Antimicrobial and antioxidant potentials of essential oil and acetone extract of Myristica fragrans Houtt. (aril part)

The antifungal, antibacterial, and antioxidant potentials of essential oil and acetone extract were carried out by different techniques. In poison food medium method, the essential oil showed complete zones of inhibition against Fusarium graminearum at the all tested doses. For other tested fungi and bacteria, they gave good to moderate zone inhibition. The antioxidant activity was evaluated by measuring peroxide, thiobarbituric acid and total carbonyl values of rapeseed oil at fixed time intervals. Both the extract and essential oil showed strong antioxidant activity in comparison with butylated hydroxyanisole (BHA) and butylated hydroxytoluene (BHT). In addition, their inhibitory action in linoleic acid system was studied by monitoring peroxide concentration in emulsion during incubation. The results were well correlated with above values. Their radical scavenging capacity was carried out on 2,2′-diphenyl-1-picrylhydracyl (DPPH) radicalm, and they showed strong scavenging activity in comparison with synthetic antioxidants. Their reducing power was also determined, which also proved strong antioxidant capacity of essential oil and extract. Gas chromatographic-mass spectroscopy studies on essential oil resulted in the identification of 49 components representing 96.49% of the total amount, and the major component was sabinene (20.22%), followed by terpinen-4-ol (12.08%), safrole (10.32%), α-pinene (9.7%), β-phellandrene (6.56%), and γ-terpinene (5.93%). The acetone extract showed the presence of 23 components representing 71.66% of the total amount. The major components were isocroweacin (18.92%), elemicin (17.68%), methoxyeugenol (8.13%), linoleic acid (4.12%), dehydrodiisoeugenol (4.06%), palmitic acid (2.8%), and trans-isoeugenol (2.76%). © 2005 Institute of Food Technologists.Fil: Singh, Gurdip. Deen Dayal Upadhyay Gorakhpur University India; IndiaFil: Marimuthu, P.. Deen Dayal Upadhyay Gorakhpur University India; IndiaFil: De Heluani, Carola S.. Universidad Nacional de Tucumán; ArgentinaFil: Catalan, Cesar Atilio Nazareno. Universidad Nacional de Tucumán; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Tucumán. Instituto de Química del Noroeste. Universidad Nacional de Tucumán. Facultad de Bioquímica, Química y Farmacia. Instituto de Química del Noroeste; Argentin

Solidago chilensis Meyen (Asteraceae), una planta medicinal de Ameica del Sur. Una revisión integral: usos etnomedicinales, fitoquímica y bioactividad

Solidago chilensis Meyen (Asteraceae) is a medicinal and aromatic herb widely distributed in South America. From 2000 to the present numerous articles on this species have been published, mainly in the last decade where the pharmacological studies and articles on its secondary metabolites have risen sharply. S. chilensis has potential beneficial effects on human health, particularly as an anti-inflammatory because of its high flavonoid content. This work describes the research carried out on this species with emphasis on biological and phytochemical studies.Fil: Gastaldi, Bruno. Universidad Nacional de la Patagonia "San Juan Bosco". Facultad de Ciencias Naturales - Sede Esquel; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; ArgentinaFil: Catalan, Cesar Atilio Nazareno. Universidad Nacional de Tucumán. Facultad de Bioquímica, Química y Farmacia. Instituto de Química Orgánica. Cátedra de Química Orgánica III; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Tucumán; ArgentinaFil: Silva Sofrás, Fresia. Universidad Nacional de la Patagonia "San Juan Bosco". Facultad de Ciencias Naturales - Sede Esquel; ArgentinaFil: González, Silvia Beatriz. Universidad Nacional de la Patagonia "San Juan Bosco". Facultad de Ciencias Naturales - Sede Esquel; Argentin

Stereospecificity of pig liver esterase in the hydrolysis of racemic esters derived from 1,8-cineole

