Материалы XVIII Междунар. науч.-техн. конф. студентов, аспирантов и молодых ученых, Гомель, 26–27 апр. 2018 г

Congiu, Cenzo

Deplano, Alessandro

Fowler, Christopher J.

Fredriksson Sundbom, Marcus

Gouveia-Figueira, Sandra

Hashemian, Sanaz

Karlsson, Jessica

Onnis, Valentina

Svensson, Mona

PLoS ONE

Russian

PubMed

<div>BackgroundIncreased endocannabinoid tonus by dual-action fatty acid amide hydrolase (FAAH) and substrate selective cyclooxygenase (COX-2) inhibitors is a promising approach for pain-relief. One such compound with this profile is 2-(2-fluorobiphenyl-4-yl)-N-(3-methylpyridin-2-yl)propanamide (Flu-AM1). These activities are shown by Flu-AM1 racemate, but it is not known whether its two single enantiomers behave differently, as is the case towards COX-2 for the parent flurbiprofen enantiomers. Further, the effects of the compound upon COX-2-derived lipids in intact cells are not known.Methodology/Principal FindingsCOX inhibition was determined using an oxygraphic method with arachidonic acid and 2-arachidonoylglycerol (2-AG) as substrates. FAAH was assayed in mouse brain homogenates using anandamide (AEA) as substrate. Lipidomic analysis was conducted in unstimulated and lipopolysaccharide + interferon γ- stimulated RAW 264.7 macrophage cells. Both enantiomers inhibited COX-2 in a substrate-selective and time-dependent manner, with IC50 values in the absence of a preincubation phase of: (R)-Flu-AM1, COX-1 (arachidonic acid) 6 μM; COX-2 (arachidonic acid) 20 μM; COX-2 (2-AG) 1 μM; (S)-Flu-AM1, COX-1 (arachidonic acid) 3 μM; COX-2 (arachidonic acid) 10 μM; COX-2 (2-AG) 0.7 μM. The compounds showed no enantiomeric selectivity in their FAAH inhibitory properties. (R)-Flu-AM1 (10 μM) greatly inhibited the production of prostaglandin D2 and E2 in both unstimulated and lipopolysaccharide + interferon γ- stimulated RAW 264.7 macrophage cells. Levels of 2-AG were not affected either by (R)-Flu-AM1 or by 10 μM flurbiprofen, either alone or in combination with the FAAH inhibitor URB597 (1 μM).Conclusions/SignificanceBoth enantiomers of Flu-AM1 are more potent inhibitors of 2-AG compared to arachidonic acid oxygenation by COX-2. Inhibition of COX in lipopolysaccharide + interferon γ- stimulated RAW 264.7 cells is insufficient to affect 2-AG levels despite the large induction of COX-2 produced by this treatment.</div

Sandra Gouveia-Figueira (721896)

Jessica Karlsson (604249)

Alessandro Deplano (800574)

Sanaz Hashemian (132455)

Mona Svensson (800575)

Marcus Fredriksson Sundbom (800576)

Cenzo Congiu (800577)

Valentina Onnis (800578)

Christopher J. Fowler (124329)

FigShare

Characterisation of (R)-2-(2-Fluorobiphenyl-4-yl)-N-(3-Methylpyridin-2-yl)Propanamide as a Dual Fatty Acid Amide Hydrolase: Cyclooxygenase Inhibitor

