2-METHYLTHIO-6-NITRO-1,2,4-TRIAZOLO[5,1-C]-1,2,4-TRIAZINE-7(4H)-ONE SODIUM SALT DIHYDRATE POSSESSING ANTIVIRAL ACTIVITY

FIELD: organic chemistry, medicine, virology. SUBSTANCE: invention relates to biologically active compounds and concerns the development of a novel substance - 2-methylthio-6-nitro-1,2,4-triazolo[5,1-c]-1,2,4-triazine-7-(4H)-one sodium salt dihydrate of the formula: . This compound is designated for treatment and prophylaxis of diseases caused by viruses that are pathogenic form humans and animals. Proposed compound protects against infections caused by Rift Valley fever virus. Also, it shows activity against viruses of WEE(West Equine Encephalomyelitis), parainfluenza, respiratory-syncytium, Aujeszkys disease virus, avian infectious laryngotracheitis virus, avian influenza virus - totally against above 10 RNA- and DNA-containing viruses. The proposed compound is active in curative schedule of its using that is especially valuable. EFFECT: valuable medicinal properties of compound. 1 cl, 6 tbl, 2 dwg, 7 ex.Изобретение относится к области биологически активных соединений, касается разработки нового вещества - натриевой соли 2-метилтио-6-нитро-1,2,4-триазоло[5,1-с]-1,2,4-триазин-7-она, дигидрата и предназначено для лечения и профилактики заболеваний, вызываемых патогенными для человека и животных вирусами и имеющего формулу: Описываемое соединение защищает от инфекций, вызываемых вирусами лихорадки долины Рифт. Особенно ценно, что соединение активно при лечебной схеме применения. Оно активно в отношении вируса ЗЭЛ, парагриппа, респираторно-синцитиального вируса, вируса болезни Ауески, инфекционного ляринготрахеита птиц, вируса гриппа птиц, всего более 10 РНК и ДНК содержащих вирусов. 6 табл., 2 ил

2,2:6,2":6",2"-TETRAPYRIDINE PRODUCTION METHOD

FIELD: chemistry. SUBSTANCE: production method of 2 :6, 2":6", 2"-tetrapyridine, including dimerisation characterised that bipyridine N-oxide is dimerised with 0.5 eq. tert-buthyllithium and thereafter reduced with triethylphosphite. EFFECT: development of simple and economical production method of 2:6,2":6",2"-tetrapyridine. 1 cl.Предложен способ получения 2:6,2":6",2"-тетрапиридина, включающий димеризацию, отличающийся тем, что проводят димеризацию N-оксида бипиридина в присутствии 0,5 экв. трет-бутиллития с последующим восстановлением триэтилфосфитом. Технический результат: предлагаемый способ является более простым и более привлекательным с экологической точки зрения, также нет необходимости в использовании дорогих катализаторов

2-R-4-(ALLYLOXYMETHYL)-6-NITRO-1,2,4-TRIASOLO[5,1-C]-1,2,4-TRIAZIN-7(4H)-ONS AND 2-R-4-(PROPARGYLOXYMETHYL)-6-NITRO-1,2,4-TRIASOLO[5,1-C]-1,2,4-TRIAZIN7(4H)-ONS, POSSESSING ANTI-VIRAL ACTIVITY

FIELD: chemistry. SUBSTANCE: 2-R-4-(allyloxymethyl)-6-nitro-1,2,4-triazolo [5,1-c]-1,2,4-triazin-7(4H)-ons of general formula (1) and 2-R-4-(propargyloxymethyl)-6-nitro-1,2,4-triasolo[5,1-c]-1,2,4-triazin-7(4H)-ons of general formula (2) . EFFECT: anti-viral activity of compound. 1 cl, 3 tbl, 5 ex, 2 dwg.2-R-4-(аллилоксиметил)-6-нитро-1,2,4-триазоло [5,1-с]-1,2,4-триазин-7(4Н)-оны общей формулы (1) и 2-R-4-(пропаргилоксиметил)-6-нитро-1,2,4-триазоло[5,1-с]-1,2,4-триазин-7(4Н)-оны общей формулы (2) R:H, CH₃, SCH₃ обладающие противовирусным действием, которые могут найти применение в медицине. 3 табл., 2 ил

ВЛИЯНИЕ ПРОИЗВОДНЫХ 1,3,4-ТИАДИАЗИНОВ НА АКТИВНОСТЬ СУКЦИНАТДЕГИДРОГЕНАЗЫ ПЕЧЕНИ КРЫС

In present article we report the effects of 1,3,4-thiadiazine derivatives on the mitochondrial succinate dehydrogenase (SDH) of rat liver hepatocytes. All the provided thiadiazine derivatives demonstrated inhibition of mitochondrial SDH in vitro. At the same time the highest inhibitory effect was shown for samples L-9 and L-10 of the provided 1,3,4-thiadiazine derivatives library. These compounds demonstrated 6 times lower SDH activity in the treated mitochondrial samples in comparison with controls (native rat hepatocyte mitochondria). We assume that similar inhibiting effects of 1,3,4-thiadiazine derivatives on the mitochondrial SDH are caused by the presence of 1,3,4-thiadiazine rings and morpholine rings in all the studied compounds. The differences in the inhibiting activity are most likely caused by various chemical groups linked to the atoms in the fifth position of 1,3,4-thiadiazine ring.В статье изложены данные по влиянию производных 1,3,4-тиадиазинов на активность митохондральной сукцинатдегидрогеназы (СДГ) печени крыс. Установлено, что в условиях in vitro ингибирующим эффектом на сукцинатдегидрогеназную активность митохондрий обладают все исследованные производные 1,3,4-тиадиазинов. Максимальное ингибирующее влияние показано для L-9 и L-10 1,3,4-тиадиазиновых соединений, под воздействием которых активность СДГ снизилась в 6 раз по сравнению с нативными митохондриями. Высказано предположение о том, что сходный ингибирующий эффект на активность СДГ обусловлен наличием 1,3,4-тиадиазиновых колец и колец морфолина, тогда как разная степень ингибирующей активности СДГ, вероятно, связана с различием заместителей в пятом положении 1,3,4-тиадиазинового кольца