research

Antiprotozoal activity of flavonoids from Eupatorium arnottianum

Abstract

Dichloromethane and ethanol extracts of Eupatorium arnottianum were evaluated for invitroleishmanicidal activity. The dichloromethane extract produced 80% and 85% of growthinhibition on both Leishmania mexicana and Leishmania amazonensis promastigotes respectively,at a concentration of 100 μg/mL. At the same concentration, the ethanol extract inhibited thegrowth of L. mexicana and L. amazonensis promastigotes in 62% and 65% respectively. Bioassayguidedfractionation of these extracts led to the isolation and identification of flavonoids nepetin,eupatilin, jaceosidin, eriodictyol and hyperoside as bioactive compounds against both species ofLeishmania with IC50 values <10 μg/mL, with nepetin being the most active compound againstboth Leishmania species (IC50 values <2 μg/mL). On Trypanosoma cruzi epimastigotes, jaceosidin,eupatilin and nepetin were found to be the most active flavonoids, with IC50 values 0.06, 0.89 and2.94 μg/mL respectively. It was observed by transmission electron microscopy that eupatilin andjaceosidin induced intense cytoplasmic vacuolization on L. mexicana promastigotes, followedby parasite destruction. Nepetin induced a mild vacuolization, although the morphology ofparasites was preserved. On T. cruzi epimastigotes, eupatilin and jaceosidin induced a moderatevacuolization and some kinetoplast swelling while nepetin did not induce any significant effectson parasites. At the ultrastructural level, the differential effects of eupatilin and jaceosidin onboth trypanosomatids may indicate that these molecules affect selectively certain targets onLeishmania spp. We conclude that plants from the Eupatorium genus could be an importantsource of compounds (flavonoids) with leishmanicidal and trypanocidal activity, thus constitutingan interesting option for the treatment of parasitic diseases.Fil: Clavin, Maria Liliana. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco; Argentina. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Farmacología. Cátedra de Farmacognosia; ArgentinaFil: Cazorla, Silvia Ines. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Estudios de la Inmunidad Humoral Prof. Ricardo A. Margni. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Estudios de la Inmunidad Humoral Prof. Ricardo A. Margni; Argentina. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Microbiología, Inmunología y Biotecnología. Cátedra de Inmunología; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Investigaciones en Microbiología y Parasitología Médica. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Medicina. Instituto de Investigaciones en Microbiología y Parasitología Médica; ArgentinaFil: Spina Zapata, Renata María. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Mendoza. Instituto de Histología y Embriología de Mendoza Dr. Mario H. Burgos. Universidad Nacional de Cuyo. Facultad de Cienicas Médicas. Instituto de Histología y Embriología de Mendoza Dr. Mario H. Burgos; ArgentinaFil: Sosa, Miguel Angel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Mendoza. Instituto de Histología y Embriología de Mendoza Dr. Mario H. Burgos. Universidad Nacional de Cuyo. Facultad de Cienicas Médicas. Instituto de Histología y Embriología de Mendoza Dr. Mario H. Burgos; ArgentinaFil: Malchiodi, Emilio Luis. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Estudios de la Inmunidad Humoral Prof. Ricardo A. Margni. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Estudios de la Inmunidad Humoral Prof. Ricardo A. Margni; Argentina. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Microbiología, Inmunología y Biotecnología. Cátedra de Inmunología; ArgentinaFil: Martino, Virginia Susana. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco; Argentina. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Farmacología. Cátedra de Farmacognosia; ArgentinaFil: Frank, Fernanda María. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Estudios de la Inmunidad Humoral Prof. Ricardo A. Margni. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Estudios de la Inmunidad Humoral Prof. Ricardo A. Margni; Argentina. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Microbiología, Inmunología y Biotecnología. Cátedra de Inmunología; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Investigaciones en Microbiología y Parasitología Médica. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Medicina. Instituto de Investigaciones en Microbiología y Parasitología Médica; ArgentinaFil: Muschietti, Liliana Victoria. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Metabolismo del Fármaco; Argentina. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Farmacología. Cátedra de Farmacognosia; Argentin

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