Background Increased endocannabinoid tonus by dual-action fatty acid amide hydrolase (FAAH) and substrate selective cyclooxygenase (COX-2) inhibitors is a promising approach for pain-relief. One such compound with this profile is 2-(2-fluorobiphenyl-4-yl)-N-(3-methylpyridin-2-yl)propanamide (Flu-AM1). These activities are shown by Flu-AM1 racemate, but it is not known whether its two single enantiomers behave differently, as is the case towards COX-2 for the parent flurbiprofen enantiomers. Further, the effects of the compound upon COX-2-derived lipids in intact cells are not known. Methodology/Principal Findings COX inhibition was determined using an oxygraphic method with arachidonic acid and 2-arachidonoylglycerol (2-AG) as substrates. FAAH was assayed in mouse brain homogenates using anandamide (AEA) as substrate. Lipidomic analysis was conducted in unstimulated and lipopolysaccharide + interferon gamma-stimulated RAW 264.7 macrophage cells. Both enantiomers inhibited COX-2 in a substrate-selective and time-dependent manner, with IC50 values in the absence of a preincubation phase of: (R)-Flu-AM1, COX-1 (arachidonic acid) 6 mu M; COX-2 (arachidonic acid) 20 mu M; COX-2 (2-AG) 1 mu M; (S)-Flu-AM1, COX-1 (arachidonic acid) 3 mu M; COX-2 (arachidonic acid) 10 mu M; COX-2 (2-AG) 0.7 mu M. The compounds showed no enantiomeric selectivity in their FAAH inhibitory properties. (R)-Flu-AM1 (10 mu M) greatly inhibited the production of prostaglandin D2 and E2 in both unstimulated and lipopolysaccharide + interferon.-stimulated RAW 264.7 macrophage cells. Levels of 2-AG were not affected either by (R)-Flu-AM1 or by 10 mu M flurbiprofen, either alone or in combination with the FAAH inhibitor URB597 (1 mu M). Conclusions/Significance Both enantiomers of Flu-AM1 are more potent inhibitors of 2-AG compared to arachidonic acid oxygenation by COX-2. Inhibition of COX in lipopolysaccharide + interferon.-stimulated RAW 264.7 cells is insufficient to affect 2-AG levels despite the large induction of COX-2 produced by this treatment

Academic Archive On-line (Umeå University, Sweden)

Characterisation of (R)-2-(2-Fluorobiphenyl-4-yl)-N-(3-Methylpyridin-2-yl)Propanamide as a Dual Fatty Acid Amide Hydrolase : Cyclooxygenase Inhibitor

Digitala Vetenskapliga Arkivet - Academic Archive On-line

Publikationer från Umeå universitet

Increased endocannabinoid tonus by dual-action fatty acid amide hydrolase (FAAH) and substrate selective cyclooxygenase (COX-2) inhibitors is a promising approach for pain-relief. One such compound with this profile is 2-(2-fluorobiphenyl-4-yl)-N-(3-methylpyridin-2-yl)propanamide (Flu-AM1). These activities are shown by Flu-AM1 racemate, but it is not known whether its two single enantiomers behave differently, as is the case towards COX-2 for the parent flurbiprofen enantiomers. Further, the effects of the compound upon COX-2-derived lipids in intact cells are not known.COX inhibition was determined using an oxygraphic method with arachidonic acid and 2-arachidonoylglycerol (2-AG) as substrates. FAAH was assayed in mouse brain homogenates using anandamide (AEA) as substrate. Lipidomic analysis was conducted in unstimulated and lipopolysaccharide + interferon γ- stimulated RAW 264.7 macrophage cells. Both enantiomers inhibited COX-2 in a substrate-selective and time-dependent manner, with IC50 values in the absence of a preincubation phase of: (R)-Flu-AM1, COX-1 (arachidonic acid) 6 μM; COX-2 (arachidonic acid) 20 μM; COX-2 (2-AG) 1 μM; (S)-Flu-AM1, COX-1 (arachidonic acid) 3 μM; COX-2 (arachidonic acid) 10 μM; COX-2 (2-AG) 0.7 μM. The compounds showed no enantiomeric selectivity in their FAAH inhibitory properties. (R)-Flu-AM1 (10 μM) greatly inhibited the production of prostaglandin D2 and E2 in both unstimulated and lipopolysaccharide + interferon γ- stimulated RAW 264.7 macrophage cells. Levels of 2-AG were not affected either by (R)-Flu-AM1 or by 10 μM flurbiprofen, either alone or in combination with the FAAH inhibitor URB597 (1 μM).Both enantiomers of Flu-AM1 are more potent inhibitors of 2-AG compared to arachidonic acid oxygenation by COX-2. Inhibition of COX in lipopolysaccharide + interferon γ- stimulated RAW 264.7 cells is insufficient to affect 2-AG levels despite the large induction of COX-2 produced by this treatment

Sandra Gouveia-Figueira

Jessica Karlsson

Alessandro Deplano

Sanaz Hashemian

Mona Svensson

Marcus Fredriksson Sundbom

Cenzo Congiu

Valentina Onnis

Christopher J Fowler

Directory of Open Access Journals

Characterisation of (R)-2-(2-Fluorobiphenyl-4-yl)-N-(3-Methylpyridin-2-yl)Propanamide as a Dual Fatty Acid Amide Hydrolase: Cyclooxygenase Inhibitor.

Злотникова, Е. М.

