Изучение электрофизиологических механизмов действия соединения ЛМГ-124

Abstract

In vitro experiments performed on the isolated rats hippocampal neurons, the antiarrhythmic activity electrophysiological mechanisms of the complex compound LMG-124 containing an antiarrhythmic agent of the class I by Vaughan Williams, Lappaconitine hydrobromide, were studied. As the reference preparation, a prototype, Lappaconitine hydrobromide, was used. The electrical activity of the neurons was recorded by the patch-clamp method in the whole cell configuration. It is shown that the compound LMG-124 effectively inhibits the fast incoming Na+ current flowing through transmembrane potential-dependent fast Na+ channels. This effect of the LMG-124 connection is realized at the level of the open Na+ channel. As follows from the data obtained, the LMG-124 compound, in contrast to Lappaconitine hydrobromide, blocks not only Na+ channels, but also partially and K+ channels, so that it can be attributed to antiarrhythmic drugs potentially possessing anti-arrhythmic properties of the Ia class by Vaughan classification Williams.В экспериментах in vitro, выполненных на изолированных нейронах гиппокампа крыс, изучали электрофизиологические механизмы, лежащие в основе антиаритмической активности комплексного соединения ЛМГ-124, содержащего в своём составе антиаритмическое средство IС класса классификации Vaughan Williams - лаппаконитина гидробромид. В качестве препарата сравнения использовали прототип - лаппаконитина гидробромид. Электрическую активность нейронов регистрировали методом patch-clamp в конфигурации whole cell. Показано, что соединение ЛМГ-124 эффективно ингибирует быстрый входящий Na+ ток, протекающий через трансмембранные потенциал-зависимые быстрые Na+ каналы. Этот эффект соединения ЛМГ-124 реализуется на уровне открытого Na+ канала. Как следует из полученных данных, соединение ЛМГ-124, в отличие от лаппаконитина гидробромида, блокирует не только Na+ каналы, но частично и К+ каналы, в силу чего его можно отнести к антиаритмическим лекарственным средствам, потенциально обладающим свойствами антиаритмиков Ia класса, по классификации Vaughan Williams

    Similar works