Utilizarea spectrofotometriei derivative la analiza formelor farmaceutice semisolide cu ulei volatil de monardă

Background. The application of chromatographic metho ds for the analysis of semi-solid products is limited by the presence of lipophilic and/or polymeric substances, which can irreversibly alter the analytical columns, while selective sample preparation methods increase the time and cost of the analysis. Objective of the study. Development of a sim ple analytical method for semi-solid pharmaceutical forms with Monarda essential oil, based on the spectral properties of active substances. Material and Methods. “Lambda-25” UV-VIS spectrophotometer (Perkin Elmer), Monarda essen tial oil, thymol and carvacrol reference substances, excipi ents, ethanol. UV spectra of individual substances, essential oil, pharmaceutical forms (gel, ointment, and paste), and placebo mixtures were recorded. Results. The UV spectra of the individual substances overlap additively, and the use of the 2nd derivative considerably increases the selectivity of the determination of the active compounds. The 2nd order derivative spectrum of all tested objects has 3 maxima at wavelengths 270±2, 278±2, and 287±2 nm and 2 minima at 273±2 and 281±2 nm, which were included in the identifi cation test. For assay, a simplified 3-point variant of deriva tive spectrophotometry was proposed, using as an analyti cal response the expressions: 2·A(281)-A(291)-A(245) for gel and 2·A(282)-A(292)-A(255) for ointment and paste. Conclusions. Applying 2nd order derivative spectrophotometry, working techniques were developed to identify and quantify the acti ve principles of Monarda essential oil in semi-solid pharma ceutical forms, which can be included in the analytical-nor mative documentation.Introducere. Aplicarea metodelor cromatografice pentru analiza produselor semisolide este limitată de prezența substanțelor lipofile și/sau polimere, care pot modifica ireversibil coloanele analitice, iar metodele selective de preparare a probelor majorează timpul și costul analizei. Scopul lucrării. Elaborarea unei metode simple de analiză pentru formele farmaceutice semisolide cu ulei volatil de monardă, bazate pe proprietățile spectrale ale substanțelor active. Material și Metode. Spectrofotometru UV-VIS „Lambda-25”” (Perkin Elmer), ulei volatil de monardă, substanțe de referință timol și carvacrol, substanțe auxiliare, etanol. S-au înregistrat spectrele UV ale substanțelor individuale, uleiului volatil, formelor farmaceutice (gel, unguent și pastă) și amestecurilor placebo. Rezultate. Spectrele UV ale substanțelor individuale se suprapun aditiv, iar utilizarea derivatei a 2 majorează considerabil selectivitatea determinării compușilor activi. Spectrul derivat de ordinul 2 al tuturor obiectelor testate prezintă 3 maxime la lungimile de undă 270±2, 278±2 și 287±2 nm și 2 minime la 273±2 și 281±2 nm, care și au fost incluse în testul de identificare. Pentru dozare s-a propus varianta simplificată a spectrofotometriei derivate după 3 puncte, utilizând în calitate de răspuns analitic expresiile: 2·A(281)-A(291)-A(245) pentru gel și 2·A(282)-A(292)-A(255) pentru unguent și pastă. Concluzii. Aplicând spectrofotometria derivată de ordinul 2 s-au elaborat tehnici de lucru pentru identificarea și dozarea principiilor active uleiului volatil de monardă în formele farmaceutice semisolide, ce pot fi incluse în documentația analitico-normativă

