDa conjugates with β-cyclodextrins with various substituents as promising mucoadhesive carriers for the delivery of fluoroquinolones using the example of levofloxacin. The obtained conjugates were comprehensively characterized by spectral methods (UV-Vis, ATR-FTIR, 1H NMR, SEM). The physico-chemical properties of the complex formations were studied by IR, UV, and fluorescence spectroscopy. The dissociation constants of complexes with levofloxacin were determined. Complexation with conjugates provided four times slower drug release in comparison with plain CD and more than 20 times in comparison with the free drug. The antibacterial activity of the complexes was tested on model microorganisms Gram-negative bacteria Escherichia coli ATCC 25922 and Gram-positive Bacillus subtilis ATCC 6633. The complex with the conjugate demonstrated the same initial levofloxacin antibacterial activity but provided significant benefits, e.g., prolonged release

Cholesterol Significantly Affects the Interactions between Pirfenidone and DPPC Liposomes: Spectroscopic Studies

In this work, we studied the effect of as on the interaction of membrane DPPC with the key antifibrotic drug pirfenidone. Liposomal forms of pirfenidone were obtained using passive loading. The addition of cholesterol reduces the loading efficiency of pirfenidone by 10%. The main binding site of pirfenidone in DPPC liposomes is the carbonyl group: the interaction with PF significantly increases the proportion of low-hydrated carbonyl groups as revealed by ATR-FTIR spectroscopy. The phosphate group acts as an additional binding site; however, due to shielding by the choline group, this interaction is weak. The hydrophobic part of the bilayer is not involved in PF binding at room temperature. Cholesterol changes the way of interaction between carbonyl groups and pirfenidone probably because of the formation of two subpopulations of DPPC and causes a dramatic redistribution of carbonyl groups onto the degrees of hydration. The proportion of moderately hydrated carbonyl groups increases, apparently due to the deepening of pirfenidone into the circumpolar region of the bilayer. For the first time, a change in the microenvironment of pirfenidone upon binding to liposomes was shown: aromatic moiety interacts with the bilayer

Conjugates of Chitosan with β-Cyclodextrins as Promising Carriers for the Delivery of Levofloxacin: Spectral and Microbiological Studies

In this work, we synthesized chitosan 5 kDa conjugates with β-cyclodextrins with various substituents as promising mucoadhesive carriers for the delivery of fluoroquinolones using the example of levofloxacin. The obtained conjugates were comprehensively characterized by spectral methods (UV-Vis, ATR-FTIR, 1H NMR, SEM). The physico-chemical properties of the complex formations were studied by IR, UV, and fluorescence spectroscopy. The dissociation constants of complexes with levofloxacin were determined. Complexation with conjugates provided four times slower drug release in comparison with plain CD and more than 20 times in comparison with the free drug. The antibacterial activity of the complexes was tested on model microorganisms Gram-negative bacteria Escherichia coli ATCC 25922 and Gram-positive Bacillus subtilis ATCC 6633. The complex with the conjugate demonstrated the same initial levofloxacin antibacterial activity but provided significant benefits, e.g., prolonged release

Cholesterol Significantly Affects the Interactions between Pirfenidone and DPPC Liposomes: Spectroscopic Studies

In this work, we studied the effect of as on the interaction of membrane DPPC with the key antifibrotic drug pirfenidone. Liposomal forms of pirfenidone were obtained using passive loading. The addition of cholesterol reduces the loading efficiency of pirfenidone by 10%. The main binding site of pirfenidone in DPPC liposomes is the carbonyl group: the interaction with PF significantly increases the proportion of low-hydrated carbonyl groups as revealed by ATR-FTIR spectroscopy. The phosphate group acts as an additional binding site; however, due to shielding by the choline group, this interaction is weak. The hydrophobic part of the bilayer is not involved in PF binding at room temperature. Cholesterol changes the way of interaction between carbonyl groups and pirfenidone probably because of the formation of two subpopulations of DPPC and causes a dramatic redistribution of carbonyl groups onto the degrees of hydration. The proportion of moderately hydrated carbonyl groups increases, apparently due to the deepening of pirfenidone into the circumpolar region of the bilayer. For the first time, a change in the microenvironment of pirfenidone upon binding to liposomes was shown: aromatic moiety interacts with the bilayer

Vliyanie glimepirida (Amarila) na sostoyanie lipidnogo obmena, perekisnoe okislenie lipidov i insulinrezistentnost'

