Grdadolnik, Simona Golic

Ζουμπουλάκης, Παναγιώτης

Ματσούκας, Ιωάννης

Μαυρομούστακος, Θωμάς

Μικρός, Μανόλης

Ρουμελιώτη, Παναγιώτα

HELIOS Repository

ΠΕΡΙΛΗΨΕΙΣ 
Α23 
Χρήση Φασματογραφίας Πυρηνικού Μαγνητικού 
Συντονισμού για την Εύρεση της Βιοδραστικής 
Διαμόρφωσης 
Νέων φαρμακευτικών Μορίων. 
Παναγιώτης Ζουμπουλάκης', Simona Golic Grdadolnik-, Παναγιώτα 
Ρουμελιώτη3, Μανόλης Μικρός'', Ιωάννης Ματσούκας3, 
Θωμάς Μαυρομούστακος1 
'• Ινστιτούτο Οργανικής και Φαρμακευτικής Χημείας, Εθνικό Ίδρυμα Ερευνών, Βασιλέο^ς 
Κωνσταντίνου 48, Αθήνα 11635 
~ National Institute of Chemistry, Hajdrihova 19 P.O.B. 30 SI-1115, Ljubljana, Slovenia 
1
 Τμήμα Χημείας, Πανεπιστήμιο Πατρών, Πάτρα 26500 
''. Τμήμα Φαρμακευτικής, Πανεπιστήμιο Αθηνών, Αθήνα 
Οι ΑΤΙ μη πεπτιδικοί ανταγωνιστές παράγουγα της Λοσαρτάνης 
ανταγωνίζονται την πρόσδεση της εμπλεκόμενης στην ασθένεια της 
υπέρτασης πεπτιδορμόνης Αγγειοτασίνης Π. Τα ερευνητικά αποτελέσματα 
αποδεικνύουν ότι τα φάρμακα αυτά προσφέρουν πλεονεκτήματα συγκριτικά 
με τα προηγούμενα σκευάσματα στην θεραπεία της υπέρτασης 
(ανταγωνιστές της Ρενίνης και του μετατρεπτικού ενζύμου της 
Αγγειοτασίνης Π). Με 8ζ8ομένο τον αυξανόμενο ρυθμό της ασθένειας στις 
σύγχρονες κοινωνίες λόγω του αγχώδους βίου και της μη φυσικής διατροφής 
και επειδή το "ιδανικό" φάρμακο για την υπέρταση δεν έχει ακόμη συντεθεί, 
διεξάγεται έντονη ερευνητική δραστηριότητα στην εύρεση βελτιωμένων 
φαρμακευτικών προϊόντων. Η γνώση Ιί:ης αλληλουχίας των αμινοξέων του 
υποδοχέα και ο χαρακτηρισμός του κέντρου δράσης του μέσω μελετών 
μεταλλάξεων οδηγεί σε ερευνητική προσπάθεια για να παρασκευαστούν 
καινοτόμα φάρμακα με ορθολογικό σχεδιασμό. Σημαντικό εργαλείο στον 
σχεδιασμό αυτόν αποτελεί η γνώση της βιοδραστικής διαμόρφωσης των 
ήδη υπαρχόντων αντιυπερτασικών φαρμάκων όπως της Επροσαρτάνης, 
και της Ιρμπεσαρτάνης καθώς και σύγκριση αυτών με πεπτιδικούς ή μη 
αγωνιστές - ανταγωνιστές παράγωγα της Λοσαρτάνης. 
Μελέτη των μορίων αυτών πάνω στον ΑΤΙ υποδοχέα δίνει επιπρόσθετες 
πληροφορίες για την διαμόρφωση τους κατά την πρόσδεση ή και κατά την 
ζνζρ·γοποίΎ\στι του υποδοχέα. Τελικός στόχος του ερευνητικού προγράμματος 
είναι ο σχεδιασμός νέων μορίων που θα πληρούν τις προϋποθέσεις για 
καλύτερη δράση πάνω στον υποδοχέα της Αγγειοτασίνης Π. 
41 


Χρήση Φασματογραφίας Πυρηνικού Μαγνητικού Συντονισμού για την εύρεση της βιοδραστικής διαμόρφωσης νέων φαρμακευτικών μορίων

Abstract

Similar works

Full text

Available Versions

HELIOS Repository