USE OF DERIVATIVE SPECTROPHOTOMETRY IN THE ANALYSIS OF SEMI-SOLID PHARMACEUTICAL FORMS WITH MONARDA ESSENTIAL OIL

Universitatea de Stat de Medicină şi Farmacie „Nicolae Testemiţanu”, Chişinău, Republica MoldovaIntroducere. Aplicarea metodelor cromatografice pentru analiza produselor semisolide este limitată de prezența substanțelor lipofile și/sau polimere, care pot modifica ireversibil coloanele analitice, iar metodele selective de preparare a probelor majorează timpul și costul analizei. Scopul lucrării. Elaborarea unei metode simple de analiză pentru formele farmaceutice semisolide cu ulei volatil de monardă, bazate pe proprietățile spectrale ale substanțelor active. Material și Metode. Spectrofotometru UV-VIS „Lambda-25”” (Perkin Elmer), ulei volatil de monardă, substanțe de referință timol și carvacrol, substanțe auxiliare, etanol. S-au înregistrat spectrele UV ale substanțelor individuale, uleiului volatil, formelor farmaceutice (gel, unguent și pastă) și amestecurilor placebo. Rezultate. Spectrele UV ale substanțelor individuale se suprapun aditiv, iar utilizarea derivatei a 2 majorează considerabil selectivitatea determinării compușilor activi. Spectrul derivat de ordinul 2 al tuturor obiectelor testate prezintă 3 maxime la lungimile de undă 270±2, 278±2 și 287±2 nm și 2 minime la 273±2 și 281±2 nm, care și au fost incluse în testul de identificare. Pentru dozare s-a propus varianta simplificată a spectrofotometriei derivate după 3 puncte, utilizând în calitate de răspuns analitic expresiile: 2·A (281)-A (291)-A (245) pentru gel și 2·A (282)-A (292)-A (255) pentru unguent și pastă. Concluzii. Aplicând spectrofotometria derivată de ordinul 2 s-au elaborat tehnici de lucru pentru identificarea și dozarea principiilor active uleiului volatil de monardă în formele farmaceutice semisolide, ce pot fi incluse în documentația analitico-normativă.Background. The application of chromatographic methods for the analysis of semi-solid products is limited by the presence of lipophilic and/or polymeric substances, which can irreversibly alter the analytical columns, while selective sample preparation methods increase the time and cost of the analysis. Objective of the study. Development of a simple analytical method for semi-solid pharmaceutical forms with Monarda essential oil, based on the spectral properties of active substances. Material and Methods. “Lambda-25” UV-VIS spectrophotometer (Perkin Elmer), Monarda essential oil, thymol and carvacrol reference substances, excipients, ethanol. UV spectra of individual substances, essential oil, pharmaceutical forms (gel, ointment, and paste), and placebo mixtures were recorded. Results. The UV spectra of the individual substances overlap additively, and the use of the 2nd derivative considerably increases the selectivity of the determination of the active compounds. The 2nd order derivative spectrum of all tested objects has 3 maxima at wavelengths 270±2, 278±2, and 287±2 nm and 2 minima at 273±2 and 281±2 nm, which were included in the identification test. For assay, a simplified 3-point variant of derivative spectrophotometry was proposed, using as an analytical response the expressions: 2·A (281)-A (291)-A (245) for gel and 2·A (282)-A (292)-A (255) for ointment and paste. Conclusions. Applying 2nd order derivative spectrophotometry, working techniques were developed to identify and quantify the active principles of Monarda essential oil in semi-solid pharmaceutical forms, which can be included in the analytical-normative documentation

