Ketoconazol es un derivado sintético del imidazol, siendo el primer antifúngico por vía oral de amplio espectro, eficaz con una sola toma al día, con potente acción frente a dermatofitos, levaduras y otros hongos patógenos. Su mecanismo de acción es similar al de otros antifúngicos imidazólicos, es decir, dañando las membranas celulares. Su absorción es rápida y los niveles plasmáticos máximos se alcanzan ya a las dos horas. Fármaco aceptado por la FDA en 1981 como producto A (importante avance terapéutico sobre las terapias existentes