The efficient synthesis of biological active compounds, so much natural as not natural, frequently requires chiral syntons. Enzymes as chiral catalysts are widely used for this purpose owing to the fact that it is usually difficult to carry out highly enantioselective transformations using chemical methods. Esterases, such as that of pig liver (PLE), a serine hydrolase, is able to hydrolize a wide range of substrates with high stereoselectivity. This enzyme has been used for the hydrolysis of different esters, mainly meso and prochiral diesters. 1,8-cineole (1) or eucalyptol is a bicyclic monoterpene ether widespread in plant kingdom (Fig. 1). This is the main constituent of a number of essential oils, in particular those produced by several species of the genus Eucaliptus. We selected the racemates of acetates 5a and 6a, and the diacetate 6b with the purpose of studying the specificity of PLE and its utility for preparing pure enantiomers.   Our results indicate that the enzyme is effective for the enantioselective hydrolysis of the racemate of 5a. However, it doesn´t discriminate the racemate of the primary acetate 6a. The results of the hydrolysis of the diacetate 6b analysed after 3 hours incubation gave a 1:1 mixture of the hydroxyacetate 7b and diol 8, remaining approximately 60% of the unaffected diacetate.  On the other hand, this method represents a route of easy access to 7b, which is almost impossible to obtain by acetylation of the corresponding alcohol, and for obtaining pure enantiomers of 3a.Fil: Loandos, Maria del Huerto. Universidad Nacional de Tucumán. Facultad de Bioquímica, Química y Farmacia; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Tucumán. Instituto de Química del Noroeste. Universidad Nacional de Tucumán. Facultad de Bioquímica, Química y Farmacia. Instituto de Química del Noroeste; ArgentinaFil: Muro, Ana Carolina. Universidad Nacional de Tucumán. Facultad de Bioquímica, Química y Farmacia; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Tucumán. Instituto de Química del Noroeste. Universidad Nacional de Tucumán. Facultad de Bioquímica, Química y Farmacia. Instituto de Química del Noroeste; ArgentinaFil: Villecco, Margarita Beatriz. Universidad Nacional de Tucumán. Facultad de Bioquímica, Química y Farmacia; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Tucumán. Instituto de Química del Noroeste. Universidad Nacional de Tucumán. Facultad de Bioquímica, Química y Farmacia. Instituto de Química del Noroeste; ArgentinaFil: Catalan, Cesar Atilio Nazareno. Universidad Nacional de Tucumán. Facultad de Bioquímica, Química y Farmacia; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Tucumán. Instituto de Química del Noroeste. Universidad Nacional de Tucumán. Facultad de Bioquímica, Química y Farmacia. Instituto de Química del Noroeste; Argentin

Toxigenic potential of Fusarium graminearum isolated from maize of northwest Argentina

Twenty six isolates of Fusarium graminearum from grains of maize hybrids harvested in ±west Argentina were grown on autoclaved rice grain to assess their ability to produce type B trichothecenes. Chemical analysis indicated that 38% of isolates were nivalenol (NIV) producers only, 31% were major NIV producers with high DON(deoxynivalenol)/NIV ratios, 8% were major DON producers with minor NIV production, and 23% were DON producers only. Isolates showed a high variability in their toxigenic potential which was not related to fungal biomass. The distribution of the different chemotypes as well as the high and the low trichothecene-producing Fusarium isolates could not be associated to a geographical origin. Our results confirmed for the first time that isolates of Fusarium graminearum from maize of northwest Argentina are able to produce DON and NIV. A substancial contamination with both NIV and DON is likely in maize from northwest Argentina. Their contents should be quantified in regional surveillances for mycotoxin contamination.Fil: Sampietro, Diego Alejandro. Universidad Nacional de Tucumán. Facultad de Bioquímica, Química y Farmacia; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; ArgentinaFil: Apud, Gisselle Raquel. Universidad Nacional de Tucumán. Facultad de Bioquímica, Química y Farmacia; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; ArgentinaFil: Belizán, María Melina Eleonora. Universidad Nacional de Tucumán. Facultad de Bioquímica, Química y Farmacia; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; ArgentinaFil: Vattuone, Marta Amelia. Universidad Nacional de Tucumán. Facultad de Bioquímica, Química y Farmacia; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; ArgentinaFil: Catalan, Cesar Atilio Nazareno. Universidad Nacional de Tucumán. Facultad de Bioquímica, Química y Farmacia; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Tucumán. Instituto de Quimica del Noroeste; Argentina; Argentin

Antifungal activity of Euphorbia species against moulds responsible of cereal ear rots

