催化蛋白的可逆磷酸化，调节着细胞信号转导、细胞分化和细胞生长等几乎所有的生命活动过程，是一种普遍的重要调节机制。蛋白质在蛋白激酶作用下发生磷酸化，在磷酸酶的作用下去磷酸化。在人类中，已发现有518种蛋白激酶。蛋白激酶A（PKA）作为第一个最早被解析的激酶晶体，由于其结构及性质比较清楚，已经成为人们研究蛋白激酶家族的最佳切入点。本文主要致力于蛋白激酶A含磷抑制剂的设计，合成，并以蛋白激酶A为模板，对我们提出的蛋白激酶磷酰基转移“排球”机理进行初步的理论研究，最后对合成的系列化合物做了拓展应用研究。 我们建立了基于Autodock以及Dock对接的蛋白激酶A抑制剂的虚拟筛选平台，并用于抑制剂的筛...Protein reversible phosphorylation, an important regulatory mechanism in general, plays a crucial role in almost all of the life process such as cell signal transduction, differentiation and cell growth. All the proteins are phosphorylated by protein kinase family, and dephosphorylated by phosphatases. Thus far, 518 kinds of protein kinases have been found in human beings. Protein kinase A (cAMP-d...学位：理学博士院系专业：化学化工学院化学系_化学生物学学号：2052006015327
