过氧化物酶体增殖体激活受体γ（PPARγ）是核受体家族成员之一，它能够调节机体新陈代谢平衡，是国际上研发治疗糖尿病等代谢类疾病及抗癌药物的热门药物分子靶标。然而，许多副作用局限了这些配体药物的临床使用，如噻唑烷类（TZDs）PPARγ配体药物会导致体重增加、水肿、心力衰竭与肝中毒等。本课题通过研究前期筛选到的化合物米非司酮（RU-486），发现该化合物是一种新型PPARγ特异性类固醇激动剂。通过对PPARγ/RU-486复合体进行结晶、X射线衍射、对收集的衍射数据进行解析，我们从分子水平上揭示了这一独特的RU-486在PPARγ配体结合域内的特殊结合模型，从原子水平上解释了RU-486如何通过...Peroxisome proliferator activated receptor gamma (PPARγ) is a member of nuclear receptor family, which regulates metabolic homeostasis and is a hot molecular target for anti-diabetic and anti-cancer drugs research of the world. We report here the identification of a steroid receptor ligand, RU-486, as an unexpected PPARγ agonist by High through put drug screening. We constructed the crystal of PPA...学位：理学硕士院系专业：生命科学学院生物医学科学系_生物化学与分子生物学学号：2172008115264