This work aimed to identify secondary metabolites from aerial parts of Euphorbia species functional for control of toxigenic Fusarium species responsible of cereal grain rots. Methods and Results: Aerial parts of Euphorbia serpens, Euphorbia schickendantzii and Euphorbia collina were sequentially extracted with hexane, ethyl acetate and methanol. The extracts were tested against strains of Fusarium verticillioides and Fusarium graminearum by microdilution tests. The hexane extract of E. collina provided the lowest IC50s on both fungal species. Further fractionation showed that cycloartenol (CA) and 24-methylenecycloartanol are associated to the moderate inhibitory effect of the hexane extract on fungal growth.Sublethal concentrations of CA and 24MCA blocked deoxynivalenol (DON) and fumonisins production.CA and 24MCA co-applied with potassium sorbate, a food preservative used for Fusarium control, synergized the growth inhibition of fungi. The mixtures reduced mycotoxins accumulation when applied at sublethal concentrations. Conclusions: CA and 24MCA inhibited both fungal growth and mycotoxins production. This fact is an advantage respect to potassium sorbate which increased the mycotoxins accumulation at sublethal concentrations. Significance and Impact of the Study: CA and 24MCA synergized potassium sorbate and their mixtures offer a lower mycotoxigenic risk than potassium sorbate for control of the Fusarium species.Fil: Jiménez, Cristina Marisol. Universidad Nacional de Tucumán. Facultad de Bioquímica, Química y Farmacia; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Tucumán; ArgentinaFil: Alvarez, Hebe Lina. Universidad Nacional de La Pampa. Facultad de ciencias veterinarias; Argentina. Departamento de Epizootiologia y Salud Publica ; Facultad de Ciencias Veterinarias ; Universidad Nacional de la Pampa;Fil: Ballari, María Sol. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Rosario. Instituto de Química Rosario. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Instituto de Química Rosario; ArgentinaFil: Labadié, Guillermo R.. Universidad Nacional de Rosario; ArgentinaFil: Catalan, Cesar Atilio Nazareno. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Tucumán; Argentina. Universidad Nacional de Tucumán. Facultad de Bioquímica, Química y Farmacia; ArgentinaFil: Toso, Ricardo Enrique. Universidad Nacional de La Pampa; ArgentinaFil: Sampietro, Diego Alejandro. Universidad Nacional de Tucumán. Facultad de Bioquímica, Química y Farmacia; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Tucumán; Argentin

Natural terpenoids from Ambrosia species are active in vitro and in vivo against human pathogenic trypanosomatids

Among the natural compounds, terpenoids play an important role in the drug discovery process for tropical diseases. The aim of the present work was to isolate antiprotozoal compounds from Ambrosia elatior and A. scabra. The sesquiterpene lactone (STL) cumanin was isolated from A. elatior whereas two other STLs, psilostachyin and cordilin, and one sterol glycoside, daucosterol, were isolated from A. scabra. Cumanin and cordilin were active against Trypanosoma cruzi epimastigotes showing 50% inhibition concentrations (IC50) values of 12 µM and 26 µM, respectively. Moreover, these compounds are active against bloodstrean trypomastigotes, regardless of the T. cruzi strain tested. Psilostachyin and cumanin were also active against amastigote forms with IC50 values of 21 µM and 8 µM, respectively. By contrast, daucosterol showed moderate activity on epimastigotes and trypomastigotes and was inactive against amastigote forms. We also found that cumanin and psilostachyin exhibited an additive effect in their trypanocidal activity when these two drugs were tested together. Cumanin has leishmanicidal activity with growth inhibition values greater than 80% at a concentration of 5 µg/ml (19 µM), against both L. braziliensis and L. amazonensis promastigotes. In an in vivo model of T. cruzi infection, cumanin was more active than benznidazole, producing an 8-fold reduction in parasitemia levels during the acute phase of the infection compared with the control group, and more importantly, a reduction in mortality with 66% of the animals surviving, in comparison with 100% mortality in the control group. Cumanin also showed nontoxic effects at the doses assayed in vivo, as determined using markers of hepatic damage.Fil: Sülsen, Valeria P.. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco (i); ArgentinaFil: Cazorla, Silvia Ines. Consejo Nacional de Investigaciones Cientificas y Tecnicas. Oficina de Coordinacion Administrativa Houssay. Instituto de Estudios de la Inmunidad Humoral "Profesor R. A. Margni"; ArgentinaFil: Frank, Fernanda Maria. Consejo Nacional de Investigaciones Cientificas y Tecnicas. Oficina de Coordinacion Administrativa Houssay. Instituto de Estudios de la Inmunidad Humoral "Profesor R. A. Margni"; ArgentinaFil: Laurella, Laura C.. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco (i); ArgentinaFil: Muschietti, Liliana. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco (i); ArgentinaFil: Catalan, Cesar Atilio Nazareno. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Tucumán. Instituto de Quimica del Noroeste; ArgentinaFil: Martino, Virginia Susana. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco (i); ArgentinaFil: Malchiodi, Emilio Luis. Consejo Nacional de Investigaciones Cientificas y Tecnicas. Oficina de Coordinacion Administrativa Houssay. Instituto de Estudios de la Inmunidad Humoral "Profesor R. A. Margni"; Argentin

