Уліпристалу ацетат у симптоматичному лікуванні міоми матки і гіперменореї, пов’язаної з міомою

Approximately 24 million European and more than 20 million North American women between the ages of 35 and 55 are suffering from uterine fibroids, i.e. 40% of all women in this age group are affected. The symptoms are excessive uterine bleeding, anaemia, pain and infertility. Many women find their quality of life severely compromised, and this leads to hysterectomy in many cases. So far there has been no effective and well-tolerated drug. The only approved drugs for the treatment of symptomatic uterine fibroids are GnRH agonists, but their use is relatively limited because of severe side effects due to the resulting low levels of estrogen causing hot flushes, depression, mood swings, loss of libido, vaginitis and loss of bone mineral density. As fibroid growth is dependent on progesterone, progesterone receptor modulators have proven effective in pilot studies. Two randomised double-blind studies have shown the effectiveness of the progesterone receptor modulator ulipristal acetate in the preoperative treatment of leiomyomas and the control of concomitant menorrhagia. No significant side effects have occurred under a dosage of 5 and 10 mg UPA over 3 months. A cessation of menorrhagia was observed after only 7 days, and a volume reduction of the uterine fibroids by 40% was achieved within 3 months and seemed to persist even 6 months after discontinuing the drug. A preparation with a dosage of 5 mg ulipristal acetate is available as Esmya from the spring of 2012 for the preoperative treatment of leiomyomas.Приблизно 24 мільйони європейських і більше 20 мільйонів північноамериканських жінок у віці від 35 до 55 років страждають на міому матки, тобто 40% всіх жінок у цій віковій групі. Симптоми міоми матки включають рясні маткові кровотечі, анемію, біль і безпліддя. Багато жінок вважають якість свого життя серйозно погіршеною, і це в багатьох випадках є приводом до виконання їм гістеректомії. Досі не існувало жодного ефективного і добре переносимого фармацевтичного лікування даної патології. Дозволеними препаратами для лікування симптоматичних міом матки є агоністи гонадотропних рилізинг-гормонів, але їх використання досить обмежене через виражені побічні ефекти, пов’язані з низьким рівнем естрогену, що зумовлює припливи, депресії, перепади настрою, втрату лібідо, вагініт і зниження мінеральної щільності кісткової тканини. Оскільки ріст міоми матки залежить від прогестерону, модулятори рецепторів прогестерону довели свою ефективність у пілотних дослідженнях. У двох рандомізованих подвійних сліпих дослідженнях виявив свою ефективність модулятор рецептору прогестерону уліпристал ацетату в передопераційному лікуванні лейоміоми і в контролі супутньої менорагії. Ніяких істотних побічних ефектів при прийомі доз 5 і 10 мг уліпристалу ацетату протягом 3 місяців не спостерігалося. Припинення менорагії відбулося вже через 7 днів після початку терапії, а скорочення розмірів міоми матки на 40% було досягнуто протягом 3 місяців лікування і зберігалося упродовж 6 місяців після відміни препарату. Для передопераційного лікування лейоміом з весни 2012 року на фармринку доступний препарат Есмія, що містить уліпристалу ацетату в дозі 5 мг.Приблизно 24 мільйони європейських і більше 20 мільйонів північноамериканських жінок у віці від 35 до 55 років страждають на міому матки, тобто 40% всіх жінок у цій віковій групі. Симптоми міоми матки включають рясні маткові кровотечі, анемію, біль і безпліддя. Багато жінок вважають якість свого життя серйозно погіршеною, і це в багатьох випадках є приводом до виконання їм гістеректомії. Досі не існувало жодного ефективного і добре переносимого фармацевтичного лікування даної патології. Дозволеними препаратами для лікування симптоматичних міом матки є агоністи гонадотропних рилізинг-гормонів, але їх використання досить обмежене через виражені побічні ефекти, пов’язані з низьким рівнем естрогену, що зумовлює припливи, депресії, перепади настрою, втрату лібідо, вагініт і зниження мінеральної щільності кісткової тканини. Оскільки ріст міоми матки залежить від прогестерону, модулятори рецепторів прогестерону довели свою ефективність у пілотних дослідженнях. У двох рандомізованих подвійних сліпих дослідженнях виявив свою ефективність модулятор рецептору прогестерону уліпристал ацетату в передопераційному лікуванні лейоміоми і в контролі супутньої менорагії. Ніяких істотних побічних ефектів при прийомі доз 5 і 10 мг уліпристалу ацетату протягом 3 місяців не спостерігалося. Припинення менорагії відбулося вже через 7 днів після початку терапії, а скорочення розмірів міоми матки на 40% було досягнуто протягом 3 місяців лікування і зберігалося упродовж 6 місяців після відміни препарату. Для передопераційного лікування лейоміом з весни 2012 року на фармринку доступний препарат Есмія, що містить уліпристалу ацетату в дозі 5 мг