Electronic Library Pavel Sukhoi State Technical University of Gomel (GSTU)

Cекция VII. Маркетинг и корпоративное управление 502 МОТИВАЦИЯ И ЕЕ МЕТОДЫ  СОЦИАЛЬНО-ПСИХОЛОГИЧЕСКОГО СТИМУЛИРОВАНИЯ Е. М. Злотникова  Академия управления при Президенте Республики Беларусь, г. Минск Научный руководитель С. С. Рябова Цель: исследование теоретических основ мотивации и системы ее социально-психологических методов стимулирования, а также выработка в соответствии с этим экономических и социально-психологических подходов к совершенствованию моти-вации, в том числе мотивации труда персонала. Задачи: определение сущности, основных современных форм и направлений мотивации как функции управления, исследование целей и методов социально-психологического стимулирования, анализ мотивации и связанных с ее реализацией проблем, анализ методов социально-психологического стимулирования, а также предложение путей совершенствования социально-психологической мотивации тру-да в организации и др.  Объект исследования: трудовая мотивация и социально-психологические мето-ды ее стимулирования. Предмет: проблемы мотивации и пути повышения эффективности социально-психологического стимулирования. Методы исследования: анализ литературных источников и документов, наблю-дение, опрос, тестирование, анализ и синтез и др. Долгое время власть обосновывала и внедряла механизм мотивации и поведе-ния персонала, работающий по принципу как материальной заинтересованности, так и сознательного отношения к труду. Осуществление в настоящее время преобразо-ваний в формах и методах управления, организационных структурах предприятий разных форм собственности, направленных на стимулирование их предприимчиво-сти и развитие рыночных отношений, часто бывает недостаточно эффективным и не достигает поставленных целей. Исследование развития теоретических представлений о содержании и регули-ровании мотивационных процессов, в том числе в сфере труда, позволяет опреде-лить, что по мере социально-экономического развития общества менялось направле-ние вектора мотивационных воздействий. От первоначальной ориентации строго на повышение производительности труда, т. е. стимулирование физической активности, мотивация постепенно стала ориентироваться на повышение качества труда, стиму-лирование творческой активности и инициативы, на закрепление работников на предприятии и др. Современная действительность требует другого взгляда на процесс мотивации и стимулирования персонала. Необходимо осознавать, что достойный персонал яв-ляется одним из главных факторов успеха организации, если не главным. Увеличение удовлетворенности человека выполняемой работой, основу кото-рой составляет уверенность человека в том, что выбранная им работа отвечает его призванию, приобретает сегодня все большее значение. Готовность и желание чело-века усердно действовать, в том числе работать, является одним из ключевых факто-ров успеха. Так, для эффективной деятельности организации требуются ответствен-ные и инициативные работники, высоко организованные и стремящиеся к трудовой самореализации личности, осознающие смысл своей деятельности и стремящиеся к достижению целей организации, и др. Обеспечить эти качества работника невоз-Cекция VII. Маркетинг и корпоративное управление 503можно с помощью только традиционных форм материального стимулирования и строгого внешнего контроля. Необходимость использования в практике управления предприятием социаль-но-психологических методов мотивации очевидна, так как они позволяют своевре-менно учитывать мотивы деятельности и потребности работников, видеть перспек-тивы изменения конкретной ситуации, принимать оптимальные управленческие решения и др. Успех деятельности руководителя в этом направлении зависит от пра-вильности применения различных форм социально-психологического воздействия  и стимулирования, которые, в конечном счете, формируют эффективные межлично-стные отношения. Также применение этих методов оказывает непосредственное влияние на формирование социально-психологического климата коллектива, кото-рый является одним из важнейших условий роста производительности труда, каче-ства выпускаемой продукции и др. Социально-психологический климат является по-казателем уровня социального развития коллектива и его психологических резервов, способных к более полной реализации. Социально-психологические методы мотивации позволяют влиять на интересы людей, регулировать межличностные отношения в коллективе, влияют на формы и развитию трудового коллектива и др. Результаты трудовой деятельности сотрудника формируется под воздействием многих факторов и условий, поэтому целенаправ-ленное использование их для активизации человека в решении производственных, социальных и других задач является одним из главных элементов социально-психологических методов управления персоналом. В связи с этим ставится актуальная задача – найти пути формирования эффективной системы социально-психологи- ческих методов мотивации