Trypanocidal Activity of Smallanthus sonchifolius. Identification of Active Sesquiterpene Lactones by Bioassay-Guided Fractionation.

In order to find novel plant-derived biologically active compounds against Trypanosoma cruzi, we isolated, from the organic extract of Smallanthus sonchifolius, the sesquiterpene lactones enhydrin (1), uvedalin (2), and polymatin B (3) by bioassay-guided fractionation technique. These compounds showed a significant trypanocidal activity against the epimastigote forms of the parasite with IC50 values of 0.84 μM (1), 1.09 μM (2), and 4.90 μM (3). After a 24 h treatment with 10 μg/mL of enhydrin or uvedalin, parasites were not able to recover their replication rate. Compounds 1 and 2 showed IC50 values of 33.4 μM and 25.0 μM against T. cruzi trypomastigotes, while polymatin B was not active. When the three compounds were tested against the intracellular forms of T. cruzi, they were able to inhibit the amastigote replication with IC50 of 5.17 μM, 3.34 μM, and 9.02 μM for 1, 2, and 3, respectively. The cytotoxicity of the compounds was evaluated in Vero cells obtaining CC50 values of 46.5 μM (1), 46.8 μM (2), and 147.3 μM (3) and the selectivity index calculated. According to these results, enhydrin and uvedalin might have potentials as agents against Chagas disease and could serve as lead molecules to develop new drugs.Fil: Frank, Fernanda Maria. Consejo Nacional de Investigaciones Cientiâ­ficas y Tecnicas. Oficina de Coordinacion Administrativa Houssay. Instituto de Estudios de la Inmunidad Humoral "profesor R. A. Margni"; ArgentinaFil: Ulloa, Jerónimo Luis. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco (i); ArgentinaFil: Cazorla, Silvia Ines. Consejo Nacional de Investigaciones Cientiâ­ficas y Tecnicas. Oficina de Coordinacion Administrativa Houssay. Instituto de Estudios de la Inmunidad Humoral "profesor R. A. Margni"; ArgentinaFil: Maravilla, G.. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco (i); ArgentinaFil: Malchiodi, Emilio Luis. Consejo Nacional de Investigaciones Cientiâ­ficas y Tecnicas. Oficina de Coordinacion Administrativa Houssay. Instituto de Estudios de la Inmunidad Humoral "profesor R. A. Margni"; ArgentinaFil: Grau, A.. Universidad Nacional de Tucumán. Facultad de Ciencias Naturales e Instituto Miguel Lillo. Instituto de Ecología Regional; ArgentinaFil: Martino, Virginia Susana. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco (i); ArgentinaFil: Catalan, Cesar Atilio Nazareno. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Tucumán. Instituto de Quimica del Noroeste; ArgentinaFil: Muschietti, Liliana. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco (i); Argentin