EVALUATION OF MONARDA MEAL AFTER DISTILLATION OF THE ESSENTIAL OIL AS A SOURCE OF POLYPHENOLIC ACTIVE COMPOUNDS

Universitatea de Stat de Medicină şi Farmacie „Nicolae Testemiţanu”, Chişinău, Republica MoldovaIntroducere. Specia Monarda fistulosa L. prezintă o sursă de ulei volatil cu conținut înalt de timol și carvacrol, iar din materia primă fermentată se poate obține ulei volatil îmbogățit cu timochinonă. Totodată, planta conține un șir de compuși polifenolici (glicozide flavonice și flavanonice, acizi hidroxicinamici și salvianolici), care se pot menține în șrotul rămas după obținerea uleiului volatil. Scopul lucrării. Evaluarea șrotului de monardă (deșeu în producerea uleiului volatil) ca sursă potențială de compuși polifenolici farmacologic activi. Material și metode. Herba de monardă a fost prelevată din colecția CȘPDPM, USMF „Nicolae Testemițanu”. Uleiul volatil s-a izolat prin hidrodistilare. Analiza mostrelor s-a efectuat prin metoda HPLC-DAD. Standardele de referință și solvenții au fost de la Sigma-Aldrich. Rezultate. Analiza mostrelor de șrot după hidrodistilarea materiei prime proaspete a arătat, că o mare parte (de la 32 până la 66%, în dependență de timpul distilării) a acidului monardic A (componentul de bază din grupul acizilor salvianolici) se transformă în acid salvianolic A, care posedă acțiune farmacologică proprie, dar se oxidează mai ușor la păstrare sau procesare. Totodată, timpul scurt de distilare, benefic pentru menținerea acidului monardic A, duce la extragerea incompletă a uleiului volatil. Alte grupe de polifenoli s-au păstrat bine (de la 77.3±12.7% până la 85.2±3.6%) și mai puțin dependent de parametrii procesului de distilare. După distilarea materiei prime fermentate în șrot s-au regăsit în cantități semnificative doar glicozide flavonice (circa 41%). Alte grupe de polifenoli s-au oxidat aproape complet. Concluzii. Șrotul după hidrodistilarea uleiului volatil din herba proaspătă de monardă poate fi o sursă de flavonozide și acizi hidroxicinamici. Șrotul din materia primă fermentată nu prezintă interes în acest sens.Background. The species Monarda fistulosa L. presents a source of essential oil with a high content of thymol and carvacrol, and from the fermented raw material essential oil rich in thymoquinone can be obtained. At the same time, the plant contains a series of polyphenolic compounds (flavone and flavanone glycosides, hydroxycinnamic and salvianolic acids), which can be kept in the meal left after obtaining the essential oil. Objective of the study. Evaluation of Monarda meal (the waste in the essential oil production) as a potential source of pharmacologically active polyphenolic compounds. Material and methods. The Monarda herb was taken from the collection of SPCMP, Nicolae Testemitanu SUMPh. The essential oil was isolated by hydrodistillation. The samples were analyzed using the HPLC-DAD method. Reference standards and solvents were from Sigma-Aldrich. Results. The analysis of meal samples after the hydrodistillation of the fresh raw material showed that a large part (from 32 to 66%, depending on the distillation time) of monardic acid A (the basic component of the salvianolic acids group) is transformed into salvianolic acid A, which has its own pharmacological activity, but oxidizes more easily during storage or processing. However, the short distillation time, beneficial for keeping monardic acid A, leads to the incomplete extraction of the essential oil. Other groups of polyphenols kept good (from 77.3±12.7% to 85.2±3.6%) and less dependent on the parameters of the distillation process. After the distillation of the fermented raw material, only flavone glycosides were found in significant quantities (about 41%). Other groups of polyphenols were almost completely oxidized. Conclusions. The meal after the essential oil hydrodistillation from fresh Monarda herb can be a source of flavonosides and hydroxycinnamic acids. The meal from the fermented raw material is not of interest in this sense

