Universidade de São Paulo. Faculdade de Ciências Farmacêuticas
Abstract
An important property of micelles with particular significance in pharmacy is their ability to increase the solubility of poorly soluble drugs in water, thus increasing their bioavailability. In this work, the solubilization of ibuprofen (IBU) was studied in micellar solutions of three surfactants possessing the same hydrocarbon tail but different hydrophilic head groups, namely sodium dodecyl sulphate (SDS), dodecyltrimethylammonium bromide (DTAB), and n-dodecyl octa(ethylene oxide) (C12EO8). The results showed that, irrespective of the surfactant type, the solubility of IBU increased linearly with increasing surfactant concentration, as a consequence of the association between the drug and the micelles. The 80 mM DTAB and the 80 mM C12EO8 micellar solutions resulted in a 16-fold increase in solubility of IBU when compared to the buffer solution, whereas the 80 mM SDS micellar solution resulted in a 5.5-fold increase in IBU solubility. The highest value of molar solubilization capacity (chi) was obtained with DTAB, chi = 0.97, followed by C12EO8 ,chi = 0.72, and finally SDS, chi = 0.23. However, due to the stronger tendency of the nonionic surfactant in forming micelles in solution, at the same surfactant concentration, we obtained the same solubility of IBU in both DTAB and C12EO8.Uma propriedade importante das micelas, do ponto de vista farmacêutico, refere-se ao potencial destas em solubilizar fármacos pouco solúveis em água, aumentando sua biodisponibilidade. No presente trabalho, estudou-se a solubilização de ibuprofeno (IBU) em soluções micelares constituídas de três tensoativos apresentando a mesma cauda apolar, porém diferentes grupos hidrofílicos. Os tensoativos estudados foram dodecil sulfato de sódio (SDS), brometo de dodeciltrimetilamônio (DTAB) e óxido de n-dodecil octaetileno (C12EO8). De acordo com os resultados obtidos, a solubilidade do IBU aumentou linearmente com o aumento da concentração de todos os tensoativos estudados, devido às interações entre as micelas e o fármaco. O fármaco IBU apresentou um aumento de 16 vezes em sua solubilidade na presença de DTAB 80 mM e de C12EO8 80 mM. Por outro lado, na presença de SDS 80 mM a solubilidade do IBU aumentou apenas 5,5 vezes. O maior valor para o parâmetro capacidade molar de solubilização (chi) foi observado com o tensoativo DTAB, chi = 0,97, seguido pelo C12EO8, chi = 0,72 e, finalmente, o SDS, chi = 0,23. Entretanto, devido à grande tendência do C12EO8 em formar micelas, o perfil de solubilidade do IBU foi semelhante em DTAB e C12EO8
