Centro Nacional de Información de Medicamentos (CIMED)En los pasados 100 años, la aspirina ha demostrado su valor como analgésico,
antiinflamatorio y antitrombótico. Sin embargo, para el año de 1938 quedó bien establecida
la gastrotoxicidad de la misma. Y aunque en la década de los 60´s se introdujo una nueva
familia de medicamentos, a los que se les llamó antiinflamatorios no esteroidales (AINE´s),
los mismos no cumplieron con su cometido, de ser menos tóxicos que la aspirina.
Toda la actividad de los AINE´s gira alrededor de la inhibición que ejercen sobre la enzima
ciclooxigenasa (COX), que es la encargada de la síntesis de prostaglandinas, las cuales a su
vez se encargan de diversas actividades fisiológicas, incluyendo la protección de mucosa
gástrica.
En los últimos años, se descubrió que dicha enzima tenía dos isoformas, la COX-1 y la
COX-2, estableciéndose que la primera es constitutiva y expresada en múltiples tejidos
como el tracto gastrointestinal, las plaquetas y los riñones, mientras que la COX-2 es una
enzima inducible a la respuesta de múltiples estímulos de la reacción inflamatoria.
El descubrimiento de la COX-2, es lo que ha permitido el desarrollo de nuevos agentes, con
las características terapéuticas de los AINE´s tradicionales, pero sin tantos efectos
secundarios a nivel gastrointestinal. A este nuevo grupo de medicamentos se les ha llamado
inhibidores selectivos de la COX-2 y actualmente se encuentran dentro de esta categoría el
rofecoxib y el celecoxib, siendo ambas drogas, quizás los primeros AINE´s que se acerquen
al objetivo que se trazó con la creación de los mismos, y es precisamente, el ser más
seguros que la aspirina.
El presente trabajo pretende dar una visión general de lo que son las respuestas
inflamatorias y del dolor, de la clasificación y farmacología de los AINE´s tradicionales y
los últimos descubrimientos en cuanto a aplicaciones terapéuticas y seguridad de los
inhibidores selectivos de la COX-2, así como de posible descubrimiento de una nueva
isoforma de la COX, la cual ha sido tentativamente llamada COX-3.UCR::Vicerrectoría de Investigación::Unidades de Investigación::Ciencias de la Salud::Instituto de Investigaciones Farmacéuticas (INIFAR