A partire dalla seconda met\ue0 del secolo scorso i chimici farmaceutici di tutto il mondo sono stati impegnati assiduamente, spesso con successo ma ancora pi\uf9 spesso con risultati limitati, a progettare e sintetizzare molecole attive su diversi target recettoriali. Si cita a titolo di esempio l\u2019enorme quantit\ue0 di ligandi realizzati con lo scopo di caratterizzare il sito di riconoscimento dei diversi sottotipi recettoriali muscarinici, che ha fornito, in particolare per la classe degli agonisti, risultati per la maggior parte deludenti.Le ragioni di questo parziale fallimento sono apparse chiare solo successivamente, cio\ue8 con la scoperta della sostanziale identit\ue0 in termini di sequenza aminoacidica del sito di riconoscimento nei vari sottotipi. Nonostante queste difficolt\ue0, tale approccio ha permesso la scoperta di un gran numero di molecole che hanno un recettore come target e che sono state introdotte in terapia come farmaci. Negli ultimi anni la risoluzione cristallografica dei recettori di membrana ha decisamente accelerato l\u2019acquisizione di conoscenze, facendo prospettare tempi molto pi\uf9 brevi per la progettazione di nuovi ligandi. \uc8 doveroso ricordare che nel nostro Paese la ricerca sui recettori \ue8 stata continua e di grande rilievo: dedicare ai recettori un capitolo di questo libro rende merito ai chimici farmaceutici e alle loro scoperte, che costituiscono un tassello importante nella comprensione della struttura e funzionalit\ue0 recettoriale
