Andries, Koen

Guillemont, J.

Jarlier, V.

Koul, A.

Lounis, N.

Veziris, N.

Abstract: Une nouvelle classe de compos\ue9s antituberculeux appel\ue9s \uab diarylquinolines ou DARQ \ubb a \ue9t\ue9 d\ue9couverte. Loptimisation de cette nouvelle famille dantibiotiques a permis de s\ue9lectionner le compos\ue9 R207910 (TMC207) comme \ue9tant le repr\ue9sentant le plus actif de cette classe. Le R207910 est capable dinhiber la croissance de Mycobacterium tuberculosis in vitro, chez lanimal et chez les patients atteints de tuberculose. Il a la particularit\ue9 dagir selon un nouveau m\ue9canisme daction dont la cible est lATP synthase, enzyme responsable de la synth\ue8se dATP. Ce compos\ue9 poss\ue8de in vitro une activit\ue9 puissante contre les souches de M. tuberculosis sensibles et multir\ue9sistantes aux antituberculeux ainsi quune activit\ue9 importante contre les bacilles dormants. Chez la souris, le R207910 est plus actif que lisoniazide et la rifampicine, et aussi actif que la triple association rifampicine + isoniazide + pyrazinamide. Ajout\ue9 \ue0 cette triple association ou aux doubles associations contenant le pyrazinamide, un traitement de deux mois est suffisant pour rendre les cultures des poumons n\ue9gatives. Pour le traitement de la tuberculose \ue0 bacilles multir\ue9sistants ne contenant pas disoniazide et de rifampicine, un traitement de deux mois avec le R207910 combin\ue9 aux antituberculeux de seconde ligne est suffisant pour rendre les cultures des poumons n\ue9gatives. Chez les malades atteints dune tuberculose multir\ue9sistante, un traitement de deux mois avec le R207910, combin\ue9 aux antituberculeux de seconde ligne, a conduit \ue0 une st\ue9rilisation des cultures de crachats chez 47,6 % des malades compar\ue9s \ue0 8,7 % des malades ayant re\ue7u seulement les antituberculeux de seconde ligne associ\ue9s au placebo du R207910

R207910 (TMC207): un nouvel antibiotique pour le traitement de la tuberculose

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