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Pharmakokinetik und Metabolismus von Erlotinib nach Single- und Multiple-Dose

Abstract

Das Pankreaskarzinom zählt zu den bösartigsten Tumorarten. 2005 wurden in Österreich insgesamt 1318 Todesfälle verzeichnet, davon 650 Männer und 688 Frauen. Die Diagnose erfolgt für eine erfolgreiche Therapie meist zu spät. Das liegt vor allem an den uncharakteristischen und sich oft über Monate entwickelnden Symptomen. Die vorliegende Arbeit bietet einen interessanten Überblick über die Konzentrationsverläufe von Erlotinib und seinen Metaboliten OSI-420. Es wurden 100 mg/Tag peroral verabreicht. Es konnte keine Kumulation beobachtet werden, dies ist vor allem bei kontinuierlicher Verabreichung klinisch relevant. Der Hauptmetabolit OSI-420 wird zu rund 2-10 % (bezogen auf die Plasmakonzentration von Erlotinib) gebildet. Die gewonnen Daten stimmen mit der aktuellen Literatur überein und sind somit sehr aussagekräftig. Das bedeutet, dass im Falle der Therapie eines Pankreaskarzinoms keine Änderung der Erlotinib–Pharmakokinetik zu beobachten ist. Weiters ist trotz der geringen Anzahl der Patienten, eine Interaktion mit Arzneistoffen der Prä- oder Co- Medikation nicht erkennbar

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