Détermination de l'activité biologique des dérivés sulfophthalocyanines comme agents photosensibilisateurs potentiels en thérapie photodynamique

Abstract

Le potentiel des sulfophthalocyanines (SPC) comme agents photosensibilisateurs dans le traitement du cancer par la lumière (thérapie photodynamique) repose sur leur rétention préférentielle par les tissus tumoraux et sur leur forte absorption de la lumière rouge, de pénétration tissulaire supérieure. Nous avons comparé l'activité photosensibilisatrice d'une série de dérivés SPC à celle des porphyrines, présentement utilisées en photothérapie. In vitro, le zinc-le cérium-le chlorure de gallium-et le chlorure d'aluminium-SPC ainsi que le SPC non complexé (H2-SPC) inactivent les cellules en présence de lumière rouge, avec une efficacité supérieure à celle des porphyrines. In vivo, seuls le Zn- et le Ce-SPC induisent une régression tumorale chez la souris à des concentrations inférieures aux porphyrines. Le Ce-SPC est cependant très phototoxique pour la peau normale. Un faible degré de sulfonation combiné à une hydrophobicité élevée favorise l'efficacité photobiologique des SPC. L'oxygène singulet semble majoritairement impliqué dans le mécanisme d'action