Alternatives for the treatment of schistosomiasis: physico-chemical characterization of an inclusion complex between praziquantel and hydroxypropyl-β-cyclodextrin

Abstract

O praziquantel (PZQ) é o fármaco de escolha no tratamento da esquistossomose. Porém, ele apresenta baixa solubilidade aquosa, o que pode limitar a sua biodisponibilidade no organismo. Para contornar estas características foi feita a inclusão da molécula do PZQ em hidroxipropil-beta-ciclodextrina (HP-β-CD). Desta forma, o objetivo deste trabalho foi preparar e caracterizar o complexo de inclusão PZQ/HP-β-CD. Estudos morfológicos, espectroscópicos e de calorimetria diferencial de varredura, demonstraram os primeiros indícios da interação hóspede/hospedeiro. Analisando a cinética de incorporação da molécula de PZQ na cavidade da HP-β-CD, pode-se determinar a constante cinética, além do tempo para equilíbrio do sistema. Utilizando-se isoterma de solubilidade foi possível observar que a interação com HP-β-CD aumentou a solubilidade aquosa do PZQ em 2,4 vezes. Ensaios de citotoxicidade in vitro, utilizando fibroblastos, demonstraram não haver indícios de toxicidade para estas células, nas concentrações testadas. Os resultados indicam que há um potencial favorável da aplicação deste fármaco na forma complexada em HP-β-CD.Colegio de Farmacéuticos de la Provincia de Buenos Aire