труда персонала предприятия. Для ее решения необходи-ма научная проработка проблем мотивации труда персонала с тем, чтобы предло-жить предприятию научно обоснованные рекомендации по построению эффектив-ной системы социально-психологических методов мотивации. В последние годы возросло внимание ученых и практиков к проблемам мотива-ции. Литературы, как зарубежной, так и отечественной, посвященной рассмотрению вопросов стимулирования и мотивации личности, достаточно. Однако существует ряд проблем с литературой по данной тематике. Первое – дублирование информа-ции, посвященной рассмотрению вопросов мотивации, что часто приводит к форми-рованию одностороннего взгляда; второе – проблемы адаптации вопросов мотива-ции в условиях заимствования зарубежного опыта менеджмента и управления персоналом (США, Япония и т. д.) для белорусской экономики, что вызвано необхо-димостью практического внедрение разработанных за рубежом теорий, их коррек-ции и адаптации к условиям Республики Беларусь и др. Кроме того, проблемы совершенствования мотивации труда и ее методов социаль-но-психологического стимулирования, в том числе необходимость проведения исследо-ваний развития мотивации в организациях, что обосновывается потребностью повышать производительность труда, заинтересованность работников в преуспевании организаций и др., особенно актуальны ввиду неразрывной связи требований развития психологиче-ских основ работы с персоналом – с процессом сложившейся экономической мировой ситуации, совершенствования экономики в соответствии с рыночными принципами, не-терпимыми к административно-командным методам управления.  Таким образом, проблемы совершенствования мотивации труда и ее методов со-циально-психологического стимулирования особенно актуальны в настоящее время. Cекция VII. Маркетинг и корпоративное управление 504 Л и т е р а т у р а  1. Алексеев, Н. Эволюция систем управления предприятием / Н. Алексеев // Проблемы теории и практики управления. – 2014. – № 2. – С. 21–25. 2. Балдин, И. В. Менеджмент : пособие / И. В. Балдин, Г. Е. Ясинков. – Минск : БГЭУ, 2007. – 386 с. 3. Бирюк, А. Как мотивировать персонал к результативной постоянной работе / А. Бирюк // Бизнес без проблем – Персонал. – 2015. – № 5. – С. 15–17. 4. Богдашиц, Е. А. Теоретико-методологические основы развития мотивации / Е. А. Богдашиц // Вестн. БГЭУ. – 2009. – № 5. – С. 64–68. 5. Борисова, Е. Индивидуальный подход к мотивации сотрудников (По материалам конферен-ции «Управление предприятием: система мотивации персонала») / Е. Борисова // Персонал МИКС. – 2013. – № 2. – С. 6–12. 6. Брасс, А. Внутренняя мотивация работников / А. Брасс // Финансовый дир. – 2013. – № 1. – С. 65–70. 7. Герасимова, И. А. Проблемы личностного развития и мотивации в контексте социально-психологических методов управления / И. А. Герасимова // Сервис plus. – 2013. – № 3. –  С. 34–39. 8. Горячев, С. Система трудовой мотивации: принципы построения / С. Горячев // Предпри-нимательство. – 2014. – № 2. – С. 40–53. 9. Грачев, М. В. Суперкадры: Управление персоналом в международной корпорации /  М. В. Грачев. – М. : Дело Лтд, 2013. 10. Исаенко, А. И. Кадры управления в корпорациях США / А. И. Исаенко. – М. : Наука, 2015. 11. Кибанов, А. Я. Управление персоналом организации / А. Я. Кибанов. – М. : Инфра-М,  2015. – 512 с. 12. Кузнецова, М. И. Мотивация деятельности / М. И. Кузнецова. – СПб. : Фирма, 2015. – 301 с. 13. Кусакин, Н. А. Роль руководителя в повышении эффективности менеджмента организации / Н. А. Кусакин // Новости. Стандартизация и сертификация. – 2015. – № 6. – С. 22–25. 14. Лазарев, С. В. Система мотивации персонала на предприятии / С. В. Лазарев // Мотивация  и оплата труда. – 2014. – № 3. – С. 158–169. 15. Любицкая, В. А. Система мотивации и стимулирования труда работников промышленного предприятия в рыночной среде / В. А. Любицкая // Изв. Иркут. гос. экон. акад. – 2014. –  № 1. – С. 99–102. 16. Маслоу, А. Мотивация и Личность / А. Маслоу. – СПб. : Евразия, 1999. 17. Павленко, А. Н. Особенности социально-психологических методов управления персоналом корпораций / А. Н. Павленко // Актуал. проблемы экономики. – 2013. – № 9. – С. 126–127. 18. Пронников, В. А. Управление персоналом в Японии / В. А. Пронников. – М. : Наука, 1989. 19. Скворцов, В. Н. Трудовая мотивация работников в современных условиях / В. Н. Скворцов, Е. А. Маклакова // Вестн. ВГУ. – 2013. – № 1. – С. 54–68. 20. Тейлор, Ф. У. Принципы научного менеджмента / Ф. У. Тейлор. – М. : Контроллинг, 1991. 21. Трофимов, Н. С. Современное управление персоналом организации / Н. С. Трофимов. – СПб. : Канди, 2015. – 298 с. 22. Петрович, В. М. Управление персоналом : учеб. пособие / М. В. Петрович. – Минск : Амал-фея, 2013. – 510 с. 23. Хлопова, Т. Без личного интереса нет трудовой активности / Т. Хлопова // Служба кадров. – 2015. – № 1. – С. 40. 24. Цветаев, В. Мотивация наемного труда в разных ситуациях / В. Цветаев // Персонал-МИКС. – 2002. – № 3. – С. 27–29.  

