Синтез N-(4-бром-2-карбоксифенил)-глицина

Preparative methods of synthesis of N-(4-bromo-2-carboxyphenyl)-glycine and monopotassium salt of N-(2- carboxyphenyl)-glycine have been developеd.Осуществлена экспериментальная проверка методик синтеза монокалиевой соли N-(2-карбоксифенил)- глицина, при этом откорректирована методика ее получения на основе о-хлорбензойной кислоты и глицина. Отработаны условия бромирования монокалиевой соли N-(2-карбоксифенил)-глицина с целью получения N-(4-бром-2-карбоксифенил)-глицина. В результате разработаны препаративные методики получения моно- калиевой соли N-(2-карбоксифенил)-глицина и N-(4-бром-2-карбоксифенил)-глицина

СИНТЕЗ ФОСФОРИЛИРОВАННЫХ АМИНОКИСЛОТ

Phosphorylated derivatives of amino acids: glycine, β-alanine, γ-aminobutyric, L-aspartic and L-glutamic acid have been synthesized. Phosphorylation reaction is carried out using dimethylphosphite on allyl ethers of N-acetyl derivatives of amino acids. Obtained phosphorylated amino acids are of interest for potential use as pharmaceutical substances for a new class of effective drugs.  Разработан процесс получения фосфорилированных аминокислот, представляющих интерес для использования в качестве фармацевтических субстанций нового класса эффективных лекарственных средств различного терапевтического действия. Процесс включает 3 стадии: N-ацетилирование аминокислот, получение аллиловых эфиров N-ацетилпроизводных аминокислот и фосфорилирование синтезированных эфиров путем присоединения диметилфосфита по двойной связи аллиловых групп. В результате образуются целевые соединения – 3-диал-коксифосфорил-1-пропиловые эфиры N-ацетилированных аминокислот. При осуществлении указанного процесса синтезированы и выделены фосфорилированные производные следующих аминокислот: глицина, β-аланина, γ-аминомасляной, L-аспарагиновой и L-глутаминовой кислот. Установлено, что полнота конверсии аллилового эфира при действии диметилфосфита зависит от природы применяемой N-ацетиламинокислоты. Реакция фосфо-рилирования легко протекает при использовании аллиловых эфиров N-ацетилпроизводных монокарбоновых аминокислот – глицина, β-аланина и γ-аминомасляной кислоты. Диаллиловые эфиры вступают в реакцию значительно труднее, что, вероятно, связано с пространственными затруднениями при фосфорилировании двойных связей. Полученные фосфорилированные производные представляют интерес для использования в качестве потенциальных фармацевтических субстанций для нового класса эффективных лекарственных средств антигипоксического и кардиоваскулярного действия, а также корректоров патологий центральной нервной системы. 

Синтез и кардиопротекторная эффективность аргинина сукцината

The synthesis was developed and physic-chemical properties of the pharmaceutical substance the di-L-arginine succinate were determined. Its cardioprotective effectiveness in cases of ischemic-reperfusion injury of the myocardium was demonstrated in experiments on rats. The substance was used to obtain the drug Inokardin of cardioprotective action.Разработаны условия синтеза и определены физико-химические показатели фармацевтической субстанции ди-L-аргинина сукцинат. В опытах на животных показана его кардиопротекторная эффективность при ишемическо-реперфузионном повреждении миокарда. Субстанция использована для получения лекарственного средства Инокардин кардиопротекторного действия

КАЛЬЦИЕВЫЕ СОЛИ АМИНОКИСЛОТ В ЛЕЧЕНИИ ОСТЕОПОРОЗА У ЖИВОТНЫХ

Results of the study of the drug from calcium salts of amino acids (calcium diglycinate, calcium di-L-prolinate) on the model of osteoporosis in animals are described. The test substance was found to have better therapeutic effect in the regeneration of bone tissue in comparison with the drug containing calcium carbonate. The drug containing calcium salts of glycine and L-proline can be used for prevention and treatment of osteoporosis.Описаны результаты исследования лекарственного средства на основе солей аминокислот (кальция диглицинат и кальция ди-L-пролинат) на моделе гипоэстрогенного остеопороза животных. Установлено, что исследуемое средство проявляет лучшее терапевтическое действие на регенерацию костной ткани по сравнению с препаратом на основе кальция карбоната. Лекарственное средство, содержащее кальциевые соли глицина и L-пролина, может быть использовано для профилактики и лечения остеопороза

