Neste trabalho de revisão, são abordados inicialmente aspectos históricos das pesquisas para a obtenção e utilização da toxina botulínica do tipo A (BoNT/A), inicialmente como arma biológica e depois como medicamento. Em seguida descreve-se detalhadamente a estrutura e síntese da BoNT/A, com ênfase às cadeias leve e pesada para na seqüência descrever-se o mecanismo de ação. O mecanismo de ação é explorado nos seus aspectos de relaxamento muscular sobre músculos estriados (inibição da liberação de acetilcolina) e ação sobre o reflexo de estiramento medula; ação antinociceptiva, através do bloqueio da liberação de peptídeos relacionados com a dor e sobre o sistema nervoso autônomo, atuando sobre glândulas (salivar, sudorípara e lacrimal) e sobre bexiga e próstata. Ainda discute-se os efeitos diretos e indiretos da BoNT/A sobre o Sistema Nervoso Central, os aspectos relacionados à antigenicidade quando utilização deste recurso terapêutico e as direções futuras para este recurso.This review article initially addresses the historical aspects of researches for obtaining and using botulinic toxin type A (BoNT/A), first as a biological weapon and later, as medication. Subsequently, the article describes in details the structure and synthesis of BoNT/A, with emphasis on the light and heavy chains and then its action mechanism is described. The mechanism of action is explored in its aspects concerning the relaxation of striated muscles (acetylcholine release inhibition) and its action on the stretch reflex of the spinal cord; antinociceptive action, through the blockage of pain-related peptide release and on the autonomic nervous system, acting over glands (salivary, sudoriparous, and lacrimal glands) as well as the bladder and prostate. The direct and indirect effects of BoNT/A on the Central Nervous System remain the subject of discussion and debate, regarding the aspects related to antigenicity, when using this therapeutic resource and the future directions for this resource
