Szakdolgozati munkám során hatóanyag jelölt molekulák nanoprecipitációs módszerrel előállított, PLGA alapú, kolloidális gyógyszerhordozóba történő kapszulázásával foglalkoztam. A hatóanyag három, Mycobacterium tuberculosis ellen hatásos molekula volt: TB501, TB503, TB517.
Meghatároztam az előállított gyógyszerhordozó PLGA részecskék gyógyszerészeti paramétereit, a hatóanyagtartalmat és a kapszulázhatósági hatékonyságot, valamint méret- és zeta-ponetciál meghatározással jellemeztem a rendszereket. A dinamikus fényszórással mért átlagos átmérő 130 nm-nek adódott, ami abba az előnyös mérettartományba esik, amely rendszerek tetszőleges módon adagolhatóak.
Összefüggést találtam a három anyag kapszulázhatósága és a logP-vel jellemzett hidrofobitása között, bár mindhárom molekula esetében kicsi volt a hatóanyagtartalom és a kapszulázhatósági hatékonyság is. Ezek növelése érdekében módosítottam a nanoprecipitáció körülményeit. A módosítás a szerves/vizes fázis térfogatarányának növelése, valamint a hatóanyag szerves fázisbeli koncentrációjának növelése volt. Ezzel a TB503 hatóanyagjelölt esetében négyszeres, majd további kétszeres növekedést értem el a PLGA nanorészecskék hatóanyagtartalmában.
Bemutattam, hogy a sikeres hatóanyagtartalom növekedés a (közepesen) hidrofób hatóanyagok vízben való oldhatóságával van összefüggésben. A mennyiségi viszonyok és a zeta-potenciál értékek elemzéséből azt a következtetést tudtam levonni, hogy a hatóanyag részben adszorpcióval a felülethez kötődik, részben a nanorészecske belsejében helyezkedik el.
A mérési eredmények alapján megállapíthatjuk, hogy a nanoprecipitációval előállított PLGA részecskékbe történő kapszulázhatóság növelhető az optimális előállítási paraméterek megtalálásával, de feltehetően tovább javíthat, ha a molekula hidrofób jellege is növekszik