Препаративный синтез N-ацетил-3-индолинонов

Compounds that contain an indole cycle in their structure have biological activity and are a source for the development of new medicinal products. N-acetyl-3-indolinones are actively used as incoming substance for their organic synthesis. Preparative methods for the obtaining of N-acetyl-3-indolinones, used as incoming substances for the synthesis of condensed indole derivatives with high therapeutic activity, have been developed. Synthesis of N-acetyl-3-indolinone was performed by deacetylation and cyclization of N-(2-carboxyphenyl) glycine and its 4-bromo-derivative to form N,O-diacetylindoxyls followed by hydrolysis of the obtained compounds to target indolinones. It was established that brominated derivatives have increased stability as compared with the analogues which do not contain bromine on the benzene ring of the indole nucleus, resulting in the increase in the yield of desired products in the reaction.Соединения, содержащие в своей структуре индольный цикл, обладают биологической активностью и являются источником для разработки новых лекарственных средств. Для их органического синтеза активно используются в качестве исходных веществ N-ацетил-3-индолиноны. Разработаны препаративные методики получения N-ацетил-3-индолинонов, применяемых в качестве исходных соединений для синтеза конденсированных производных индола, обладающих высокой терапевтической активностью. Синтез N-ацетил-3-индолинонов осуществляли путем диацетилирования и циклизации N-(2-карбоксифенил)глицина и его 4-бромпроизводного с образованием N,O-диацетилиндоксилов с последующим гидролизом полученных соединений до целевых индолинонов. Установлено, что бромзамещенные производные обладают повышенной стабильностью по сравнению с аналогами, не содержащими брома в бензольном кольце индольного ядра, в результате чего при их использовании в реакции повышается выход целевых продуктов

Синтез аллиловых эфиров N-ацетилпроизводных аминокислот

N-acetyl amino acids' (aminoacetic, β-alanine, ү-aminobutyriс, L-aspartic and L-glutamic) allyl esters have been synthesized. Physico-chemical characteristics of the esters have been determined. The рhosphorylated derivates of these allyl esters are of interest for pharmaceutical рurposes.Синтезированы аллиловые эфиры N-ацетилпроизводных аминокислот (аминоксусной, β-аланина, ү-аминома-сляной, L-аспарагиновой и L-глутаминовой). Определены физико-химические характеристики эфиров. Фосфорили-рованные производные аллиловых эфиров аминокислот представляют интерес для фармацевтических целей

Синтез S-аминоалкилпроизводных 1,2,4-триазино[5,6-b]индола

Condensed indole derivatives of the 1,2,4-triazino[5,6-b]indole group show high biological activity and are of interest for the development of pharmaceuticals that have antihypoxic and antisurditant effects. By S-aminoalkylation reactions on a thione group, S-aminoalkyl derivatives of 1,2,4-triazino[5,6-b]indole-3-thione that were subject to hydrobromination in order to obtain the form of hydrobromides were synthesized, isolated and characterized.Конденсированные производные индола группы 1,2,4-триазино[5,6-b]индола обладают высокой биологической активностью и представляют интерес для создания лекарственных средств, проявляющих антигипоксическое и антисурдитантное действия. При проведении по тионовой группе реакции S-аминоалкилирования синтезированы, выделены и охарактеризованы S-аминоалкилпроизводные 1,2,4-триазино[5,6-b]индола, которые подвергали гидробромированию для получения их в форме гидробромидов

Синтез ацильных производных тиазоло[5,4-b]индола.

2-Amino-4-acetylthiazolo[5,4-b]indole and its bromosubstituted analogue contain a free amino group and are initial compounds for chemical modification in order to obtain on their basis functional derivatives having high therapeutic activity. By the interaction of these 2-aminо-4-acetylthiazolo[5,4-b]indoles with succinic and maleic anhydrides, the corresponding imides and amides were obtained, which are of interest for use in order to create on their basis antihypoxic and actoprotective agents.2-амино-4-ацетилтиазоло[5,4-b]индол и его 7-бромзамещенный аналог содержат свободную аминогруппу и являются исходными соединениями для химической модификации с целью получения на их основе ряд функциональных производных, обладающих терапевтической активностью. Взаимодействием указанных 2-аминотиазоло[5,4-b]индолов с янтарным и малеиновым ангидридами были получены соответствующие имидои амидопроизводные, представляющие интерес для создания на их основе лекарственных средств антигипоксического и актопротекторного действия

Получение солей основных аминокислот с ацетилсалициловой и кетоглутаровой кислотами

Methods of preparation, physical and chemical characteristics for amine salts of basic amino acids (L-arginine, L and DL-lysine, L-ornitine) with acetylsalicylic and ketoglutaric acids, as well as ketoglutaric acid double salts containing L-glutamine as the second cation, have been described. The obtained salts of amino acids are potentially therapeutically important compounds.Описано получение и физико-химические характеристики аминовых солей оснóвных аминокислот (L-аргинина, L- и DL-лизина, L-орнитина) с ацетилсалициловой и кетоглутаровой кислотами, а также двойных солей кетоглутаровой кислоты, содержащих в качестве второго катиона L-глутамин. Соли полученных оснóвных аминокислот являются потенциально терапевтически значимыми соединениями