OROPHARYNGEAL DROPS WITH MONARDA ESSENTIAL OIL

Universitatea de Stat de Medicină şi Farmacie „Nicolae Testemiţanu”, Chişinău, Republica MoldovaIntroducere. Datorită prezenței fenolilor volatili, uleiul volatil de monardă posedă proprietăți antibacteriene și antifungice pronunțate, inclusiv asupra speciilor patogene, întâlnite în cavitatea bucală. Scopul lucrării. Elaborarea produsului farmaceutic cu ulei volatil de monardă, destinat prelucrării cavității bucale de către pacient pentru profilaxia sau tratamentul afecțiunilor parodontale. Material și Metode. Ulei volatil de monardă, substanțe auxiliare: ulei volatil de mentă, povidonă K-30, polisorbat 20, PEG 200, etanol. Aparataj analitic: cromatograf de lichide Agilent 1260. Rezultate. Având în vedere miscibilitatea redusă a uleiului volatil de monardă cu apa, în calitate de formă farmaceutică s-au propus picături bucofaringiene, care prezintă soluție alcoolică 5% de ulei volatil, destinată diluării cu apă (1:100) înaintea utilizării. Ulterior compoziția a fost optimizată, adăugând povidonă K-30 în calitate de emulgator și ulei volatil de mentă ca corrigens. Pentru a administra copiilor sau conducătorilor mijloacelor de transport s-a formulat o altă variantă, înlocuind etanolul cu PEG 200, iar povidona cu polisorbat 20. Pentru standardizarea produselor formulate s-au elaborat metoda HPLC cu faza inversă și detecția în UV, reacțiile chimice de culoare, alți indici de calitate, care au fost incluși în proiectele documentației analitico-normative. Ambele variante ale formei farmaceutice sunt stabile timp de 2 ani în condiții reale. Concluzii. S-au elaborat 2 compoziții ale picăturilor bucofaringiene cu ulei volatil de monardă, destinate profilaxiei și tratamentului afecțiunilor microbiene a cavității bucale, precum și metode analitice pentru controlul calității acestor produse.Background. Due to volatile phenols, Monarda essential oil possesses pronounced antibacterial and antifungal properties, also against pathogenic species found in the oral cavity. Objective of the study. Development of a pharmaceutical product with Monarda essential oil, intended for the treatment of the oral cavity by the patient for prophylaxis or treatment of periodontal affections. Material and Methods. Monarda essential oil, excipients: mint essential oil, povidone K-30, polysorbate 20, PEG 200, ethanol. Analytical apparatus: Agilent 1260 liquid chromatograph. Results. Meaning the reduced miscibility of Monarda essential oil with water, as a pharmaceutical form where proposed oropharyngeal drops, which present a 5% alcoholic solution of the essential oil, intended to be diluted with water (1:100) before use. Subsequently the composition was optimised by adding povidone K-30 as an emulsifier and mint oil as a corrigens. Another variant has been formulated for the administration to children or drivers, replacing ethanol with PEG 200 and povidone with polysorbate 20. For the standardization of formulated products, the reverse phase HPLC method with UV detection, colouring chemical reactions, and other indices of quality have been developed and included in the projects of the analytical-normative documentation. Both variants of the pharmaceutical form are stable for 2 years in natural conditions. Conclusion. Two compositions of oropharyngeal drops with Monarda essential oil, intended for the prophylaxis and treatment of microbial affections of the oral cavity, as well as analytical methods for quality control of these products were developed

Obtaining thymoquinone and thymohydroquinone from Wild bergamot (Monarda fistulosa L.)

Background: Thymoquinone (TQ) and thymohydroquinone (THQ) are natural substances with antibacterial, antimycotic, antiviral, anticancer, antioxidant activity. Previously, was developed the method for obtaining Wild bergamot essential oil with high TQ content. The objective of this study was to create methods for obtaining individual substances TQ and THQ from Wild bergamot herb. Material and methods: Aerial parts of Wild bergamot have been collected from the plantation of the Scientific Practical Centre of Nicolae Testemitanu State University of Medicine and Pharmacy. The hydrodistillation method has been used for essential oil isolation and fractionation, and purification of individual substances. The analytical part of study has been performed by the HPLC method. Results: THQ was obtained in crystalline form by reducing TQ directly in the essential oil with ascorbic acid, sulphurous acid, or natural components of the Wild bergamot essential oil. Subsequent oxidation of THQ with hydrogen peroxide or nitrous acid gave TQ. Additionally, the yield of TQ was increased by optimising the parameters of plant material fermentation and using two-stage hydrodistillation with intermediate oxidation of the THQ formed at the first stage. Conclusions: Several technological procedures were created to obtain THQ from the Wild bergamot essential oil with a yield from 68-74% to 93-97% and TQ from THQ with a yield of 87-92%. The procedure of plant material processing has been optimised also to obtain essential oil with 48-56% TQ and not more than 12% residual phenols

