Akar tanaman tambolekar (Coptosapelta flavescens Korth dengan sinonim
Coptosapelta Tomentosa) secara etnobotani digunakan oleh masyarakat
Kalimantan selain untuk mengobati sesak napas atau asma, juga untuk mengobati
sakit gigi maupun rematik. Sehingga akar Tambolekar diduga memiliki efek
bronkodilator dan antiinflamasi. Sementara bukti ilmiah sebagai bronkodilator tidak
ada, dan data mekanisme aksi antiinflamasi juga tidak jelas. Oleh sebab itu
penelitian ini bertujuan mengevalusi aktivitas bronkodilator dan antiinflamasi
ekstrak metanol akar Tambolekar (Coptosapelta flavescens Korth). Ada tiga tahap
penelitian.
Penelitian tahap 1 : Mengkaji aktivitas bronkorelaksasi ekstrak metanol
akar Tambolekar (EMAT) secara in vitro melalui reseptor kolinergik, reseptor
histamin dan beta2 adrenoseptor.
Regulasi kontraktilitas otot polos saluran napas telah diketahui melalui
reseptor kolinergik, reseptor histamin dan reseptor beta2 adrenergik. Tujuan
penelitian tahap 1 mengevaluasi aksi bronkorelaksasi EMAT dengan mekanisme:
a) mengantagonis reseptor kolinergik, b) mengantagonis reseptor histamin dan c)
menstimulasi beta2 adrenoseptor, pada cincin bronkus guinea pig. Rancangan
penelitian tahap 1 adalah eksperimental menggunakan bronkus terpisah guinea
pig yang satu sisi dikaitkan pada alat Transducer isometrik pada isolated organ
bath, sisi lainnya dihubungkan dengan recorder di computer. Ada tiga kelompok
uji : a) cincin bronkus guinea pig dalam organ bath diinkubasi 10 menit dengan 3
dosis berbeda EMAT, lalu di kontraksi dengan metakolin dosis kumulatif; b) cincin
bronkus guinea pig diinkubasi 10 menit dengan 3 dosis berbeda EMAT, lalu di
kontraksi dengan histamin dosis kumulatif; dan c) cincin bronkus guinea pig
diinkubasi dengan 3 dosis berbeda Propranolol, diprekontraksi dengan metakolin
dosis tunggal lalu diberi EMAT dosis kumulatif. Data yang diperoleh dibuat Kurva
dosis respon (KDR), sehingga diperoleh Emaks dan pD2. Analisa data menggunakan
ANOVA dengan p<0,05 dinyatakan berbeda bermakna.
Hasil yang didapatkan pada penelitian tahap 1 adalah a) KDR cincin
bronkus yang diinkubasi EMAT 2, 4 dan 6 mg/ml dikontraksi dengan metakolin,
bergeser kekanan dengan Emaks lebih kecil dan pD2 (-log EC50) lebih kecil dan
berbeda bermakna (P<0,05) dibandingkan kontrol; b) KDR cincin bronkus yang
diinkubasi EMAT 2, 3 dan 4 mg/ml dikontraksi dengan histamin, bergeser kekanan
dengan Emaks lebih kecil dan pD2 (-log EC50) lebih kecil dan berbeda bermakna
(P<0,05) dibandingkan kontrol; c) KDR cincin bronkus yang diinkubasi propranolol
0,5 , 1,0 dan 1,5 μM bergeser kekanan dengan Emaks tidak berbeda bermakna
(P>0,05) dan pD2 lebih kecil dan berbeda bermakna (P<0,05) dibandingkan KDR
cincin bronkus yang tidak diinkubasi propranolol. Kesimpulan EMAT beraktivitas
bronkorelaksasi dengan mekanisme: a) mengantagonis reseptor kolinergik secara
nonkompetitif; b) mengantagonis reseptor histamin secara nonkompetitif dan c)
men stimulasi reseptor beta2 adrenergik, Penelitian tahap 2: menguji aktivitas antiinflamasi EMAT dengan hambatan
volume edema kaki tikus Wistar yang diinduksi carrageenan.
xi
Reson inflamasi fase awal melibatkan sel mast yang melepaskan mediator
histamin, serotonin, dan fase lambat pembentukan prostaglandin yang dikatalisir
oleh enzim cycloxygenase (COX). Untuk membuktikan akar tambolekar berefek
antiinflamasi khususnya pada inflamasi fase awal, dengan pembentukan edema.
