Potansiyel 1H-benzimidazol türevi bileşiklerin sentez ve biyolojik aktivite çalışmaları

Abstract

Çalışmamızda, biyolojik aktivite göstermeleri beklenen dokuz adet 1Hbenzimidazol bileşiğinin sentezi yapılmış, yapıları aydınlatılmış ve ardından antimikrobiyal aktiviteleri çalışılmıştır. Bileşikler tasarlanırken 1H-benzimidazol halkası çekirdek yapı olarak seçilmiş, halkanın 5-konumuna elektron akseptörü ve donörü atom ve gruplar ilave edilmiştir. Bununla beraber, yine halkanın 2-konumuna sübstitüe aril gruplarının eklenmesi ile tasarlanan bileşikler tamamlanmıştır. Yapı üzerinde gerçekleştirilen bu değişikliklerin, biyolojik aktivite üzerindeki etkilerinin araştırılması hedeflenmiştir. Sentez aşamasının başlangıcında, o-hidroksibenzaldehit’in sodyum bisülfit çözeltisi ile etkileşmesi sonucunda sodyum hidroksi(2-hidroksifenil)metansülfonat tuzu elde edilmiştir. Elde edilen tuz, 2-(1H-benzimidazol-2-il)fenol türevlerinin sentezi için, nonsübstitüe ya da 4-konumundan sübstitüe o-fenilendiamin türevleri ile kondensasyon tepkimesine tabi tutulmuştur. Son basamakta ise bazik azot taşıyan alkil zincirlerin ilavesiyle sentetik işlem tamamlanmıştır. Sentezlenen bileşiklerin yapıları spektroskopik yöntemlerle (UV, IR, 1H NMR, HRMS) aydınlatılmıştır. Ayrıca tüm bileşiklerin Esherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus’a karsı antibakteriyel aktiviteleri ve Candida albicans’a karsı antifungal aktiviteleri araştırılmış, bileşiklerin tamamının gram pozitif bakterilere (Staphylococcus aureus), gram negatif bakterilere (Esherichia coli, Pseudomonas aeruginosa) kıyasla çok daha etkili oldukları bulunmuştur. Tüm bileşikler içerisinde A1 ve A2 kodlu ara ürünler sırasıyla, standart bileşik olarak kullanılan Seftazidim’e eşit ve yakın sonuçlar vermişlerdir

    Similar works

    Full text

    thumbnail-image