Simple method for estimation of hematocrit in dried blood spots

Introducere. Prelevarea și transportarea sângelui capilar în formă de spoturi uscate (DBS) este mai comod comparativ cu sângele venos. Totodată, nivelurile multor metaboliți, analizați în DBS, diferă de cele plasmatice și necesită recalcularea lor după valorile hematocritului (Hct). Ultimul nu poate fi măsurat direct în DBS, dar poate fi apreciat după nivelul de hemoglobină (Hb). Una din cele mai simple metode de măsurare a Hb, bazată pe transformarea ei în clorhidrat de hematină, este aplicabilă pentru sânge lichid, dar în cazul DBS se reduce extracția hematinei. Scopul lucrării. Crearea unei metode optimizate, care va asigura extracția completă a hematinei din DBS, totodată va permite determinarea și altor metaboliți în același disc, decupat din DBS. Material și metode. Spectrofotometru Lambda 25 (Perkin Elmer), reactivi și solvenți (Sigma-Aldrich). Probele model cu diferite valori de Hct au fost preparate din sânge de la donatori. Discurile din DBS, intacte sau după extracția aminoacizilor cu metanol-apă (2:1) sau acid percloric 3%, s-au tratat cu acid formic (metoda propusă) sau acid clorhidric 0.02 M (metoda de referință) cu agitare timp de 60 min. Hematina s-a măsurat în extracte după absorbanța optică la 520 nm. Rezultate. La utilizarea acidului formic plenitudinea extracției hematinei a atins valorile 92.9±1.0% din DBS intacte, 97.9±0.3% după extracția cu metanol apos și 96.5±0.5% după extracția cu acid percloric. La aplicarea metodei de referință aceste valori au constituit respectiv 76.1±0.8%, 74.4±1.4% și 49.2±2.1%. Răspunsul analitic pentru metoda propusă este linear în diapazonul Hct de la 0.19 până la 0.65. Concluzii. S-a elaborat o metodă simplă, ce permite aprecierea sigură a nivelului de Hct în DBS, inclusiv după extragerea altor metaboliți analitici.Background. Collecting and transporting capillary blood in the form of dried spots (DBS), is more convenient compared to venous blood. At the same time, the levels of many metabolites, analyzed in DBS, differ from the plasma levels, and require their recalculation according to the hematocrit (Hct) values. The latter cannot be measured directly in DBS but can be estimated from the hemoglobin (Hb) level. One of the simplest methods of measuring Hb, based on its conversion to hematin hydrochloride, is applicable for liquid blood but leads to reduced extraction of hematin in case of DBS. Objective of the study. Creation of an optimized method, which will ensure the complete extraction of hematin from DBS and will allow the determination of other metabolites in the same disc, cut from DBS. Material and methods. Lambda 25 spectrophotometer (Perkin Elmer), reagents, and solvents (Sigma-Aldrich). Model samples with different Hct values were prepared from donated blood. DBS discs, intact or after extraction of amino acids with methanol-water (2:1) or 3% perchloric acid, were treated with formic acid (proposed method) or 0.02 M hydrochloric acid (reference method) with stirring for 60 min. Hematin was measured in extracts by optical absorbance at 520 nm. Results. When using formic acid, the completeness of hematin extraction reached values of 92.9±1.0% from intact DBS, 97.9±0.3% after extraction with aqueous methanol and 96.5±0.5% after extraction with perchloric acid. When applying the reference method, these values were respectively 76.1±0.8%, 74.4±1.4% and 49.2±2.1%. The analytical response for the proposed method is linear in the Hct range from 0.19 to 0.65. Conclusions. A simple method was developed, which allows the certain estimation of the Hct level in DBS, including after the extraction of other analytical metabolites

Izolarea coptizinei din herbă de rostopască (Chelidonium majus L.)

