Синтез производных аминокислот на основе диэтаноламина с симметричными и асимметричными радикалами в гидрофобном домене с потенциальной антимикробной активностью

Objectives. Resistance to antibiotics and other antimicrobial drugs is an acute problem in the world today. Therefore, the chemical and pharmaceutical industries are still in search of new antibacterial agents that can overcome the resistance of pathogenic bacterial strains. To date, it has been established that molecules with antimicrobial activity must have an amphiphilic nature, a small size, one or more positive charges, and the required degree of hydrophobicity, that is, a significant hydrophilic–lipophilic balance (HLB) value. Some examples of such structures are antimicrobial peptides or peptidomimetics. This study aimed to develop a universal scheme for synthesizing several amino acid derivatives based on diethanolamine diesters with symmetric and asymmetric radicals in a hydrophobic block and potential antibacterial activity.Methods. The progression of chemical reactions was analyzed using thin-layer chromatography (TLC) on Sorbfil plates. The obtained compounds were isolated and purified using preparative TLC on Kieselgel (Merck) 60 F254 plates and column chromatography on Merck silica gel 0.040–0.063 mm. The TLC method was used to detect substances using a 3% ninhydrin solution, followed by heating to 70 °C. The structures of the obtained compounds were confirmed by hydrogen-1 nuclear magnetic resonance (1H NMR) spectroscopy on a Bruker WM-300 pulse NMR spectrometer, with hexamethyldisiloxane serving as the internal standard.Results. The HLB values of the diethanolamine derivatives were calculated, and samples were selected for subsequent synthesis. A scheme was developed for preparing amino acid derivatives based on diethanolamine diesters with symmetric and asymmetric radicals in the hydrophobic domain, and five new compounds were synthesized. The hydrophilic blocks of these compounds included residues of amino acids such as glycine, β-alanine, L-ornithine, and L-lysine.Conclusions. The potential antimicrobial activity of the synthesized peptidomimetics was assessed by their HLB values using the ACD/Labs Log P program. New amphiphiles were synthesized using amino acids and diethanolamine, and their structures were confirmed by 1H NMR spectroscopy data. The synthesized compounds were prepared for antibacterial activity analysis.Цели. Резистентность к антибиотикам и другим антимикробным препаратам является острой проблемой современности. Поиск новых антибактериальных агентов, преодолевающих резистентность патогенных штаммов бактерий, является востребованным в химико-фармацевтической промышленности. На сегодняшний день известно, что молекулы, обладающие антимикробной активностью, должны быть амфифильной природы, иметь небольшой размер, нести один или несколько положительных зарядов, а также обладать необходимой степенью гидрофобности, выраженной величиной гидрофильно-липофильного баланса. Такими структурами могут выступать антимикробные пептиды или пептидомиметики. Целью данного исследования была разработка универсальной схемы и проведение синтеза ряда производных аминокислот на основе диэфиров диэтаноламина с симметричными и асимметричными радикалами в гидрофобном блоке с потенциальной антибактериальной активностью.Методы. Анализ химических реакций, выделение и очистку полученных соединений проводили с помощью тонкослойной и колоночной хроматографии. Обнаружение веществ осуществляли методом тонкослойной хроматографии с использованием нингидриновой реакции для их визуализации на пластинах. Структуры полученных соединений подтверждали методом 1Н-ЯМР спектроскопии.Результаты. Проведен расчет величин гидрофильно-липофильного баланса производных диэтаноламина и выбраны образцы для последующего синтеза. Разработаны схемы получения производных аминокислот на основе диэфиров диэтаноламина с симметричными и асимметричными радикалами в гидрофобном домене и проведен синтез пяти новых соединений, в состав гидрофильных блоков которых входят остатки таких аминокислот, как глицин, β-аланин, L-орнитин и L-лизин.Выводы. Произведена оценка потенциальной антимикробной активности синтезированных пептидомиметиков по величине их гидрофильно-липофильного баланса с помощью программы ACD/Labs Log P. Синтезированы новые амфифилы на основе аминокислот и диэтаноламина, структуры которых подтверждены данными 1H-ЯМР спектроскопии

Formation of Marketing Strategy at Environmentally Determined Enterprise

Actuality of this research is caused by necessity for implementation into practice of economic activities of Russian enterprises of modern methods of ecological marketing which should adequately reflect ecological aspects of enterprise’s activity of its operative component (preparation and implementation of the process of production and provision of services) and of the sphere of management (including cooperation of enterprise with external environment as to problems of ecology and its obligations, including waste recovery), for the purpose of maximal reduction of possible negative consequences for ecosystem and human. Under modern market conditions, ecological marketing is gaining larger significance in the formation and implementation of functions of ecological policy of enterprise, which is caused by increase of responsibility of producers of goods and services before consumers and society in whole. Ecological marketing gives the possibility not only to implement the process of strategic target setting but also shows solutions to many difficulties related do emergence of ecological risk. At that, perceiving of ecological risk by society largely determines the relation of specific enterprise (or type of technology, products, or services) in no lesser way than actual characteristic of influence of production process. This circumstance, which characterizes the actuality and importance of a problem, determined the topic of this article. The conducted research pursued scientific & practical goals which correspond to tasks of formation of modern marketing strategies at environmentally determined enterprise. DOI: 10.5901/mjss.2015.v6n5s1p36

UROVEN' OBESPEChENNOSTI VITAMINOM D I KOMPOZITsIONNYY SOSTAV TELA U SPORTSMENOV

Введение. Дефицит витамина D играет важную роль роли в патологии опорно-двигательной системы, однако данные о его влиянии на композиционный состав тела у профессиональных спортсменов весьма противоречивы. Цель исследования - определить уровень 25(ОН)D у молодых спортсменов и сопоставить с показателями количества жировой, соединительно-мышечной и костной ткани для уточнения распространенности дефицита витамина D и его вклада в формирование композиционного состава тела. Материал и методы. В исследование включено 186 спортсменов, 74 девушки и 112 юношей в возрасте от 16 до 20 лет (средний возраст 17,7±1,4 лет). Всем определено измерение роста, веса, рассчитан индекс массы тела (ИМТ, кг/м2). Уровень 25(ОН)D в сыворотке крови определен у 119 атлетов с помощью иммунохемилюминесцентного метода на анализаторе Architect 8000. Сорока семи спортсменам была выполнена двухэнергетическая рентгеновская абсорбциометрия (ДРА) в режиме total body с определением количества жировой, соединительно-мышечной и костной ткани. Результаты исследования продемонстрировали низкий уровень 25(ОН)D в сыворотке крови у 103 обследованных атлетов (86,6%), в том числе у 51,3% человек диагностирован дефицит витамина D. Гендерных различий в уровне в сыворотке крови выявлено не было. Уровень 25(ОН)D крови у атлетов, занимающихся в зале и более 2-х часов ежедневно на улице достоверно не отличался (21,9±1,2 и 21,1±0,9 нг/мл, p>0,05). Наименьший уровень 25(ОН)D был у баскетболистов, волейболистов, гандболистов, по сравнению с данным показателем у других атлетов (16,8±1,1 и 21,7±1,6 нг/мл, p0,05), ни с количеством соединительно-мышечной и костной ткани у обследованных спортсменов (r=-0,062, p>0,05). Выводы. Дефицит витамина D широко распространен среди спортсменов; тренировки на улице не влияют на уровень 25(ОН)D крови; атлеты командных видов спорта представляют группу риска по дефициту витамина D; дефицит витамина D не ассоциирован с меньшим количеством костной и мышечной массы у атлетов