En este trabajo se abordan de manera general los compuestosinhibidores de la tirosinasa, la enzima limitante y el pilar fundamental para el control de la pigmentación en la piel de los humanos. Se presentan las principales características de los agentes despigmentantes utilizados en la práctica médica. También se muestran los compuestos estudiados hasta la actualidad, los que son agrupados teniendo en cuenta su origen: naturales, sintéticos y fármacos con otros usos terapéuticos, descubiertos con actividadinhibidora contra la enzima. Finalmente se discuten los últimos avances en el campo de la quimioinformática y la modelación molecular relacionados con el estudio de la enzima y sus inhibidores
