Discovery and bioevaluation of Nur77-selective celastrol anologs

Abstract

核受体是一类重要的转录因子超家族,在许多生理和病理过程中参与调控。孤儿核受体Nur77在细胞的凋亡、增殖、自噬、代谢等过程中发挥着重要作用,也被发现是癌症、新陈代谢和炎性疾病发生发展过程中的一个关键调节子。 自噬是维持细胞生存和体内稳态重要的调节机制。线粒体自噬是一种选择性自噬,细胞通过这种选择性过程来清除受损线粒体。自噬能调节免疫和炎症反应,在炎症发生过程中,对功能障碍或受损线粒体的选择性清除,是维持有效免疫应答的一个重要机制。 雷公藤红素是从雷公藤植物根部分离出的一种具有强效抗炎活性的三萜奎宁甲基化物,是与青蒿素齐名的极具潜在的新药开发价值的传统药物。作为一个强效抗炎药,雷公藤红素的治...Nuclear receptors are transcription factors involved in diverse physiological and pathological processes. Orphan nuclear receptor Nur77 plays an important role in many physiological processes, such as apoptosis, proliferation, autophagy and metabolism. Nur77 has also emerged as a critical regulator of the onset and progression of cancer, metabolic and inflammatory diseases. Autophagy is a crucial...学位:医学硕士院系专业:药学院_药理学学号:3232014115343

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