BIOCATÁLISIS APLICADA A LA SÍNTESIS DE FÁRMACOS (II) ENZIMAS REDOX

El empleo de enzimas redox para la obtención de sintones quirales permite al químico farmacéutico disponer de una poderosa herramienta a la hora de diseñar síntesis de fármacos más sostenibles y productivas. En este capítulo se abordará esta metodología, muy común dentro del ámbito de las Biotransformaciones, tanto para procesos de oxidación como de reducción, comentando las dos opciones disponibles (células enteras versus enzimas aisladas), en sus respectivas variantes. Finalmente, se presentarán y comentarán varios ejemplos industriales donde estas metodologías han sido implantadas

Biocatalyzed synthesis of antidiabetic drugs: A review

The biocatalyzed production of building blocks for synthesizing drugs is a very attractive research field, because of the sustainability introduced in a synthetic schedule when chemical steps are substituted by biocatalyzed protocols. In this article, we will show how different antidiabetic drugs, for treating diabetes mellitus Type 1 and Type 2, can be more efficiently and effectively synthetized with the help of different types of biocatalysts. The huge overall drug market for these drugs, as well as the great number of people suffering from diabetes (the prevalence of all types of diabetes is growing), makes this topic attractive enough to focus on more efficient synthetic protocols for preparing antidiabetic drugs. Examples covering biocatalyzed synthesis of insulin analogues, sensitizers (PPAR agonists), secretagogues (GLP-1 analogues, GPR119 agonists) and enzyme inhibitors (α-glucosidase inhibitors, DPP4-inhibitors, SGLT-2 inhibitors and 11β-HSD1 inhibitors) will be presented

MODELOS DE PREDICCIÓN Y SIMULACIÓN DE PROCESOS Y SU APLICACIÓN EN EL CAMPO DE LA BIOCATÁLISIS

No todas las síntesis químicas tradicionales pueden ser sustituidas por procesos biocatáliticos, debido a la complejidad de la integración de los procesos y a un análisis de costo/beneficio no siempre favorable. El uso de la modelización y las técnicas de simulación constituye una poderosa herramienta para ayudar a concretar este desafío, puesto que las rutas alternativas y los cambios hipotéticos respecto a los procesos ya existentes se pueden explorar in silico, antes de la experimentación. Los modelos desarrollados en el campo de la Biocatálisis se pueden clasificar en cuatro áreas diferentes, según su nivel de aplicación y complejidad: catalizador, reacción, reactor y proceso

Elementos multimedia para el desarrollo de las prácticas de Biotecnología Farmacéutica II (BFII)a través del campus virtual. Evaluación mediante indicadores de calida

El objetivo general propuesto para este Proyecto de Innovación Docente (PID) fue desarrollar elementos multimedia para articular de manera clara y coherente las prácticas de Biotecnología Farmacéutica II (BFII, Asignatura de 4º curso de Grado en Farmacia) a través del campus virtual. De esta forma las prácticas se pueden desarrollar de manera autónoma dentro y fuera del aula, teniendo la supervisión y seguimiento de forma más o menos puntual del docente a través de una tutorización con apoyo tecnológico (clases y actividades presenciales y on-line)

Herramientas on-line como apoyo para el aprendizaje y autoevaluación de las asignaturas Química Farmacéutica y Farmacología en el Grado en Farmacia

Depto. de Farmacología, Farmacognosia y BotánicaFac. de FarmaciaFALSEsubmitte

Desarrollo de una aplicación informática para dispositivos móviles para la mejora del aprendizaje de la nomenclatura de compuestos orgánicos y de fármacos

Depto. de Química en Ciencias FarmacéuticasFac. de FarmaciaFALSEsubmitte

Evaluación de TuFormulas. Diseño y aplicación de indicadores para medir el impacto y la sostenibilidad de este recurso educativo como herramienta de enseñanza y aprendizaje

Depto. de Química en Ciencias FarmacéuticasFac. de FarmaciaFALSEsubmitte

Biocatalysis and Pharmaceuticals: A Smart Tool for Sustainable Development

Biocatalysis, that is, the use of biological catalysts (enzymes, cells, etc.) for the preparation of highly valuable compounds is undergoing a great development, being considered an extremely sustainable approach to undertaking environmental demands. In this scenario, this book illustrates the versatility of applied biocatalysis for the preparation of drugs and other bioactive compounds through the presentation of different research articles and reviews, in which several authors describe the most recent developments in this appealing scientific area. By reading the excellent contributions gathered in this book, it is possible to have an updated idea about new advances and possibilities for a new exciting future

Easy and Versatile Technique for the Preparation of Stable and Active Lipase-Based CLEA-Like Copolymers by Using Two Homofunctional Cross-Linking Agents: Application to the Preparation of Enantiopure Ibuprofen

An easy and versatile method was designed and applied successfully to obtain access to lipase-based cross-linked-enzyme aggregate-like copolymers (CLEA-LCs) using one-pot, consecutive cross-linking steps using two types of homobifunctional cross-linkers (glutaraldehyde and putrescine), mediated with amine activation through pH alteration (pH jump) as a key step in the process. Six lipases were utilised in order to assess the effectiveness of the technique, in terms of immobilization yields, hydrolytic activities, thermal stability and application in kinetic resolution. A good retention of catalytic properties was found for all cases, together with an important thermal and storage stability improvement. Particularly, the CLEA-LCs derived from Candida rugosa lipase showed an outstanding behaviour in terms of thermostability and capability for catalysing the enantioselective hydrolysis of racemic ibuprofen ethyl ester, furnishing the eutomer (S)-ibuprofen with very high conversion and enantioselectivity.Ministerio de Ciencia e Innovación (España)Depto. de Química en Ciencias FarmacéuticasFac. de FarmaciaTRUEpu

Biocatalysis for the asymmetric synthesis of Active Pharmaceutical Ingredients (APIs): this time is for real

Este articulo fue elaborado sin coste alguno por invitación expresa de la EditorialIntroduction Biocatalysis has emerged as a powerful and useful strategy for the synthesis of active pharmaceutical ingredients (APIs). The outstanding developments in molecular biology techniques allow nowadays the screening, large-scale production, and designing of biocatalysts, adapting them to desired reactions. Many enzymes can perform reactions both in aqueous and non-aqueous media, broadening even further the opportunities to integrate them in complex pharmaceutical multi-step syntheses. Areas covered This paper showcases several examples of biocatalysis in the pharmaceutical industry, covering examples of different enzymes, such as lipases, oxidoreductases, and transaminases, to deliver active drugs through complex synthetic routes. Examples are critically discussed in terms of reaction conditions, motivation for using an enzyme, and how biocatalysts can be integrated in multi-step syntheses. When possible, biocatalytic routes are benchmarked with chemical reactions. Expert Opinion The reported enzymatic examples are performed with high substrate loadings (>100 g L−1) and with excellent selectivity, making them inspiring strategies for present and future industrial applications. The combination of powerful molecular biology techniques with the needs of the pharmaceutical industry can be aligned, creating promising platforms for synthesis under more sustainable conditions.Depto. de Química en Ciencias FarmacéuticasFac. de FarmaciaTRUEpu