Smallanthus macroscyphus: a new source of antidiabetic compounds

The aim of the present study was to analyze the in vivo hypoglycaemic effects of both decoction of Smallanthus macroscyphus leaves and pure crystalline polymatin A isolated from its leaves. Phytochemical analysis of the leaf decoction showed that its major constituents were caffeic, chlorogenic and three dicaffeoilquinic acids, together with the sesquiterpene lactone polymatin A. Oral glucose tolerance test in normal rats was performed to evaluate the hypoglycemic activity and to choose the minimum effective dose of the decoction and polymatin A. They have effective hypoglycemic activity at the minimum dose of 140 mg dry extract and 14 mg crystalline powder/kg body weight, respectively, and were selected for the following experiments. Oral administration of a single-dose of decoction produced a moderate lowering effect in fasting glycemia of normal rats, whereas polymatin A had no significant effect. We also assessed the effect of a single-dose on post-prandial blood glucose, resulting in an inhibition of the hyperglycemic peak after sucrose overload. Daily administration of decoction or polymatin A for 4 weeks produced an effective glycemic control in diabetic animals, with a decrease in urinary glucose excretion and a significant reduction in the HbA1c levels. Although there were no significant increases in plasma insulin levels, both treatments improved the fasting blood glucose/insulin ratio. In vivo acute toxicity studies were performed in adult Wistar rats. There were no deaths or signs of toxicity observed after oral administration of decoction or polymatin A at any dose level up to the highest dose tested (14.0 g /kg and 2.8 g /kg, respectively). The results presented here strongly support the notion that S. macroscyphus represents a new source of antidiabetic compounds that could help to manage diabetes more efficiently and safely.Fil: Serra Barcellona, Carolina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Tucumán. Instituto Superior de Investigaciones Biológicas; ArgentinaFil: Coll Araoz, Maria Victoria. Universidad Nacional de Tucumán. Facultad de Ciencias Naturales e Instituto Miguel Lillo. Instituto de Ecología Regional; ArgentinaFil: Cabrera, Wilfredo. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Tucumán. Instituto Superior de Investigaciones Biológicas; ArgentinaFil: Habib, Natalia Cecilia. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Tucumán. Instituto Superior de Investigaciones Biológicas; ArgentinaFil: Honore, Stella Maris. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Tucumán. Instituto Superior de Investigaciones Biológicas; ArgentinaFil: Catalan, Cesar Atilio Nazareno. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Tucumán. Instituto de Quimica del Noroeste; ArgentinaFil: Grau, Alfredo. Universidad Nacional de Tucumán. Facultad de Ciencias Naturales e Instituto Miguel Lillo. Instituto de Ecología Regional; ArgentinaFil: Genta, Susana B.. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Tucumán. Instituto Superior de Investigaciones Biológicas; ArgentinaFil: Sanchez, Sara Serafina del V.. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Tucumán. Instituto Superior de Investigaciones Biológicas; Argentin

Actividad antifúngica de especies de euphorbia nativas de La Pampa

Fusarium verticillioides y F. graminearum generan podredumbres de espiga en cereales, reduciendo el rendimiento en granos y contaminandolos con micotoxinas dañinas para humanos y animales. Se necesitan nuevos antifúngicos capaces de controlar estos hongos. Los objetivos de este trabajo fueron: 1) Evaluar actividad antifúngica de extractos de especies de Euphorbia nativas de La Pampa contra F. verticillioides (NRRL 25457 y LABI7) y F. graminearum (NRRL 28063 y LABI11). 2) Aislar, identificar y caracterizar la actividad antifúngica del principal metabolito antifúngico del extracto más bioactivo. Partes aéreas de Euphorbia collina, E. serpens y E. schickendantzii de La Pampa se extrajeron secuencialmente con hexano, acetato de etilo y metanol. Los extractos se evaporaron a sequedad y sus residuos se ensayaron sobre cepas de Fusarium por microdilución calculándose concentración inhibitoria de 50% (CI50). El extracto más bioactivo se sometió a aislamiento bioguiado que involucró cromatografía en gradiente con columna de silica gel. La identidad de los metabolitos involucrados se estableció mediante GC-MS. El extracto foliar hexánico de E. collina presentó los valores más bajos de CI50 (814-824 µg/ml, F. verticillioides; 360-392 µg/ml, F. graminearum). La actividad antifúngica estuvo asociada a una mezcla de los triterpenos pentacíclicos cicloartenol y 24-metilen cicloartanol. Se continuará investigando el efecto de estas sustancias como potenciales aditivos de fungicidas.Fil: Jiménez, Cristina Marisol. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Tucumán; Argentina. Universidad Nacional de Tucumán. Facultad de Bioquímica, Química y Farmacia; ArgentinaFil: Álvarez, H. B.. Universidad Nacional de La Pampa. Facultad de Ciencias Veterinarias; ArgentinaFil: Ballari, María Sol. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Rosario. Instituto de Química Rosario. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Instituto de Química Rosario; ArgentinaFil: Labadie, Guillermo Roberto. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Rosario. Instituto de Química Rosario. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Instituto de Química Rosario; ArgentinaFil: Catalan, Cesar Atilio Nazareno. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Tucumán; Argentina. Universidad Nacional de Tucumán. Facultad de Bioquímica, Química y Farmacia; ArgentinaFil: Toso, Ricardo Enrique. Universidad Nacional de La Pampa. Facultad de Ciencias Veterinarias; ArgentinaFil: Sampietro, Diego Alejandro. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Tucumán; Argentina. Universidad Nacional de Tucumán. Facultad de Bioquímica, Química y Farmacia; ArgentinaIV Reunión Conjunta de Sociedades de Biología de la República Argentina: nuevas evidencias y cambios de paradigmas en Ciencias BiológicasMendozaArgentinaSociedad de Biología de CuyoSociedad Argentina de BiologíaSociedad Chilena de Reproducción y DesarrolloSociedad de Biología de CórdobaSociedad de Biología de RosarioAsociación de Biología de Tucumá

