Resumo: Este trabalho objetivou a avaliação das potencialidades farmacológicas dos macromicetos Cordyceps sinensis e Pleurotus ostreatus, obtidos por fermentação submersa, quanto à ação hipolipidêmica, antiaterosclerótica, e protetor da disfunção puberal em modelos hiperlipídicos de ratos machos Wistar, bem como a ação antitumoral do extrato aquoso de Cordyceps sinensis contra células do neuroblastoma humano. Para a instauração do modelo hiperlipídico, uma dieta comercial basal foi aditivada com gordura vegetal hidrogenada (6% p/p) e gordura de porco (14% p/p). Para as determinações bioquímicas, foram realizadas as dosagens do colesterol plasmático, lipoproteína de baixa densidade (LDL), atividade da aspartato transaminase, uréia e testosterona. A atividade antiaterosclerótica foi inferida pela determinação da ativação macrofágica: capacidade fagocítica, volume lisossomal e produção de íons (ânion superóxido, peróxido de hidrogênio e óxido nítrico). Os resultados indicaram que o Cordyceps sinensis diminuiu significativamente os parâmetros bioquímicos colesterol plasmático (37%), triglicerídeos (35%), LDL (40%), bem como normalizou os níveis de testosterona e restaurou a função hepática. Similarmente, o Pleurotus ostreatus também melhorou o perfil lipídico, bem como diminuiu a ativação macrofágica em aproximadamente 70%. Em adição, a ação antitumoral do Cordyceps sinensis contra células do neuroblastoma humano foi caracterizada por uma taxa de inibição de 20%. Sendo assim, estes cogumelos possivelmente não substituirão os tradicionais medicamentos já existentes para o tratamento destas patologias, mas poderão de forma valiosa complementá-los