HIF是细胞适应低氧环境和促进新生血管生成的代表性转录活性因子,HIF已成为肿瘤治疗的新靶点。HIF-1α与肿瘤增殖、侵袭转移和血管发生等诸多环节都有关系,它的过度表达与恶性肿瘤的不良预后有密切的关系。 近些年,类黄酮化合物抗肿瘤活性与HIF-1的关系正逐渐被揭露,但关于两者的相关研究还是较少。深入研究类黄酮化合物和HIF-1在抗肿瘤活性中的关系,可以为研发新型抗肿瘤化合物提供新的思路。本文以天然产物黄芩素和金雀异黄酮作为先导化合物,通过生物电子等排体理论、药代动力学等药物分子设计理论,设计合成了两个系列共41个新型含哌嗪环类黄酮化合物。其合成的所有化合物通过核磁共振氢谱、核磁共振碳谱和质谱...Hypoxia microenvironment is common exist in tumor cells, HIF-1α plays a key role in the process that tumor cells adapt to hypoxia environment, if the drug can inhibit the activity of HIF-1α, that also can inhibited the tumor cells to adapt to hypoxia Environment, and then can inhibit the growth of the tumor cells. HIF-1α is also involved in the occurrence of tumor cells, progression and metastasis...学位:医学硕士院系专业:药学院_药物化学学号:3232014115341