Фармакокинетические свойства нового производного ГАМК цитрокарда: распределение и тканевая биодоступность

При внутривенном и пероральном введении в распределении цитрокарда по органам и тканям прослеживается значительная неоднородность. Соединение имеет наибольшую тропность к органам с высокой степенью васкуляризации — лёгким, селезёнке, сердцу и органам элиминации — печени и почкам. В мышечной ткани, имеющей небольшой уровень кровотока, цитрокард также определяется в высоких концентрациях. В меньшей степени препарат содержится в головном мозге и жировой ткани. Невысокая проницаемость гематоэнцефалического барьера для цитрокарда, скорее всего, обусловлена низкой липофильностью препарата, что подтверждается его более низкими по отношению к крови концентрациями в сальнике

Пути обеспечения качества и безопасности генерических лекарственных препаратов

Рассмотрены некоторые аспекты сравнительных фармацевтических и фармакокинетических исследований оригинальных лекарственных препаратов и их воспроизведённых копий. Рассматриваются вопросы необходимости проведения периодического фармацевтического и фармакокинетического исследования (мониторинга) уже присутствующих на рынке препаратов и более строгого контроля качества лекарств при их регистрации. Предлагаются варианты такого контроля путём дополнительной оценки качества препаратов

Исследование биоэквивалентности рилузола с использованием УЭЖХ-МС/МС метода

Проведено сравнительное фармакокинетическое исследование препаратов Боризол", таблетки 50 мг, производства ЗАО НПЦ «Борщаговский ХФЗ» и Рилутек", таблетки 50 мг, фирмы «Aventis». Полученные результаты доказали биоэквивалентность сравниваемых препаратов. Исследование проведено с использованием оригинального метода количественного определения рилузола в плазме, основанного на сочетании обращённо-фазной ультраэффективной жидкостной хроматографии с тандемным масс-селективным детектированием (УЭЖХ-МС/МС). Метод отличается простотой пробоподготовки и экспрессностью. Валидация разработанного метода подтвердила соответствие его характеристик (селективность, нижний предел количественного определения, правильность, точность, возврат, стабильность) установленным требованиям

ОТ ГЛАВНОГО РЕДАКТОРА

Перед Вами 2-й номер журнала «Фармакокинетика и фармакодинамика», в котором нашли отражение некоторые фармакокинетические, фармакодинамические и биофармацевтические проблемы, связанные с изучением как новых оригинальных, так и воспроизведенных лекарственных средств. Ряд представленных статей – это первые результаты научных разработок, выполняемых в рамках Федеральной целевой программы «Развитие фармацевтической и медицинской промышленности Российской Федерации на период до 2020 года и дальнейшую перспективу», утвержденной постановлением Правительства Российской Федерации от 17 февраля 2011 г. № 91.Перед Вами 2-й номер журнала «Фармакокинетика и фармакодинамика», в котором нашли отражение некоторые фармакокинетические, фармакодинамические и биофармацевтические проблемы, связанные с изучением как новых оригинальных, так и воспроизведенных лекарственных средств. Ряд представленных статей – это первые результаты научных разработок, выполняемых в рамках Федеральной целевой программы «Развитие фармацевтической и медицинской промышленности Российской Федерации на период до 2020 года и дальнейшую перспективу», утвержденной постановлением Правительства Российской Федерации от 17 февраля 2011 г. № 91.В журнале представлены экспериментальные данные по изучению эффективности нового лекарственного вещества с противопаркинсонической активностью, которое находится на стадии внедрения в медицинскую практику. Представлены также данные по изучению распределения и тканевой доступности другого нового соединения – цитрокарда, а также подходы к созданию новой лекарственной формы хорошо известного в нашей стране анксиолитика феназепама на основе поли(бутил)цианоакрилатных наночастиц.Специалистов, работающих в области изучения доставки лекарственных веществ к месту его фармакологического действия, может заинтересовать обзор Балабаньяна В.Ю. и Гальпериной С.Э. «Основные механизмы доставки лекарственных веществ в мозг с помощью полимерных наночастиц».Кроме того, мы сочли целесообразным включать в журнал результаты исследований биоэквивалентности воспроизведенных лекарственных средств, проведенных на добровольцах, с целью их регистрации в различных странах СНГ.Редколлегия журнала обращается к специалистам в области фармакокинетики и биофармации направлять статьи, связанные с изучением скорости и степени всасывания лекарственных веществ, биотрансформации с выявлением активных метаболитов, проницаемости через гисто-гематические барьеры и доставки к месту действия, тканевой доступности, взаимосвязи между фармакокинетикой и фармакодинамикой, выбора оптимального пути введения и лекарственных форм с учётом биодоступности, выведения из организма.Надеемся на плодотворное сотрудничество в новом 2013 году

