The objective of the present investigation was to develop a bilayer-floating tablet (BFT) for captopril using direct compression technology. HPMC, K-grade and effervescent mixture of citric acid and sodium bicarbonate formed the floating layer. The release layer contained captopril and various polymers such as HPMC-K15M, PVP-K30 and Carbopol 934p, alone or in combination with the drug. The floating behavior and in vitro dissolution studies were carried out in a USP 23 apparatus 2 in simulated gastric fluid (without enzyme, pH 1.2). Final formulation released approximately 95% drug in 24 h in vitro, while the floating lag time was 10 min and the tablet remained floatable throughout all studies. Final formulation followed the Higuchi release model and showed no significant change in physical appearance, drug content, floatability or in vitro dissolution pattern after storage at 45 oC/75% RH for three months. Placebo formulation containing barium sulphate in the release layer administered to human volunteers for in vivo X-ray studies showed that BFT had significantly increased the gastric residence time.U radu je opisana priprava dvoslojnih plutajućih tableta (BFT) kaptoprila metodom izravne kompresije. Plutajući dio tablete izrađen je iz HPMC, K-sloja i efervescentne smjese limunske kiseline i natrijevog bikarbonata. Sloj s aktivnom supstancijom sadrži kaptopril i različite polimere kao što su HPMC-K15M, PVP-K30 i Crbopol 934p,sam ili u smjesi s ljekovitom tvari. Sposobnost plutanja i in vitro oslobađanje ispitivano je u aparaturi 2 prema USP XXIII u simuliranom želučanom soku (bez enzima, pH 1,2). Iz pripravljenih tableta oslobodilo se približno 95% ljekovite tvari tijekom 24 h u navedenim in vitro uvjetima, a floating lag time bilo je 10 min. Tablete su plutale tijekom cijelog pokusa. Pripravak je slijedio Higuchijev model oslobađanja. Za vrijeme skladištenja na 45 C/75% RH nisu uočene nikakve značajne promjene u izgledu, sadržaju ljekovite tvari, sposobnosti plutanja i oslobađanju kaptoprila u in vitro uvjetima. Placebo pripravci s barijevim sulfatom u sloju za oslobađanje davani su volonterima. In vivo pokusi s rentgenskim zračenjem pokazali su da BFT pripravci imaju značajno produljeno vrijeme zadržavanja u želucu