Dan sekaligus ingin mengetahui EMAT bersifat mencegah atau mengobati
inflamasi. Maka tujuan tahap 2 menguji aktivitas antiinflamasi EMAT setelah
induksi carrageenan pada kaki tikus Wistar. Rancangan penelitian tahap 2 adalah
eksperimental menggunakan tikus Wistar jantan yang diberi EMAT peroral 1 jam
sebelum, saat dan 1 jam setelah induksi carrageenan. Pengukuran volume edema
kaki tikus menggunakan alat Plethysmometer, dilaksanakan setiap jam setelah
induksi carrageenan sampai jam ke 6 dilanjutkan jam ke 24. Analisa data
menggunakan ANOVA dengan p<0,05 dinyatakan berbeda bermakna.
Hasil yang diperoleh adalah persen hambatan volume edema pada EMAT
dosis 1200 mg/kg BB terjadi pada fase awal dan lambat bila pemberiannya 1 jam
sebelum diinduksi carrageenan. EMAT dosis 1200 mg/kg BB pada saat dan 1 jam
setelah induksi carrageenan, dan dosis 600 mg/kg BB 1 jam sebelum, saat dan 1
jam setelah induksi carrageenan, persen hambatan volume edema terjadi pada
fase lambat. Kesimpulan EMAT dosis 600 mg/kg BB beraktivitas antiinflamasi
dengan menghambat enzim cyclooxygenase, sementara EMAT dosis 1200 mg/kg
BB menghambat pelepasan mediator inflamasi histamin, serotonin bradikinin dan
juga menghambat enzim cyclooxygenase.
Penelitian tahap 3 : menguji aktivitas antiinflamasi dengan model men
stabilkan membran RBC tikus secara invitro.
Infiltrasi leukosit terjadi selama respon inflamasi karena perannya sebagai
bagian dari pertahanan tubuh terhadap inflamasi. Sel-sel ini melepaskan isi
lisosomnya, yang menyebabkan kerusakan jaringan dan inflamasi lebih lanjut, dan
memicu pelepasan fosfolipase A2 (PLA2). Isi lisosom neutrofil juga menginduksi
degranulasi sel mast sehingga melepaskan histamin pada inflamasi fase awal.
Karena membran red blood cell (RBC) memiliki karakteristik yang mirip dengan
membran lisosom, dengan menstabilkan membran RBC yang diinduksi
hipotonisitas analog dengan menstabilkan lisosom sehingga menghambat enzym
lisis seperti PLA2 dan menghambat degranulasi sel mast sehingga menghambat
pelepasan histamin.
Tujuan tahap 3 untuk mengkaji aktivitas antiinflamasi EMAT dengan
menstabilkan membran RBC tikus Wistar yang diinduksi hiposalin. Rancangan
penelitian juga eksperimental dengan menggunakan Red Blood Cell (RBC) tikus
Wistar yang diberi berbagai konsentrasi EMAT dan Indometasin sebagai kontrol.
Kemudian dibaca absorbansinya pada panjang gelombang 560 nm di
spektrofotometer. Hasil yang diperoleh adalah EC50 pada EMAT (1,905 ± 0,119 )
mg/ml lebih kecil dan berbeda bermakna ( p<0,05) dibandingkan EC50 Indometasin
(10,288 ± 0,212 ) mg/ml. Kesimpulan aktivitas antiinflamasi dengan menstabilkan
membran sel darah merah pada EMAT lebih kuat dibandingkan Indometasin,
Dari hasil penelitian tahap 1, 2 dan 3 menunjukkan ekstrak metanol akar
tambolekar terbukti beraktivitas bronkodilator dengan mekanisme mengantagonis
reseptor kolinergik secara nonkompetitif, mengantagonis reseptor histamin secara
nonkompetitif dan menstimulasi reseptor beta2 adrenergik pada cincin bronkus
guineapig. Dan beraktivitas antiinflamasi dengan menghambat edema kaki tikus
yang diinduksi carrageenan, serta menstabilkan membran sel darah merah tikus.
Kata kunci :Ekstrak metanol akar Tambolekar (C.flavescens Korth), bronkus
guinea pig, bronkorelaksasi, antiinflamasi, carrageenan, stabilisasi membran RB
