The aim of the study - to assess the effect of the new benzimidazole derivative under laboratory cipher 203 in the test of metabolic activity of cells.Цель исследования – оценить влияние нового производного бензимидазола под лабораторным шифром 203 в тесте на метаболическую активность клеток

Kalitin, K. Y.

Mukha, O. Y.

Pridvorov, G. V.

Sokolova, E. V.

Калитин, К. Ю.

Муха, О. Ю.

Придворов, Г. В.

Соколова, Е. В.

Ural State Medical University Repository

 2856 А.М. Мельников – студент. О.А. Мельникова – доктор фармацевтических наук, профессор Information about the authors A.V. Posokhina – student. A.V. Skurikhina – student. А.М. Melnikov – student. O.A. Melnikova – Doctor of Sciences (Pharmacy), professor   УДК: 615.21 ИССЛЕДОВАНИЕ ВЛИЯНИЯ НОВОГО ПРОИЗВОДНОГО БЕНЗИМИДАЗОЛА НА МЕТАБОЛИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ КЛЕТОК Глеб Васильевич Придворов1, Елена Вячеславовна Соколова2, Ольга Юрьевна Муха3, Константин Юрьевич Калитин4 1,4ГБУ «Волгоградский медицинский научный центр», лаборатория экспериментальной фармакологии, Волгоград, Россия 2,3ФГБОУ ВО «Волгоградский государственный медицинский университет» Минздрава России, Волгоград, Россия 1gleb.pridvorov@gmail.com Аннотация Введение. Ишемический инсульт остается крайне тяжелой и распространенной патологией, требующей проведения многосторонней терапии, в том числе и медикаментозной. Потенциальные нейропротекторные препараты должны быть не только эффективными, но и безопасными. Цель исследования - оценить влияние нового производного бензимидазола под лабораторным шифром 203 в тесте на метаболическую активность клеток. Материалы и методы. В работе применялся метод оценки влияния исследуемого соединения на метаболическую активность культуры макрофагов (МТТ-тест). Результаты. В результате введения изучаемого вещества в ряде проб метаболическая активность клеток не снижалась. Зарегистрированы случаи стимуляции метаболической активности. Обсуждение.  Полученные данные демонстрируют, что влияние исследуемого соединения заметно отличается от препарата контроля.  Выводы. Были получены результаты, свидетельствующие об отсутствии токсических свойств. Ключевые слова: нейропротекция, цитологические исследования, цитотоксичность, производные бензимидазола  INVESTIGATION OF THE CYTOTOXIC PROPERTIES OF THE DERIVATIVE OF BENZIMIDAZOLE Gleb V. Pridvorov1, Elena V. Sokolova2, Olga Y. Mukha3 , Konstantin Y. Kalitin4 1,4Volgograd Medical Scientific Center, Laboratory of Experimental Pharmacology, Volgograd, Russia 2,3Volgograd State Medical University, Volgograd, Russia 1gleb.Pridvorov@gmail.com. Abstract  2857 Introduction. Ischemic stroke remains a severe and common pathology and it is requiring multilateral therapy. Potential neuroprotective drugs are required to be not only effective, but also safe. The aim of the study - to assess the effect of the new benzimidazole derivative under laboratory cipher 203 in the test of metabolic activity of cells. Materials and methods. In our work we used the method for assessing the effect of the test compound on the metabolic activity of the culture of macrophages (MTT test). Results. The metabolic activity of cells was not reduced after the introduction of a studied substance. Discussion. The data obtained demonstrate that the effect of the compound under study differs significantly from the reference medicine. Сonclusions. The results indicating safety of the compound under study were obtained. Keywords: neuroprotection, cytological studies, cytotoxicity, benzimidazole derivatives  ВВЕДЕНИЕ  Производные бензимидазола являются источником новых потенциальных лекарственных средств, проявляющих различные положительные нейротропные свойства, в том числе каппа-опиоидную активность. Поиск новых высокоактивных соединений из данной группы позволит расширить спектр препаратов, применяемых в терапии таких заболеваний как нейропатии, болезнь Альцгеймера, ишемический инсульт и др. [1]. Однако кроме оценки влияния веществ на рецепторы, необходима проверка влияния исследуемых соединений на клеточный метаболизм для исключения широкого ряда нежелательных эффектов.  