USMF „N. Testemiţanu”, Centrul Ştiinţific în Domeniul MedicamentuluiRezumat În prezenta lucrare este descris un nou procedeu de izolare a coptizinei în formă de bisulfat din extractele hidroalcoolice ale herbei de rostopască. Procedeul constă în purificarea preliminară a extractului vegetal prin tratarea cu acid sulfuric la pHul 3,0-3,5 şi cristalizarea ulterioară a bisulfatului de coptizină la pH-ul 1,0-1,2. Procedeul elaborat este simplu, economic şi va permite investigarea mai profundă a unor acţiuni farmacologice prescrise coptizinei, precum şi implementarea acestei substanţe în industria farmaceutică. De asemenea, sunt descrise procedeele de purificare a bisulfatului de coptizină şi transformarea acestuia în alte săruri de coptizină, cum sunt, de exemplu, sulfatul şi clorura. Clorura de coptizină are compoziţia cea mai stabilă şi poate fi utilizată în calitate de substanţă de referinţă. Au fost studiate proprietăţile fizico-chimice ale substanţelor obţinute. Abstract A new way of coptisine isolation in the form of bisulphate from hydro-alcoholic extracts of the Chelidonium herb is described in the present work. The process consists in prerefining the plant extract by sulphuric-acid treatment at pH 3.0-3.5 followed by the coptisine bisulphate crystallization at pH 1.0- 1.2. The developed procedure is quite simple and economic and will allow to investigate more deeply some pharmacological effects, attributed to coptisine, and to introduce this substance in the pharmaceutical industry. There are also described the processes for bisulphate purification from coptisine and its transformation in other salts, such as sulphate and chloride. Having the most stable composition, coptisine chloride can be used as a reference substance. Physical and chemical properties of obtained substances have been studied

Utilizarea spectrofotometriei derivative la analiza formelor farmaceutice semisolide cu ulei volatil de monardă

Introducere. Aplicarea metodelor cromatografice pentru analiza produselor semisolide este limitată de prezenţa substanţelor auxiliare lipofile şi/sau polimere, care pot modifica ireversibil coloanele analitice, sau contamina vaporizatorul cromatografului de gaze. Problema poate fi rezolvată prin utilizarea metodelor selective de preparare a probelor, dar cu majorarea timpului şi costului analizei, precum şi inacurateţei rezultatelor. Scopul lucrării. Elaborarea unei metode simple de analiză pentru formele farmaceutice semisolide cu ulei volatil de monardă, bazate pe proprietăţile spectrale ale substanţelor active. Material şi metode. Aparataj analitic: spectrofotometru UV-VIS "Lambda-25" (Perkin Elmer). Substanţa activă: ulei volatil de monardă, obţinut din produs vegetal proaspăt. Substanţe auxiliare: pentru gel - polisorbat 20, metilceluloză; pentru unguent şi pastă - povidonă K-90, lanolină, ulei de ricin, gumă de xantan, gumă de guar. Formele farmaceutice: gel cu conţinut 1,5% substanţă activă; unguent şi pasta cu 10% substanţă activă. Substanţa de referinţă: timol. Spectrele UV soluţiilor sau extractelor etanolice ale substanţelor individuale, formelor farmaceutice şi amestecurilor placebo s-au înregistrat în diapazonul 200-400 nm. Descrierea metodei elaborate: Pentru analiza spectrofotometrică se folosesc: soluţia de gel (1:200) în etanol 40%; extract din unguent sau pastă (1:1000) pe etanol 96%. În testul de identificare spectrul derivat de ordinul 2 trebuie să prezinte 3 maxime la lungimile de undă 270±2 nm, 278±2 nm şi 287±2 nm şi 2 minime la 273±2 nm şi 281 ±2 nm. În testul de dozare se măsoare absorbanţa optică a probelor, paralel cu soluţia standard de timol, la 3 lungimi de undă şi se calculează conţinutul fenolilor volatili conform formulelor: Pentru gel: x = (2 ' Apr.281 -Apr.291 - Apr.245 ) ' Cst ' D/ (2 ' Ast.281 -Ast.291 - A245) Pentru unguent şi pastă: x = (2 • A- Apr.282- Apr.292 - Apr.255) • Cst • D/ (2 • Ast.282 -Ast.292 - A255) În care: Aprλ1 şi Astλ1 - valori de absorbanţă ale probelor preparate şi soluţiei standard de timol la lungimile de undă corespunzătoare; Cst - concentraţia timolului în soluţia standard (cca 50 mg/l); D - factor de diluţie a probelor. Rezultate. S-a depistat, că în formele farmaceutice studiate spectrele UV ale substanţelor individuale se suprapun aditiv, fapt ce denotă lipsa interacţiunii dintre componenţi, iar utilizarea derivatei a 2 majorează considerabil selectivitatea determinării compuşilor principali activi (timol şi carvacrol) în prezenţa altor componenţi ai uleiului volatil şi substanţelor auxiliare. Spectrul derivat de ordinul 2 a obiectelor testate (Fig. 1) conţine 5 extreme caracteristice pentru timol, care şi s-au utilizat în testul de identificare. Pentru dozarea compuşilor fenolici s-a propus efectuarea măsurării la 3 lungimi de undă (11 > 12 > 13) cu calcularea expresiei: 2 A2-A1-A3, ce de fapt prezintă o variantă simplificată a spectrofotometriei derivate de ordinul 2. Lungimile de undă, incluse în formulele de calcul, au fost selectate pentru fiecare formă farmaceutică după criteriul impactului minim a substanţelor auxiliare şi componenţilor neanalitici ale substanţei active asupra rezultatelor cantitative, utilizându-se amestecuri model, preparate din ulei volatil, standardizat după conţinutul fenolilor prin metoda HPLC, şi atestate după procedura de preparare. Concluzii: Aplicând spectrofotometria derivativă de ordinul 2 s-au elaborat tehnici de lucru simple şi necostisitoare pentru identificarea şi dozarea principiilor active de natură fenolică a uleiului volatil de monardă în componenţa formelor farmaceutice semisolide (gel, unguent şi pastă). Metodele elaborate pot fi incluse în documentaţia analitico-normativă