Цель. Изучение влияния Амарила на углеводный и липидный обмены, перекисное окисление липидов (ПОЛ), активность ферментов антиоксидантной защиты, инсулинорезистентность и секреторную активность бета-клеток поджелудочной железы. Материалы и методы. Обследовано 30 больных, страдающих СД типа 2. После обследования 16 больным назначена терапия Амарилом в суточной дозе 1 мг; 7 больным ? 2 мг, 6 ? 3 мг и 1 больному ? в суточной дозе 0,5 мг. Указанную дозу препарата больные получали в один прием ? утром перед завтраком. 2-я группа (контрольная) была представлена 30 больными СД типа 2 и находящимися в течение 3 мес на диетотерапии. Эффективность применения препарата Амарил оценивалась по динамике компенсации СД, уровню НЫАс (до начала терапии и через 3 мес непрерывного лечения), гликемии натощак (ГПН) и через 2 ч после приема пищи, частоте случаев кетоацидоза и гипогликемических состояний, а также содержанию иммунореактивного инсулина (ИРИ) и С-пептида в сыворотке крови. Результаты. Лечение Амарилом больных СД типа 2 способствовало достоверному снижению как гликемии натощак, так и содержания гликогемоглобина в крови, тогда как под влиянием диетотерапии отмечалось достоверное снижение только гликемии. Состояние компенсации углеводного обмена у больных СД типа 2 на фоне терапии Амарилом или диетой сопровождалось улучшением показателей функции бета-клеток поджелудочной железы. У больных СД типа 2, находящихся на диете, отмечено незначительное увеличение уровня С-пептида в сыворотке крови при достоверном снижении содержания ИРИ, что является свидетельством повышения чувствительности периферических тканей к инсулину. Выводы. На основании проведенных исследований показано, что длительная терапия (более 3 мес.) Амарилом приводит к стойкой компенсации углеводного обмена у больных СД типа 2, что сопровождается снижением содержания глюкозы и HbA1c в крови при одновременном увеличении уровня циркулирующего ИРИ и С-пептида в сыворотке крови

Avandiya ostaetsya odnim iz preparatov vybora v lechenii sakharnogo diabeta 2 tipa

Цель. Изучение состояния углеводного, липидного обменов и секреции некоторых гормонов жировой ткани на фоне лечения Авандией (росиглитазоном). Материалы и методы. Обследовано 42 больных (30 женщин и 12 мужчин) в возрасте 62,44?7,69 лет, страдающих СД 2 с длительностью заболевания 6,08?3,95 лет. До и через 3 мес после окончания наблюдения всем больным проводилось клиническое и лабораторное обследование, включающее следующие показатели: общий анализ крови и мочи, биохимическое исследование крови (гликемия, липиды, печеночные ферменты, электролиты), уровень гликозилированного гемоглобина; определялась масса и индекс массы тела (ИМТ), соотношение объема талии к объему бедер. На первом визите к получаемой терапии дополнительно назначалась Авандия (4 мг в сутки). На втором и последующих визитах проводили определение глюкозы до и через 2 часа после приема пищи. Полученные данные о состоянии углеводного обмена являлись основанием для коррекции терапии на втором визите. На 3-м и 4-м визитах в большинстве случаев отменялась проводимая ранее терапия, а доза авандии в случае необходимости увеличивалась до 8 мг в сутки. На 5-м заключительном визите проводилось полное клиническое и лабораторное обследование. Результаты. На фоне приема Авандии отмечено повышение содержания общего холестерина в сыворотке крови с 5,69?0,9 до 6,2?1,13 ммоль/л. Улучшение клинического состояния больных сопровождалось снижением массы тела с 86,63?13,68 до 85,44?12,74 кг. у обследованных нами больных на фоне терапии Авандией наблюдалось улучшение показателей углеводного обмена, что сопровождалось снижением уровня гликозилированного гемоглобина и гликемии натощак. Заключение. Росиглитазон остается среди препаратов, применяемых для лечения СД 2, так как польза от его применения намного превосходит риск развития инфаркта миокарда или других сердечно-сосудистых заболеваний, приводящих к летальному исходу. При решении вопроса о возможном назначении росиглитазона для терапии больного СД 2 врач должен индивидуально оценивать противопоказания для применения росиглитазона (Авандия), которые перечислены в прилагаемой к препарату инструкции

Methods of synthesizing glycoluril-based macrocyclic compounds as precursors for polymeric compounds

This review study considers the classification of data on synthesis methods and practically valuable features of glycoluril-based macrocyclic nitrogen-containing compounds as precursors for polymeric compounds. General data about glycoluril and tetra-N-hydroxymethylglycoluril as parental bases for various macrocyclic compounds were considered. Generalized experimental facts about methods for glycoluril direct N-functionalization and its N-hydroxymethyl derivative reactions in macrocycles and polymeric compound synthesis are given

A Gene Encoding l-Methionine γ-Lyase Is Present in Enterobacteriaceae Family Genomes: Identification and Characterization of Citrobacter freundii l-Methionine γ-Lyase

Citrobacter freundii cells produce l-methionine γ-lyase when grown on a medium containing l-methionine. The nucleotide sequence of the hybrid plasmid with a C. freundii EcoRI insert of about 3.0 kbp contained two open reading frames, consisting of 1,194 nucleotides and 1,296 nucleotides, respectively. The first one (denoted megL) encoded l-methionine γ-lyase. The enzyme was overexpressed in Escherichia coli and purified. The second frame encoded a protein belonging to the family of permeases. Regions of high sequence identity with the 3′-terminal part of the C. freundii megL gene located in the same regions of Salmonella enterica serovar Typhimurium, Shigella flexneri, E. coli, and Citrobacter rodentium genomes were found