Цель исследования - оценить влияние нового производного бензимидазола под лабораторным шифром 203 (НИИ ФОХ ЮФУ, г. Ростов-на-Дону), проявляющего свойства агониста каппа-опиоидных рецепторов, на жизнеспособность клеток.   МАТЕРИАЛЫ И МЕТОДЫ Была проведена оценка метаболической активности клеток (МТТ-тест) в культурах макрофагов [2]. Оценка проводилась на микропланшетном ридере “Infinite 200 PRO”. Исследование проводилось в условиях лаборатории метаботропных средств отдела фармакологии и биоинформатики НЦИЛС. Эксперименты были выполнены на перитонеальных макрофагах лабораторных мышей, выделенных по методике, предложенной Avijit Ray и Bonnie N. Dittel. Экспериментальное соединение изучалось в 4 концентрациях (100, 10, 1 и 0,1 мкМ) и в объеме 150 мкл, растворенное в ДМСО. Среда, содержащая 10 мкг/мл ЛПС E. coli O111:B4 (Sigma-Aldrich, США), служила в качестве внутреннего контроля активации макрофагов, среда, содержащая 0,01% Triton X-100, служила положительным контролем. Измерения проводились троекратно для каждой концентрации, после чего рассчитывалось среднее значение. За 100% принята жизнеспособность клеток в нормальных условиях. РЕЗУЛЬТАТЫ Были получены следующие результаты: - Для концентрации 100 мкМ - 0,15%  2858 - Для концентрации 10 мкМ - 117,76% - Для концентрации 1 мкМ - 114,23% - Для концентрации 0,1 мкМ - 92,4% - Для среды с ЛПС - 100% - Для среды с 0,01% Triton - 0% ОБСУЖДЕНИЕ Полученные в МТТ-тесте результаты демонстрируют, что исследуемое соединение оказывает на клеточные культуры дозозависимое воздействие, заметно отличающееся от контроля.  Метаболическая активность клеток в МТТ-тесте для концентраций 0,1 мкМ и 100 мкМ снижалась, однако в концентрациях 1 и 10 мкМ наоборот возрастала.  ВЫВОДЫ Получены результаты, которые свидетельствуют об отсутствии у соединения 203 значимых токсических свойств в концентрации до 10 мкМ включительно и о способности стимулировать клеточный метаболизм в концентрациях от 1 до 10 мкМ.  СПИСОК ИСТОЧНИКОВ 1. Al-Hasani R., Bruchas M. R. Molecular mechanisms of opioid receptor-dependent signaling and behavior //The Journal of the American Society of Anesthesiologists. – 2011. – Т. 115. – №. 6. – С. 1363-1381. 2. Ray A., Dittel B. N. Isolation of mouse peritoneal cavity cells //JoVE (Journal of Visualized Experiments). – 2010. – №. 35. – С. e1488.  Сведения об авторах Г.В. Придворов - аспирант  Е.В. Соколова - аспирант  О.Ю. Муха – студент К.Ю. Калитин – кандидат медицинских наук, доцент  Information about the authors  G.V. Pridvorov - postgraduate  E.V. Sokolova - postgraduate  O.Y. Mukha - student   K.Y.Kalitin – Candidate of Science (Pharmacy), Associate professor    УДК:613.292 СРАВНИТЕЛЬНЫЙ АНАЛИЗ ЖИДКИХ ПОЛИВИТАМИННЫХ КОМПЛЕКСОВ Алексей Анатольевич Проскуряков1, Максим Андреевич Гребенников2, Татьяна Михайловна Шерстобитова3  1-3ФГБОУ ВО «Уральский государственный медицинский университет» Минздрава России, Екатеринбург, Россия 1prosk0202@mail.ru 

Investigation of the cytotoxic properties of the derivative of benzimidazole

http://elib.usma.ru/bitstream/usma/10359/1/USMU_Sbornik_statei_2022_569.pdf

Investigation of the cytotoxic properties of the derivative of benzimidazole

Abstract

Similar works

Full text

Available Versions

Ural State Medical University Repository