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Studi su indoli Beta-dichetoacidi come inibitori dell'HIV-1 integrasi: progettazione, sintesi, studi SAR, cristallografia e docking

Abstract

Di recente, una categoria di composti recanti uno spezzone Beta-dichetoacido (I) è stata indipendentemente individuata da ricercatori della Shionogi e della Merck come una nuova classe di inibitori selettivi dell'HIV- 1 IN ad attività antivirale. In questo lavoro è stato confermato che il farmacoforo Beta-dichetoacido è importante per la selettività verso lo strand transfer ma che questa non è sufficiente per l'attività  antivirale. E' stato inoltre dimostrato che la porzione aromatica gioca un ruolo di particolare importanza nell'attività inibitoria

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