En los últimos veinte años se ha llevado a cabo una intensa investigación sobre la
búsqueda de agonistas y antagonistas selectivos de cada subtipo de receptores opiáceos.
Recientemente, se han sintetizado nuevos derivados benzomorfánicos y compuestos con
restos ciclopropilmetílicos sobre N-l que muestran alta afinidad y selectividad por los
receptores K . Los compuestos MPCB y CCB se han seleccionado como agonistas específicos
La afinidad de CCB es dos veces mayor que la del compuesto USO,488H. De
estos compuestos se han derivado interesantes compuestos con estructura de peptidoheterocido
y se han obtenido importantes informaciones sobre los procesos de binding a
los receptores K.Relevant developments have been achieved in the last twenty years in the search for
opioid agonists and antagonists with selectivity for each receptor subpopulation. Recently,
new benzomorphan derivatives have been synthesized and compounds with substituted
cyclopropylmethyl functionalities at N-l position showed high affinity and selectivity for
K opioid receptor subpopulations. MPCB and CCB were selected as specific K agonists.
The affinity ofCCB was two-fold the USO,488H one. Mixed peptide-heterocyclic compounds
have been derived from these compounds and important informations on binding processes
of K ligands have been obtained
