St. Petersburg Institute of History of the Russian Academy of Sciences
Doi
Abstract
Resume. The objective of this study is to evaluate pharmacokinetic parameters of tritium-labeled cycloprolylglycine [3H] -CPG following intravenous bolus administration of 5.7 μg (2 mCi). [3H] -CPG was prepared by solid-state catalytic isotopic exchange with spillover-tritium. It was found that plasma concentration-time profile of [3H] -CPG is adequately fit by a two-compartment model. The pharmacokinetic parameter estimates revealed rapid а-phase (distribution phase) (T1/2α min) followed by a slower β-phase of elimination (T1/2β 80 min). These findings are consistent with previous results of pharmacokinetic study of CPG as a noopept metabolite. CPG is differ significantly from other therapeutic peptides in pharmacokinetic profile (T1/2 , MRT, etc), which implies that CPG has a more prolonged duration of action.Изучена фармакокинетика меченого по тритию метаболита ноопепта циклопролилглицина [3Н]-ЦПГ после внутривенного болюсного введения в дозе 5,7 мкг (2 мКи). Мечение субстанции ЦПГ проводили с помощью реакции высокотемпературного твердофазного каталитического изотопного обмена. Обнаружено, что временной характер изменений концентрации [3Н]-ЦПГ в крови крыс подчиняется двухкамерной модели. Расчёт фармакокинетических параметров показал, что α-фаза (фаза распределения) протекает очень быстро, а β-фаза элиминации [3Н]-ЦПГ достаточно продолжительна. При этом величина Т1/2α составляет 1 мин, а Т1/2β - 80 мин. Эти данные согласуются с ранее полученными результатами по фармакокинетике ЦПГ как метаболита, образующегося из лекарственного препарата ноопепт. ЦПГ существенно отличается от других дипептидных соединений по величинам фармакокинетических параметров (Т1/2e , MRT и др.), что предполагает наличие у него большей продолжительности фармакологического действия