Picături bucofaringiene cu ulei volatil de monardă

Background. Due to volatile phenols, Monarda essential oil possesses pronounced antibacterial and antifungal properties, also against pathogenic species found in the oral cavity. Objective of the study. Development of a pharmaceutical product with Monarda essential oil, intended for the treatment of the oral cavity by the patient for prophylaxis or treatment of periodontal affections. Material and Methods. Monarda essential oil, excipients: mint essential oil, povidone K-30, polysorbate 20, PEG 200, ethanol. Analytical apparatus: Agilent 1260 liquid chromatograph. Results. Meaning the reduced miscibility of Monarda essential oil with water, as a pharmaceutical form where proposed oropharyngeal drops, which present a 5% alcoholic solution of the essential oil, intended to be diluted with water (1:100) before use. Subsequently the composition was optimised by adding povidone K-30 as an emulsifier and mint oil as a corrigens. Another variant has been formulated for the administration to children or drivers, replacing ethanol with PEG 200 and povidone with polysorbate 20. For the standardization of formulated products, the reverse phase HPLC method with UV detection, colouring chemical reactions, and other indices of quality have been developed and included in the projects of the analytical-normative documentation. Both variants of the pharmaceutical form are stable for 2 years in natural conditions. Conclusion. Two compositions of oropharyngeal drops with Monarda essential oil, intended for the prophylaxis and treatment of microbial affections of the oral cavity, as well as analytical methods for quality control of these products were developed.Introducere. Datorită prezenței fenolilor volatili, uleiul volatil de monardă posedă proprietăți antibacteriene și antifungice pronunțate, inclusiv asupra speciilor patogene, întâlnite în cavitatea bucală. Scopul lucrării. Elaborarea produsului farmaceutic cu ulei volatil de monardă, destinat prelucrării cavității bucale de către pacient pentru profilaxia sau tratamentul afecțiunilor parodontale. Material și Metode. Ulei volatil de monardă, substanțe auxiliare: ulei volatil de mentă, povidonă K-30, polisorbat 20, PEG 200, etanol. Aparataj analitic: cromatograf de lichide Agilent 1260. Rezultate. Având în vedere miscibilitatea redusă a uleiului volatil de monardă cu apa, în calitate de formă farmaceutică s-au propus picături bucofaringiene, care prezintă soluție alcoolică 5% de ulei volatil, destinată diluării cu apă (1:100) înaintea utilizării. Ulterior compoziția a fost optimizată, adăugând povidonă K-30 în calitate de emulgator și ulei volatil de mentă ca corrigens. Pentru a administra copiilor sau conducătorilor mijloacelor de transport s-a formulat o altă variantă, înlocuind etanolul cu PEG 200, iar povidona cu polisorbat 20. Pentru standardizarea produselor formulate s-au elaborat metoda HPLC cu faza inversă și detecția în UV, reacțiile chimice de culoare, alți indici de calitate, care au fost incluși în proiectele documentației analitico-normative. Ambele variante ale formei farmaceutice sunt stabile timp de 2 ani în condiții reale. Concluzii. S-au elaborat 2 compoziții ale picăturilor bucofaringiene cu ulei volatil de monardă, destinate profilaxiei și tratamentului afecțiunilor microbiene a cavității bucale, precum și metode analitice pentru controlul calității acestor produse