Мотивация и ее методы социально-психологического стимулирования

Background: Increased endocannabinoid tonus by dual-action fatty acid amide hydrolase (FAAH) and substrate selective cyclooxygenase (COX-2) inhibitors is a promising approach for painrelief. One such compound with this profile is 2-(2-fluorobiphenyl-4-yl)-N-(3-methylpyridin- 2-yl)propanamide (Flu-AM1). These activities are shown by Flu-AM1 racemate, but it is not known whether its two single enantiomers behave differently, as is the case towards COX-2 for the parent flurbiprofen enantiomers. Further, the effects of the compound upon COX-2- derived lipids in intact cells are not known. 
Methodology/Principal Findings: COX inhibition was determined using an oxygraphic method with arachidonic acid and 2- arachidonoylglycerol (2-AG) as substrates. FAAH was assayed in mouse brain homogenates using anandamide (AEA) as substrate. Lipidomic analysis was conducted in unstimulated and lipopolysaccharide + interferon γ- stimulated RAW 264.7 macrophage cells. Both enantiomers inhibited COX-2 in a substrate-selective and time-dependent manner, with IC50 values in the absence of a preincubation phase of: (R)-Flu-AM1, COX-1 (arachidonic acid) 6 μM; COX-2 (arachidonic acid) 20 μM; COX-2 (2-AG) 1 μM; (S)-Flu-AM1, COX-1 (arachidonic acid) 3 μM; COX-2 (arachidonic acid) 10 μM; COX-2 (2-AG) 0.7 μM. The compounds showed no enantiomeric selectivity in their FAAH inhibitory properties. (R)-Flu-AM1 (10 μM) greatly inhibited the production of prostaglandin D2 and E2 in both unstimulated and lipopolysaccharide + interferon γ- stimulated RAW 264.7 macrophage cells. Levels of 2-AG were not affected either by (R)-Flu-AM1 or by 10 μM flurbiprofen, either alone or in combination with the FAAH inhibitor URB597 (1 μM). 
Conclusions/Significance Both enantiomers of Flu-AM1 are more potent inhibitors of 2-AG compared to arachidonic acid oxygenation by COX-2. Inhibition of COX in lipopolysaccharide + interferon γ- stimulated RAW 264.7 cells is insufficient to affect 2-AG levels despite the large induction of COX-2 produced by this treatment. © 2015 Gouveia-Figueira et al. This is an open access article distributed under the terms of the Creative Commons Attribution License, which permits unrestricted use, distribution, and reproduction in any medium, provided the original author and source are credite

Gouveia Figueira, S

Karlsson, J

Hashemian, S

Svensson, M

Fredriksson Sundbom, M

Fowler, Cj

DEPLANO, ALESSANDRO

CONGIU, CENZO

ONNIS, VALENTINA

Archivio istituzionale della ricerca - Università di Cagliari

Characterisation of (R)-2-(2-Fluorobiphenyl-4-yl)-N-(3-Methylpyridin-2-yl)Propanamide as a Dual Fatty Acid Amide Hydrolase: Cyclooxygenase Inhibitor

http://dx.doi.org/10.1371/journal.pone.0139212

Мотивация и ее методы социально-психологического стимулирования

Abstract

Similar works

Full text

Available Versions