Nitrates Today

Abstract

Organski nitrati, poput nitroglicerina, izosorbid dinitrata i izosorbid mononitrata, u medicinskoj su uporabi već više od 150 godina. Uobičajeno se rabe u liječenju kardiovaskularnih bolesti. Mehanizam djelovanja je u otpuštanju dušik (II) oksida u glatkim mišićnim stanicama stijenke krvnih žila i endotelnim stanicama nakon bioaktivacije. U konačnici to rezultira relaksacijom glatkih mišićnih stanica i drugim staničnim učincima. Osnovni čimbenik koji ograničava primjenu ove skupine lijekova je razvoj tolerancije. Osiguravanje razdoblja bez nitrata (niske koncentracije) najjednostavniji je i najprihvatljiviji način sprečavanja tolerancije. Karakteristične nuspojave nitrata jesu glavobolja, arterijska hipotenzija i sinkopa. Zaključno, organski su nitrati i dalje skupina vrlo učinkovitih protuishemijskih lijekova koji se rabe u liječenju bolesnika sa stabilnom anginom pektoris i akutnim koronarnim sindromom (nestabilnom anginom i akutnim infarktom miokarda).Organic nitrates, such as nitroglycerin, isosorbide dinitrate and isosorbide mononitrate have been in medical use for more than 150 years. They are commonly used in therapy of cardiovascular diseases. Their mechanism of action lies in releasing nitric oxide in vascular smooth muscle cells and endothelial cells when bioactivated. This results finally in smooth muscle cell relaxation and other cellular effects. A major factor limiting the efficacy of these drugs is in the development of tolerance. Provision of a nitrate-free interval has taken on increasing significance as a strategy to avoid tolerance. Some typical side-effects of nitrates are headache, arterial hypotension and syncope. In conclusion, organic nitrates still represent a group of very effective anti-ischemic drugs used for the treatment of patients with stable angina pectoris and acute coronary syndrome (unstable angina and acute myocardial infarction)