Picături bucofaringiene cu ulei volatil de monardă

Introducere. Pe fondalul creşterii rezistenţei bacteriene la multe antibiotice plantele aromatice sunt o sursă de obţinere a noilor remedii antimicrobiene. Datorită prezenţei fenolilor volatili (timol şi carvacrol), uleiul volatil de monardă posedă proprietăţi antibacteriene şi antifungice pronunţate, inclusiv asupra speciilor patogene, întâlnite în cavitatea bucală. Scopul lucrării. Elaborarea produsului farmaceutic cu ulei volatil de monardă, destinat prelucrării cavităţii bucale de către pacient pentru profilaxia sau tratamentul afecţiunilor parodontale. Material şi metode. Substanţa activă: ulei volatil de monardă, obţinut prin hidrodistilare din produs vegetal proaspăt. Substanţe auxiliare: ulei volatil de mentă, povidonă K-30, polisorbat 20, PEG 200, etanol. Substanţe de referinţă: timol, carvacrol, timochinonă. Aparataj analitic: croma-tograf de lichide Agilent 1260 cu detector UV-VIS cu şir de diode. Rezultate. Având în vedere miscibilitatea redusă a uleiului volatil de monardă cu apa, în calitate de formă farmaceutică s-au propus picături bucofaringiene, care prezintă soluţie alcoolică 5% de ulei volatil, destinată diluării cu apă (1:100) înaintea utilizării. Concentraţia uleiului volatil în soluţia finală (0,05%) este optimă pentru utilizarea în formă de clătituri, păstrând balansul dintre eficienţa terapeutică şi proprietăţile organoleptice. Totodată, soluţia diluată a demonstrat instabilitate agregativă. De aceea, ulterior compoziţia picăturilor a fost optimizată, adăugând povidonă K-30 în calitate de emulgator şi ulei volatil de mentă ca corrigens. Pentru a administra copiilor sau conducătorilor mijloacelor de transport s-a formulat o altă variantă, înlocuind etanolul cu PEG 200, iar povidona - cu un emulgator mai eficient, polisorbat 20. Compoziţia 1: Ulei volatil de monardă 5,0 g Ulei volatil de mentă 1,0 g Povidonă K-30 2,0 g Etanol 90% până la 100 ml Compoziţia 2: Ulei volatil de monardă 5,0 g Ulei volatil de mentă 1,0 g Polisorbat 20 5,0 g PEG 200 până la 100,0 g Pentru evaluarea calităţii produselor formulate s-a elaborat metoda HPLC cu faza inversă şi detecţia în UV (Fig. 1). Identitatea principiilor active poate fi confirmată şi prin reacţii chimice de culoare la hidroxilul fenolic. Aceşti şi alţi indici de calitate au fost incluşi în proiectele documentaţiei analitico-normative. Ambele variante ale formei farmaceutice sunt stabile cel puţin 2 ani în condiţii reale. Concluzii. S-au elaborat 2 compoziţii ale picăturilor bucofaringiene cu ulei volatil de monardă, destinate profilaxiei şi tratamentului afecţiunilor microbiene a cavităţii bucale, precum şi metode analitice pentru controlul calităţii acestor produse