Биоэквивалентность капсулированных форм пипемидовой кислоты у добровольцев

В рамках перекрёстного, однократного, открытого, рандомизированного исследования с периодом отмывки 1 неделя, с двумя последовательностями на 18 добровольцах изучена биоэквивалентность капсул пипемидовой кислоты двух производителей (доза 400 мг). Концентрацию пипемидовой кислоты в образцах плазмы крови определяли методом ВЭЖХ с флуориметрическим детектированием в течение 24 часов. Для исследуемых препаратов рассчитаны следующие фармакокинетические параметры: AUC0-∞-, Cmax, tmax, Cmax/AUC. 90% доверительный интервал отношений AUC0-∞ сравниваемых препаратов составил 0,926-1,095 и для Cmax — 0,914-1,067. В дополнение к 90% доверительным интервалам, двусторонний дисперсионный анализ не выявил статистически значимых различий между изучаемыми препаратами. Сделан вывод о биоэквивалентности сравниваемых препаратов пипемидовой кислоты

Фармакодинамика и фармакокинетика нанонейрофармакологических препаратов

Нанонейрофармакология представляет собой составную часть теоретической, молекулярной, экспериментальной и клинической фармакологии с учётом собственной методологии (конструирование и получение наноструктуры и загрузка её традиционными лекарствами). При снабжении наноструктур (липосомы и других) «молекулярным компасом» они направленно транспортируются, проникают через биологически мембраны и достигают поражённых органов, клеток и субклеточных структур ЦНС. Реакционная способность (наноструктуры или наноструктуры и лекарственного препарата) при взаимодействии с биологическими молекулами определяют интенсивность первичной фармакологической реакции и последующие за ней изменения биохимических и физиологических сдвигов, определяющих механизм их эффективности в организме больного. При создании нанофармакологических препаратов необходимо уделить особое внимание конструкции наноструктуры, степени её загрузки лекарством, определению пути введения в организм, распределению по различным органам (особенно ЦНС), клеткам и субклеточным структурам, исследованию биодоступности и других фармакокинетических параметров, а также токсичности. Фармакодинамика нанофармакологических препаратов осуществляется на животных по всем требованиям доклинических исследований. Далее следуют клинические исследования и внедрение препаратов в лечебную практику. В отличие от классических исследований, наноструктуры снабжаются «молекулярным компасом», который определяет направление транспорта нанолекарства, что имеет ряд преимуществ (значительно снижаются действующие дозы, замедляется метаболизм, увеличивается биодоступность и другие свойства)

Изучение эффектов инъекционной формы гимантана на экспериментальных моделях паркинсонического синдрома

Гимантан в инъекционной лекарственной форме при различных способах однократного и субхронического парентерального введения проявляет позитивный дозозависимый эффект на различных экспериментальных моделях паркинсонического синдрома. Сравнительный анализ активности инъекционной формы гимантана при парентеральном введении, выявил большую выраженность эффекта внутривенного применения гимантана относительно внутрибрюшинного. Полученные результаты указывают на возможность применения инъекционной формы гимантана при внутривенном введении в меньшей дозе. При сравнении противопаркинсонического действия гимантана при его парентеральном введении (особенно внутривенном) с активностью амантадина гидрохлорида (Мидантана) показан более выраженный эффект гимантана в условиях использованных экспериментальных моделей