Trypanocidal activity of four sesquiterpene lactones isolated from Asteraceae species

The sesquiterpene lactones eupatoriopicrin, estafietin, eupahakonenin B and minimolide have been isolated from Argentinean Astearaceae species and have been found to be active against Trypanosoma cruzi epimastigotes. The aim of this work was to evaluate the activity of these compounds by analyzing their effect against the stages of the parasites that are infective for the human. Even more interesting, we aimed to determine the effect of the most active and selective compound on an in vivo model of T. cruzi infection. Eupatoriopicrin was the most active against amastigotes and tripomastigotes (IC50 = 2.3 µg/mL, and 7.2 µg/mL, respectively) and displayed a high selectivity index. This compound was selected to study on an in vivo model of T. cruzi infection. The administration of 1 mg/kg/day of eupatoriopicrin for five consecutive days to infected mice produced a significant reduction in the parasitaemia levels in comparison with non-treated animals (area under parasitaemia curves 4.48 vs. 30.47, respectively). Skeletal muscular tissues from eupatopicrin-treated mice displayed only focal and interstitial lymphocyte inflammatory infiltrates and small areas of necrotic; by contrast, skeletal tissues from T. cruzi infected mice treated with the vehicle showed severe lymphocyte inflammatory infiltrates with necrosis of the adjacent myocytes. The results indicate that eupatoriopicrin could be considered a promising candidate for the development of new therapeutic agents for Chagas disease.Fil: Elso, Orlando German. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco; Argentina. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica; ArgentinaFil: Bivona, Augusto Ernesto. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Investigaciones en Microbiología y Parasitología Médica. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Medicina. Instituto de Investigaciones en Microbiología y Parasitología Médica; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Estudios de la Inmunidad Humoral Prof. Ricardo A. Margni. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Estudios de la Inmunidad Humoral Prof. Ricardo A. Margni; ArgentinaFil: Sanchez Alberti, Andrés. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Investigaciones en Microbiología y Parasitología Médica. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Medicina. Instituto de Investigaciones en Microbiología y Parasitología Médica; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Estudios de la Inmunidad Humoral Prof. Ricardo A. Margni. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Estudios de la Inmunidad Humoral Prof. Ricardo A. Margni; ArgentinaFil: Cerny, Natacha. Universidad Nacional de Luján. Instituto de Ecología y Desarrollo Sustentable. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Parque Centenario. Instituto de Ecología y Desarrollo Sustentable; ArgentinaFil: Fabian, Lucas. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco; ArgentinaFil: Morales, Maria Celina. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Medicina; ArgentinaFil: Catalan, Cesar Atilio Nazareno. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Tucumán. Instituto de Química del Noroeste. Universidad Nacional de Tucumán. Facultad de Bioquímica, Química y Farmacia. Instituto de Química del Noroeste; ArgentinaFil: Malchiodi, Emilio Luis. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Estudios de la Inmunidad Humoral Prof. Ricardo A. Margni. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Estudios de la Inmunidad Humoral Prof. Ricardo A. Margni; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Investigaciones en Microbiología y Parasitología Médica. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Medicina. Instituto de Investigaciones en Microbiología y Parasitología Médica; ArgentinaFil: Cazorla, Silvia Ines. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Tucumán. Centro de Referencia para Lactobacilos; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Investigaciones en Microbiología y Parasitología Médica. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Medicina. Instituto de Investigaciones en Microbiología y Parasitología Médica; ArgentinaFil: Sülsen, Valeria Patricia. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco; Argentina. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica; Argentin