The solubility of the active substance, which determines its dispersed state in a dosage form, is a significant pharmaceutical factor for providing the required functional characteristics of a medicinal product, its effectiveness, safety and, if necessary, bioavailability.Aim. To study the behavior of spin probes based on steroids in some solvents, micelles of nonionic surfactants, as well as emulsions both of type 1 and type 2 with a different composition of excipients in order to predict bioavailability, efficacy and safety of medicinal products with steroids.Materials and methods. The studies were carried out by the spin probe method. Two spin probes based on steroids with different localization of the nitroxide radical in their molecules were used.Results. The disperse state and localization of steroid molecules in some solvents, surfactant micelles and emulsions both of type 1 and type 2 were identified using the shape of EPR spectra, the isotropic constant values and the rotational correlation time of two different spin probes. It has been found out that the spin probes based on steroids with different hydrophilic-lipophilic properties are distributed differently in the dispersion medium and in the dispersed phase of emulsions. The emulsion type, the chemical nature, the composition and polarity of the dispersion medium and the dispersed phase also cause differences in distribution of steroids in emulsions.Conclusions. Different localization and disperse state of steroids in vehicles can affect the effectiveness of their pharmacological action, bioavailability in different routes of administration and the safety of drugs. In the pharmaceutical development of drugs it is necessary to study the solubility of steroids, their distribution between the dispersed phase and the dispersion medium of emulsions, the disperse state in the vehicles, as well as to carry out biopharmaceutical and/or pharmacological screening studies in order to select the optimal composition of the medicinal product.Значимым фармацевтическим фактором для обеспечения необходимых функциональных характеристик препарата, его эффективности, безопасности и при необходимости биодоступности является растворимость действующего вещества, от которой зависит его дисперсное состояние в лекарственной форме.Цель работы. Модельные исследования поведения спиновых зондов на основе стероидов в некоторых растворителях, мицеллах неионогенных поверхностно-активных веществ (ПАВ), а также эмульсиях 1 и 2 рода, имеющих разный состав вспомогательных веществ, для прогнозирования биодоступности, эффективности и безопасности лекарственных препаратов со стероидами.Материалы и методы. Исследования проводили методом спиновых зондов. Использовали два спиновых зонда на основе стероидов с различной локализацией в их молекулах нитроксильного радикала.Результаты. По форме спектров ЭПР, значениям изотропной константы и временам корреляции вращательной диффузии двух разных спиновых зондов идентифицировано дисперсное состояние и локализация молекул стероидов в некоторых растворителях, мицеллах ПАВ и эмульсиях 1 и 2 рода. Установлено, что разные спиновые зонды на основе стероидов в связи с различиями в гидрофильно-липофильных свойствах по-разному распределяются в дисперсионной среде и дисперсной фазе эмульсий. Разная локализация стероидов в эмульсиях обусловлена также типом эмульсии, химической природой, составом и полярностью дисперсионной среды и дисперсной фазы.Выводы. Локализация и дисперсное состояние стероидов в основах-носителях позволяют прогнозировать эффективность их фармакологического действия, биодоступность при разных путях введения и безопасность лекарственных препаратов. При фармацевтической разработке необходимы исследования растворимости стероидов, их распределения между дисперсной фазой и дисперсионной средой эмульсий, дисперсного состояния в основах-носителях, а также проведение биофармацевтического и/или фармакологического скрининга для выбора оптимального состава препарата.Значущим фармацевтичним фактором для забезпечення необхідних функціональних характеристик препарату, його ефективності, безпеки і при необхідності біодоступності є розчинність діючої речовини, від якої залежить дисперсний стан у лікарській формі.Мета роботи. Модельні дослідження поведінки спінових зондів на основі стероїдів у деяких розчинниках, міцелах неіоногенних поверхнево-активних речовин (ПАР), а також емульсіях 1 і 2 роду, що мають різний склад допоміжних речовин, для прогнозування біодоступності, ефективності та безпеки лікарських препаратів зі стероїдами.Матеріали та методи. Дослідження проводили методом спінових зондів. Використовували два спінових зонди на основі стероїдів з різною локалізацією в їх молекулах нітроксильного радикалу.Результати. За формою спектрів ЕПР, за значеннями ізотропної константи та часом кореляції обертальної дифузії двох різних спінових зондів ідентифіковано дисперсний стан і локалізацію молекул стероїдів у деяких розчинниках, міцелах ПАР і емульсіях 1 та 2 роду. Встановлено, що різні спінові зонди на основі стероїдів, які відрізняються за гідрофільно-ліпофільними властивостями, по-різному розподіляються в дисперсійному середовищі та дисперсній фазі емульсій. Різна локалізація стероїдів в емульсіях обумовлена також типом емульсії, хімічною природою, складом і полярністю дисперсійного середовища та дисперсної фази.Висновки. Локалізація та дисперсний стан стероїдів в основах-носіях дозволяють прогнозувати ефективність їх фармакологічної дії, біодоступність при різних шляхах введення та безпеку лікарських препаратів. При фармацевтичній розробці необхідні дослідження розчинності стероїдів, їх розподілу між дисперсною фазою та дисперсним середовищем емульсій, дисперсного стану в основах-носіях, а також проведення біофармацевтичного та/або фармакологічного скринінгу для вибору оптимального складу препарату
